1、EGFR-TKI治疗：现状与未来2Anti-EGFR Targeted TherapyEGFR基因突变的发现开启了 EGFR-TKI治疗肺癌精准医学时代Lynche et al 2004； Mok et al 20090 4 8 12 16 20 240.00.20.40.60.81.0Gefitinib EGFR M+ (n=132)Gefitinib EGFR M- (n=91)Carboplatin / paclitaxel EGFR M+ (n=129)Carboplatin / paclitaxel EGFR M- (n=85)Time from randomisation (mon
2、ths)EGFR mutations8/90/7Gefitinib respondersNon-responders现有的 EGFR-TKI分类2005 2007 2011 2016 2019吉非替尼 厄洛替尼 埃克替尼 阿法替尼 AZD9291第一代 TKI 第二代 TKI 第三代 TKIDacomtinib Co1686HM61713在中国上市及预计上市时间中国上市时间未知Avitinib代表 药 EGFR抑制形式EGFR突 变T790M突 变野生型EGFR第一代Gefitinib，Elortinib，Icotinib可逆性 第二代Afatinib，DacomitinibHKI-272不可
3、逆性 第三代CO-1686AZ-9291不可逆性 EGFR TKIs 的发展代表 药 EGFR抑制形式EGFR突 变T790M突 变野生型EGFR第一代Gefitinib，Elortinib，Icotinib可逆性 第二代Afatinib，DacomitinibHKI-272不可逆性 第三代CO-1686AZ-9291不可逆性 EGFR TKIs 的发展Q：化 疗 vs EGFR TKIs七项重要随机研究显示：一代 TKI治疗 EGFR基因突变患者疗效显著优于标准化疗研究 RR 中位 PFS IPASS 71% vs 47% 9.8 vs 6.4月 First-SIGNAL 84% vs 37
4、% 8.4 vs 6.7月 WJTOG 3405 62% vs 32% 9.6 vs 6.6月 NEJGSG002 73% vs 30% 10.8 vs 5.4月 OPTIMAL 83% vs 36% 13.1 vs 4.6月 EURTAC 58% vs 15% 9.7 vs 5.2月 ENSURE 68% vs 39% 11.0 vs 5.5月对于 EGFR基因突变阳性患者约 70%约 30%10-11个月5-6个月TKI化疗TKI化疗缓解率无进展生存Mok et al NEJM 2009, Lee et al WCLC 2009, Mitsudomi et al Lancet Oncolo
5、gy 2010,Maemondo NEJM 2010. Zhou et al ESMO 2010,Rossell et al Lancet Oncology 2012, Yang JC et al ASCO 2012.Q：化 疗 vs EGFR TKIsMeta-analysis一代 TKI治疗 EGFR基因突变患者一线 TKI治疗 OS改善相似Targete Oncol 2015 Jun In the present MA shows no benefit on OS of first-line TKIs monotherapy compared with first-line chemotherapy in NSCLC. In EGFR-mutated patients, TKIs should be prescribed as first line therapy due to a better safety profile.Q： EGFR TKIs vs EGFR TKIs
