1、保肝药,保肝药物的概念,保肝药是指具有改善肝脏功能 、促进肝细胞再生 、增强肝脏解毒功能等作用的药物 。引起肝细胞损伤的病因有很多,因此,在保肝治疗中,首先应去除病因,然后再进行保肝药物治疗,方能奏效。,保肝药物的分类,可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能。,解毒类,葡醛内酯(肝泰乐)谷胱甘肽(古拉定、绿汀诺)硫普罗宁(凯西莱、同达瑞),解毒类,葡醛内酯,在酶的催化下内酯环被打开,转化为葡萄糖醛酸,葡萄糖醛酸是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,
2、脂肪贮量减少。,解毒类,还原型谷胱甘肽,还原型谷胱甘肽(GSH)由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成。含有巯基(-SH),主要在肝脏合成,广泛分布于各组织器官,它与体内过氧化物和自由基结合,对抗氧化剂对细胞中含巯基的蛋白和酶的破坏,对抗其对脏器的损伤。还能促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。,解毒类,还原型谷胱甘肽,【适应症】 1.肝损伤:病毒性肝病,药物性肝病,中毒性肝损伤,脂肪肝,肝硬化等; 2.肾损伤:急性药物性肾损伤,尿毒症; 3.化放疗保护; 4.糖尿病:并发症,神经病变; 5.缺血缺氧性脑病;各种低氧血症。,解毒类,还原型谷胱甘肽,用法用量: 1. 可用于
3、化疗(顺铂,环磷酰胺,阿齐霉素,柔红霉素,博来霉素)的辅助用药,可以减轻化疗造成的损伤而不影响疗效,从而增加化疗的剂量。 首次给药剂量1500mg/m2,溶于100ml生理盐水或5%GS,15分钟内静脉输注,在第2到5天,肌注,600mg每天。 环磷酰胺治疗后,应立即静脉15分钟输注以减轻化疗对泌尿系统的影响。 对于顺铂治疗,还原型谷胱甘肽剂量不超过35mg/mg顺铂,以免影响化疗。或遵医嘱。,解毒类,还原型谷胱甘肽,用法用量: 2.可用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗。 对于病毒性肝炎,1200mg,qd,iv,30天;重症肝炎,1200-2400mg,qd,iv,30
4、天;活动性肝硬化,1200mg,qd,iv,30天;脂肪肝,1800mg,qd,iv,30天;酒精性肝炎,1800mg,qd,iv,14-30天;药物性肝炎,1200-1800mg,qd,iv,14-30天。,解毒类,硫普罗宁,提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基,促进肝糖元合成,抑制胆固醇增高。,血清白蛋白/球蛋白比值回升。,解毒类,凯西莱,适应症:1.用于改善各类急慢性肝炎的的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。3.用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。4.用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。,凯西莱,【不良反应】 1过敏反应:可有皮疹、皮肤搔痒
5、、面色潮红等。 2消化系统:可有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,罕见味觉异常。 溶剂:先用5%的碳酸氢钠注射液2ml溶解。 5%-10%GS 或250ml-500ml NS 0.2g,qd,30d,静脉滴注,解毒类,凯西莱,禁忌症:1.重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。2.肾功能不全合并糖尿病者。3.儿童、孕妇及哺乳妇女。,促肝细胞再生类药物,小分子多肽类活性物质,用于各种重型病毒性肝炎(急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期)的辅助治疗,高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病,以及手术前后的治疗,尤其是肝胆手术。,促肝细胞生长素(威佳),必需磷脂类(易善复
