1、1昆 明 医 学 院 教 案教学部门:药学院 教研室:天然药物化学 教师姓名:张荣平 授课时间:07.8.27课程名称 天然药物化学 年级 2005 专业 药学授课教师 张荣平 职称 教授 课 型(大、小) 大 学时 3授课题目(章、节) 第一章:第一节、第二节教材(名称、主编、出版社、出版时间、版本)天然药物化学、吴立军、人民卫生出版社、2003 年 7 月、第四版教学目的与要求:1、掌握天然药物定义及研究内容2、熟悉天然药物化学的发展及其重要性3、了解天然药物的几个主要生合成途径教学重点、难点:1、天然药物定义、研究内容2、有效成分、有效部位、无效成份3、天然药物化学的发展趋势及其重要性4
2、、一次代谢及一次代谢产物、二次代谢及二次代谢产物5、主要生合成途径教学方法:学导式、直观教学式(幻灯) 、自学式多媒体及板书设计要点:第一章 总论 第一节 绪论第二节 生物合成3基本内容第一章 总论 第一节 绪论一、天然药物化学的概念 1、定义:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。、研究内容:研究天然药物的化学成分(主要是生物活性成分、药效成分)的结构特点理化性质提取、分离方法结构鉴定其它天然药物是药物的一个重要组成部分:又称为中草药,包括植物药、动物药、矿物药和微生物药等。 天然药物含有多种化学成分,有效成分(药效成分)是其防治疾病的物质基础。有效成分:具有生理活性,能用
3、分子式或结构式表示, 具有一定的物理常数(如 mp、bp、溶解度、旋光度、 折光率等)的单体化合物。有效部位:含有有效成分的混合物,又叫有效部分。无效成分:与有效成分共存的其他成分。3 、研究天然药物化学的意义:控制天然药物及其制剂的质量减低原植物毒性,提高疗效扩大天然药物的资源探索天然药物防治疾病的原理对天然化合物进行化学修饰和结构改造,创制新药二、天然药物化学发展简介三、天然药物化学发展趋势第二节 生物合成一、一次代谢及二次代谢二、生物合成假说的提出:三、主要的生物合成途径:(一)醋酸-丙二酸途径(AA-MA)(二)甲戊二羟酸途径(MVA)(三)桂皮酸途径及莽草酸途径(四)氨基酸途径(五)
4、复合途径辅助手段和时间分配Natural medicinal chemistry ExtractionSeperationIsolation Identification有效和无效的划分是相对的,不是绝对的。4注:主要包括具体教学内容与时间安排,教学辅助手段的运用,主要专业外语 词汇,教学内容的补充等。 小 结复习思考题、作业题1、天然药物化学的概念及研究内容2、有效成分、有效部位、无效成分的概念3、天然药物化学的发展趋势4、主要生合成途径有哪些下次课预习要点结构研究法光谱分析实施情况及分析5教研室审阅意见:研室主任签名:年 月 日昆 明 医 学 院 教 案教学部门:药学院 教研室:天然药物化
5、学 教师姓名:张荣平 授课时间:07.9.36课程名称 天然药物化学 年级 2005 专业 药学授课教师 张荣平 职称 教授 课 型(大、小) 大 学时 3授课题目(章、节) 第一章:第四节教材(名称、主编、出版社、出版时间、版本)天然药物化学、吴立军、人民卫生出版社、2003 年 7 月、第四版教学目的与要求:1、掌握化合物的纯度测定的方法2、熟悉结构研究的一般步骤3、了解有机化合物的光谱分析方法教学重点、难点:1、化合物的纯度测定方法2、结构研究的主要程序3、结构研究中采用的主要方法教学方法:学导式、直观教学式(幻灯) 、自学式多媒体及板书设计要点:第四节 结构研究法一、化合物的纯度测定二
6、、结构研究的一般步骤三、光谱分析应用简介7基本内容第四节 结构研究法一、化合物的纯度测定1、晶形:均匀、一致2、熔点:明确、敏锐。熔距短(2)3、层析法二、结构研究的一般步骤1、资料工作:2、已知的化合物:3、未知的化合物:三、光谱分析应用简介(一)紫外-可见吸收光谱: 200700nm(二)红外光谱: 2.516m (4000625cm -1 )(三)质谱:(四)核磁共振谱:1、 1H-NMR: 010 ppm2、 13C-NMR:(五)其他:1、旋光光谱2、X- 射线衍射技术辅助手段和时间分配注:主要包括具体教学内容与时间安排,教学辅助手段的运用,主要专业外语 词汇,教学内容的补充等。 8
