第十章 甾体激素类药物的分析Analysis of steroid hormones 激素 ( Hormone, 荷尔蒙)是人体内各种内分泌腺所分泌的一种生物活性物质。激素作用于特定的称为 靶器官的组织、细胞上而发挥作用。如果激素分泌出现平衡失调,可使人体发生病变,如甲亢、糖尿病等。A BC D123456789101112 1314 1516171819 基本结构概 述甾体激素类药物均具有 环戊烷骈多氢菲 母核。 分类甾体激素肾上腺皮质激素性激素雄性激素孕激素雌激素蛋白同化激素(一)肾上腺皮质激素 43酮基(紫外吸收)天然 皮质激素 : 氢化可的松 母核有 21个碳原子C17醇酮基(还原性)醋酸地塞米松结构修饰曲安息龙 地塞米松磷酸钠提高结构稳定性增强抗炎作用(二)雄性激素和蛋白同化激素 天然雄性激素: 睾酮 43酮基4位 引入卤素或 19位 去甲基或将 A环 结构改造均明显 降低雄性 作用,增加蛋白同化 作用 母核有 19个碳原子 A环中有 43酮基结构结构修饰增加脂溶性,制成油注射剂可口服、延效丙酸睾酮 甲睾酮增加位阻,难代谢氧化,稳定性增强可口服蛋白同化激素苯丙酸诺龙 4-氯醋酸睾丸素 母核有 18或 19个碳原子(三)孕激素 C17-甲酮基 43 酮基天然孕激素: 黄体酮 母核有 21个碳原子 口服被迅速破坏失效,只能肌注