6、,天兴),促肝细胞再生类,促肝细胞生长素:小分子多肽类活性物质,能明显刺激新生肝细胞的DNA合成,促进肝细胞再生,防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。实验显示对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用,并且能提高D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭的存活力。 溶剂:10%GS 250ml 80-100mg,qd,iv,4-6周或8-12周。,促肝细胞再生类,多烯磷脂酰胆碱是以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成,补充肝损害伴有的磷脂丢失,通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。其次它还可以分泌入胆汁,起到稳定胆汁的作用。【不良反应】 大剂量时偶尔会出现胃
7、肠道紊乱(腹泻)。 该药含有苯甲醇,少数人对此产生过敏反应。 严禁用电解质溶液稀释,用GS或木糖醇,促肝细胞再生类,多烯磷脂酰胆碱,适应症:1.各种类型的肝病。2.脂肪肝。3.胆汁阻塞。4.预防胆结石复发。5.手术前后的治疗,尤其是肝胆手术。,多烯磷脂酰胆碱,【用法用量】 静脉注射: 成人和青少年一般每日缓慢静注1-2安瓿,严重病例每日注射2-4安瓿。一次可同时注射两安瓿的量。只可使用澄清的溶液。静脉输注: 严重病例每天输注2-4安瓿。如需要,每天剂量可增加至6-8安瓿。,利胆类药物,思美泰,腺苷蛋氨酸,优思弗,熊去氧胆酸,胆维他,茴三硫,利胆类,腺苷蛋氨酸,腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体
8、液中的一种生理活性分子,作为甲基供体和生理性巯基化合物的前体参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。 初始治疗:0.5-1g/Qd,iv,两周。 维持治疗:1-2g/Qd,po。,利胆类,熊去氧胆酸,取代疏水性胆汁酸;,1,拮抗疏水性胆酸的细胞毒作用;,2,促进内源性胆汁酸的排泌并抑制其吸收;,3,抑制细胞凋亡、抑制炎症和抗氧化作用;,4,免疫调节作用。,5,利胆类,【适应症】1、固醇性胆囊结石必须是X射线能穿透的结石, 同时胆囊收缩功能正常;2、胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);3、胆汁反流性胃炎。,优思弗,优思弗,禁忌症:1.急性胆囊炎和胆管炎。2.胆道梗阻、胆结石钙化。3.怀
9、孕及哺乳期妇女。,优思弗,注意事项:熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)、氢氧化铝和/或氢氧化铝-三硅酸镁等药同,因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合,从而阻碍吸收,影响疗效。如果必须服上述药品,应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。,胆汁反流性胃炎:250mg,qd,po,10-14d,茴三硫,本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-TX)活性,从而增加肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。 【适应症】 用于胆囊炎、胆结石,并用于伴有胆汁分泌障碍的慢性
10、肝炎的辅助治疗。【用法用量】 25mg,Tid,po,利胆类,茴三硫,不良反应: 1、过敏反应:偶有发生荨麻疹样红斑、出疹、皮肤瘙痒, 停药即消失。 2、消化道:可发生腹胀、腹泻、软便、腹痛、恶心、肠鸣 等轻中度胃肠道反应,减少药量或停药后可缓解或消失。 3、肝脏:偶有发生血转氨酶(ALT、AST)等升高。 4、其它:偶有发生心悸。,茴三硫,禁忌证: 1、胆道完全梗阻者禁用。2、急性期的肝脏及胆道疾病患者禁用(有增加肝细 胞及胆道负荷、有恶化病情的可能)。 3、严重肝功能障碍者禁用。4、对本品过敏者禁用。,促进能量代谢类药物,VitC,VitE,复合VitB等VitK参与肝脏合成凝血酶原促进肝
