1、提纲 第一节分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 、 肾上腺素受体激动药 第四节 肾上腺素受体激动药绪论 概念 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 是一类化学结构及药理作用和 肾上腺素、去甲肾上腺素 相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称 拟肾上腺素药 (adrenornimetic drugs) 它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称 拟交感胺类 (sympathornimetic arnines) 第一节分类 儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胶 等在苯环第 3, 4位碳上都有羟基,形成儿茶酚
2、 外周心血管作用明显,中枢作用弱,容易被儿茶酚胺甲基转移酶( COMT)代谢 非儿茶酚胺类 麻黄碱,间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明等 中枢作用加强,外周减弱 按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性 肾上腺素受体激动药 、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第一节分类第二节 肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素 ( noradrenaline, NA, norepinephrine, NE) 去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,肾上腺髓质亦少量分泌。 药用的 NA是人工合成品 化学结构不稳定,应避光保存,遇碱变粉红或棕色,不能与碱性药配伍 ,酸性溶液中较稳定去甲肾上腺素体内过程 一般采用 静脉滴注给药
3、 口服使胃粘膜血管收缩而影响吸收 肠内易被碱性肠液破坏 皮下注射时,因血管剧烈收缩吸收很少,且易发生局部组织坏死 体内代谢主要包括 储存型摄取 (摄取 -1)和代谢型摄取 (摄取 -2) 以肾脏排泄去甲肾上腺素药理作用 兴奋 受体 对 1受体兴奋作用弱 对 2受体几乎无作用去甲肾上腺素药理作用 收缩血管 收缩血管作用较肾上腺素弱 以皮肤、黏膜血管收缩 最明显 ,其次是 肾血管 ,也可收缩脑、肝、肠 系膜甚至 骨骼肌血管 兴奋血管平滑肌上的 1受体,使血管收缩 (小动脉和小静脉收缩 ) , 总外周阻力增加 冠状血管扩张, 是由于心脏兴奋、心肌代谢产物增加所致 激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 2受体,抑制去甲肾上腺素释放 兴奋心脏 通过兴奋心脏 1受体,使心肌收缩力 ,传导 ,心率 ,心输出量 整体条件下心率减慢 ,心输出量不变或略降(外周阻力 ,血压 ,迷走神经活性 ,心率 ) 当 剂量过大 时也可引起 心律失常去甲肾上腺素药理作用去甲肾上腺素药理作用 血压小剂量 兴奋心脏,心输出量增高,收缩压升高,舒张压不变(收缩作用不明显), 脉压差变大较大剂量 血管强烈收缩,外周阻力明显增高,收缩压升高,舒张压升高, 脉压差变小, 组织血流灌注