1、单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* 1受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用n 郭继鸿n 北京大学人民医院“ 自 200年前发现洋地黄以来， -受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破 ”临床第一个 -受体阻滞剂Pronethalol于 1962年问世，对心绞痛有效，因在动物体表现的副作用而未被推广，但其发明者 James W Black 1988年因提出 -受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* 4受体 阻滞剂治疗心律失常的机制n 受体阻滞剂对心血管病的治疗，包括降压、抗心肌缺血、抗心律失常的多重作用，降低了多种严重疾病（ AMI，心
2、衰）的心血管事件，降低猝死和死亡率。受体 阻滞剂治疗心律失常的机制n 近年来， 受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重视。 CAST试验结果使 I 类药物应用受到质疑，其亚组分析显示了 受体阻滞剂的优越，涌现出性能更佳的 受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重要，阻断其不利作用后，对心脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此，作用谱广，致心律失常作用小的 受体阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。受体 阻滞剂治疗心律失常的机制n 自主神经 (交感及迷走神经 )通过神经末稍释放神经递质 ,作用于相应受体，进而调节细胞膜离子通道的通透性，改变细胞内外的离子分布，影响动作电位的时
3、程和幅度n 心脏的 受体是参与心脏功能活动最重要的受体，其亚型 1和 2受体共存于心肌组织中，其中 1受体占 75%，遍布整个心脏， 2受体占 25%，主要存在于心室和心房 ,心房中在窦房结的密度比右心房高出 2.5倍，这决定了 2受体更多地参与心率和心律的调节受体 阻滞剂治疗心律失常的机制n 1及 2受体作用的比较1受体 2受体心 脏兴奋 (正性 变时 、 变力 )骨骼肌血管 扩张肠 管抑制 支气管 扩张脂肪分解 糖酵解受体 阻滞剂治疗心律失常的机制器官 主要受体 生理学效 应心肌窦 房 结房室 结心房心室1 2 (75:25) 1 111心率加快传导 加快收 缩 力增 强 ,传导 加快收 缩 力增 强 ,传导 加快 ,自律性提高支气管平滑肌 2 支气管 扩张冠状 动 脉 血管收 缩1 血管 扩张脑 血管 血管收 缩腹腔内 脏 血管 血管收 缩 血管 扩张肾上腺素能受体亚型的分布与效应受体 阻滞剂治疗心律失常的机制1、 受体阻滞剂抗心律失常作用机制1）阻滞 受体 主要甚至唯一电 生理：抑制 兴奋 性、 传导 性预 防缺血：降低自律性、抑折返机制2）膜 稳 定作用局部麻醉奎尼丁 样 作用：抑制 兴奋 性延 长 不 应 期延 迟传导3）特殊 药 理作用1 选择 性：内在 拟 交感作用（似乎不是抗心律失常作用）受体 阻滞剂治疗心律失常的机制