11、脏合成凝血因子。,维生素类,肌苷ATPFDP,辅酶类,维生素类,辅酶类,肌苷,ATP,FDP,门冬氨酸钾镁(潘南金),复方二氯醋酸二异丙胺(甘乐)等,药物,促进能量代谢类,门冬氨酸钾镁参与三羧循环和鸟氨酸循环,促进细胞除极化和细胞代谢,维持正常功能。【用法用量】: 1.注射剂仅作静脉使用。 2.将1-2支潘南金溶于5%葡萄糖溶液中缓慢滴注 。如有需要可在4-6小时后重 复此剂量,或遵医嘱。【不良反应】: 滴注过快可能引起高钾血症和高镁血病。,促进能量代谢类,复方二氯醋酸二异丙胺,甘乐,促进能量代谢类,1,2,3,促进蛋白质合成类药物,人血白蛋白增加血容量和维持血浆胶体渗透压;运输及解毒;营养供
12、给。【不良反应】 一般不会产生。偶可出现寒颤、发热、颜面潮红、皮疹、恶心呕吐等症状,快速输注可引起血管超负荷导致肺水肿,偶有过敏反应。,促进蛋白质合成类药物,中药制剂,抗炎类如甘草甜素制剂,如甘草酸单铵(强力宁)、甘草酸二胺(甘利欣、 苷灵安)、复方甘草酸苷(美能)、异甘草酸镁注射液(天晴甘美)等。,异甘草酸镁是一种肝细胞保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。,抗炎类保肝药 甘草酸制剂,目前应用最多的保肝药物。从中药甘草中提取的,有效成分有18、182种异构体。体的抗炎、激素样作用强于体。 第一代为甘草甜素(现已不用);第二代为复方甘草酸苷,为体甘草酸单铵盐类;第三代为以体为主的、
13、体混合制剂,以甘草酸二铵为代表;第四代为纯体制剂,以异甘草酸镁为代表制剂。,具有强大的抗炎、保护肝细胞、改善肝功能的作用,有激素样作用而无明显激素样不良反应,且有良好的利胆作用,广泛地应用于各型肝炎的治疗。 另外,近年的研究表明,甘草酸制剂除抗炎作用外,还具有抗纤维化、增强细胞免疫、抗过敏作用。它还可用于肝脏之外的抗纤维化、调节免疫、抗过敏治疗。,使用注意事项肝功能好转后应逐渐减量;合并高血压的患者应慎用;复方甘草甜素在肝性脑病时慎用,因含巯基可能增加硫醇含量。,美能,【适应症】 1.治疗慢性肝病,改善肝功能异常。 2.可用于治疗湿疹、皮肤炎、荨麻疹。【用法用量】 1.成人通常一日1次,520
14、ml静脉注射,可依年 龄、症状适当增减。 2.慢性肝病患者可一日1次,4060ml静脉注射或 静脉点滴。可依年龄、症状适当增减,最大用药 剂量为一日100ml。,美能,【不良反应】 1.休克、过敏性休克(发生频率不明):有时可能出现休克、过敏性休克(血压下降、意识不清、呼吸困难、心肺衰竭、潮红、颜面浮肿等),因此要充分注意观察,一旦发生异常时,应立即停药并给予适当处置。2.过敏样症状:呼吸困难、潮红、颜面浮肿等。3.假性醛固酮症:低钾血症、血压上升、水钠潴留、浮肿等。,美能,禁忌症:1. 对本品既往有过敏史患者。 2. 醛固酮症患者,肌病患者,低血钾症患者(可加重低血钾症和高血压症)。,天晴甘
15、美,【适应症】 慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤。 改善肝功能异常。【用法用量】 一日一次,一次0.1g(2支),如病情需要,每日可用至0.2g(4支)。,天晴甘美,【不良反应】 1.假性醛固酮症:甘草酸制剂由于增量或长期使用,可出现低钾血症,增加低钾血症的发病率,存在血压上升,钠、体液潴留、浮肿、体重增加等假性醛固酮症的危险,因此要充分注意观察血清钾值的测定等,发现异常情况,应停止给药。另外,作为低钾血症的结果可能出现乏力感、肌力低下等症状。 2.其它不良反应:少数病人有心悸、眼睑水肿、头晕、皮疹、呕吐。,天晴甘美,【禁 忌】 严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭的患者禁用。
16、【注意事项】 1、治疗过程中,应定期测血压和血清钾、钠浓度。2、本品可能引起假性醛固酮症增多,在治疗过程 如出现发热、皮疹、高血压、血钠潴留、低钾 血等情况,应予停药。,降酶类联苯双酯(百赛诺),双环醇片 均为合成五味子丙素的中间体,对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物质的解毒能力。 联苯双酯特出优点是降酶效应迅速,应用方便,罕有不良反应。 因对天冬氨酸氨基转移酶AST作用不明显,有学者认为无保肝作用。多联合用药。 联苯双酯是重要的辅助药物之一,须与不同作用的其它辅助药物同用。,其他中草药,如五味子、茵陈、垂盆草等药物,对急慢性肝病的治疗均有独到之处。 保肝中成药种类复杂而且药效难以评估。,