1、溶出度溶出度n 概念与适用范围n 溶出度方法的建立溶出度方法的建立n 影响溶出度的因素影响溶出度的因素n 溶出度的比较溶出度的比较n 问题问题溶出度概念：溶出度概念：指制剂（片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体指制剂（片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂）中有效成分在规定介质中溶出的速制剂）中有效成分在规定介质中溶出的速度与程度。度与程度。是反映制剂生物有效性的体外测定方法是反映制剂生物有效性的体外测定方法。n 适用范围适用范围n 溶解度在溶解度在 微溶微溶 以下的药物以下的药物 n 溶解度虽在溶解度虽在 略溶略溶 以上，但处方与工艺造成以上，但处方与工艺造成 阻溶阻溶的制剂的制剂n 治疗剂量与中毒剂量接近的
2、制剂治疗剂量与中毒剂量接近的制剂n 缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等n 易溶于水或极易溶于水的药物，也应考察溶出易溶于水或极易溶于水的药物，也应考察溶出度度n 标准中标准中 未未 列溶出度项：如果全部企业样品均在列溶出度项：如果全部企业样品均在 15分分钟内溶出钟内溶出 85以上，则可以不将溶出度列入标准以上，则可以不将溶出度列入标准n 标准中标准中 已已 列溶出度项：不要轻易删除溶出度项列溶出度项：不要轻易删除溶出度项体内外相关性体内外相关性溶出度溶出度 体外药物指标成分的溶出方法体外药物指标成分的溶出方法生物利用度生物利用度 体内血药浓度，尿
3、药浓度法体内血药浓度，尿药浓度法固体制剂固体制剂n 概念和适用范围n 溶出度方法的建立溶出度方法的建立n 影响溶出度的因素影响溶出度的因素n 溶出度的比较溶出度的比较n 问题问题中、美、英、日四国药典收录情况中、美、英、日四国药典收录情况药典药典 测定方法测定方法中中 国国 转篮法、桨法、小杯法转篮法、桨法、小杯法美美 国国 转篮法、桨法、流池法、往复筒法、圆筒转篮法、桨法、流池法、往复筒法、圆筒法、桨碟法、往复架法法、桨碟法、往复架法英英 国国欧欧 洲洲转篮法、桨法、桨碟法、流池法转篮法、桨法、桨碟法、流池法日日 本本 转篮法、桨法、流池法转篮法、桨法、流池法n 凡检查溶出度的制剂，不再进行
4、崩解时限的检查凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。n 第一法第一法 转篮法转篮法n 第二法第二法 搅拌桨法（浆法）搅拌桨法（浆法）n 第三法第三法 小杯搅拌桨法（小杯法）小杯搅拌桨法（小杯法）第一法第一法 转篮法转篮法n 除另有规定外，量取经脱气处理的溶剂除另有规定外，量取经脱气处理的溶剂 900ml，注，注入每个操作容器内入每个操作容器内 , 加温使溶剂温度保持在加温使溶剂温度保持在370.5 ，调整转速使其稳定。取供试品，调整转速使其稳定。取供试品 6片片 (个个 ),分别投入分别投入 6个转篮内，将转篮降入容器中，立个转篮内，将转篮降入容器中，立即开始计时，除另有规定外，至即开始计时，除另有规定外，至 45分钟时，在规分钟时，在规定取样点吸取溶液适量，立即经不大于定取样点吸取溶液适量，立即经不大于 0.8m 微微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在孔滤膜滤过，自取样至滤过应在 30秒秒 钟内完成。钟内完成。取滤液，照各药品项下规定的方法测定，算出每取滤液，照各药品项下规定的方法测定，算出每片片 (个个 )的溶出量。的溶出量。转篮分篮体与篮轴两部分， 均为不锈钢金属材料制成。 转篮旋转时， 摆动幅度不得超过 1.0mm 。