7、小 结复习思考题、作业题1、化合物的纯度测定的方法有哪些2、简述结构研究的主要程序3、有机化合物主要的光谱分析方法有哪些下次课预习要点提取分离方法实施情况及分析教研室审阅意见:研室主任签名:年 月 日9昆 明 医 学 院 教 案教学部门:药学院 教研室:天然药物化学 教师姓名:胡建林 授课时间:07.9.5;9.1010课程名称 天然药物化学 年级 2005 专业 药学授课教师 胡建林 职称 副教授 课 型(大、小) 大 学时 5授课题目(章、节) 第一章:第三节教材(名称、主编、出版社、出版时间、版本)天然药物化学、吴立军、人民卫生出版社、2003 年 7 月、第四版教学目的与要求:1、掌握
8、天然药物有效成分的提取及各种分离方法2、掌握硅胶色谱的原理、洗脱剂选择的原则教学重点、难点:一、中药有效成分的提取(一)常用溶剂的特点:(二)各种提取方法:常见的提取方法有:溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、升华法。其中,溶剂提取法应用最广。二、分离与精制:(一)根据物质溶解度差别进行分离(二)根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离。(三)根据物质的吸附性差别进行分离(四)根据物质分子大小进行分离(五)根据物质解离程度不同进行分离教学方法:学导式、直观教学式(幻灯) 、自学式多媒体及板书设计要点:一、中药有效成分的提取二、分离与精制:11基本内容一、中药有效成分的提取(一)常用溶剂的特点: 环己烷,
9、石油醚,苯,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇极性: 小 大亲脂性:大 小亲水性:小 大1 比水重的有机溶剂:氯仿2 与水分层的有机溶剂:环己烷 正丁醇3 能与水分层的极性最大的有机溶剂:正丁醇4 与水可以以任意比例混溶的有机溶剂:丙酮 甲醇5 极性最大的有机溶剂:甲醇6 极性最小的有机溶剂:环己烷7 介电常数最小的有机溶剂:石油醚8 常用来从水中萃取苷类、水溶性生物碱类成分的有机溶剂:正丁醇9 溶解范围最广的有机溶剂:乙醇(二)各种提取方法:常见的提取方法有:溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、升华法。其中,溶剂提取法应用最广。1 溶剂提取法(1)溶剂提取法的原理:根据相似者相溶原理,选择
10、与化合物极性相当的溶剂将化合物从植物组织中溶解出来,同时,由于某些化合物的增溶或助溶作用,其极性与溶剂极性相差较大的化合物也可溶解出来。(2)各种溶剂提取法溶剂提取法一般包括浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法等,其使用范围及特点见下表。提取方法 溶剂 操作 提取效率 使用范围 备注浸渍法 水或有机溶剂不加热 效率低 各类成分,尤遇热不稳定成分出膏率低,易发霉,需加防腐剂渗漉法 有机溶剂 不加热 脂溶性成分 消耗溶剂量大,费时长煎煮法 水 直火加热 水溶性成分 易挥发、热不稳定不宜用回流提取法 有机溶剂 水浴加热 脂溶性成分 热不稳定不宜用,溶剂量大连续回流提取法有机溶剂 水浴加热 节省溶剂、效率最高亲脂性较强成分用索氏提取器,时间长(2)水蒸气蒸馏法:适用于具有挥发性、能随水蒸汽蒸馏而不被破坏、难溶或不溶于水的成分的提取,如挥发油、小分子的香豆素类、小分子的醌类成分。 (3)升华法:固体物质受热不经过熔融,直接变成蒸汽,遇冷后又凝固为固体化合物,称为升华。中草药中有一些成分具有升华的性质,可以利用升华法直接自中草药中提取出来。如樟脑、咖啡因。辅助手段和时间分配