1、肾上腺素能药物Adrenergic Drugs 肾上腺素能药物v 肾上腺素能激动剂v 肾上腺素能拮抗剂肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂v 肾上腺素能激动剂 是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，且其化学结构均为胺类，故又称为拟交感胺 (Sympathomimethtic)或儿茶酚胺 (Catecholamine)。v 肾上腺素能拮抗剂 是一类能与肾上腺素能受体结合，而无或极少内在活性，不产生或较少产生肾上腺素样作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，从而拮抗其作用的药物。肾上腺素能受体分类受体 ： 1 、 21主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管。2主要存在
2、于突触前膜或中枢神经系统突触后膜。v 受体 ： 1 、 2、 31主要分布在心脏。2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管 平滑肌。3受体：主要分布在脂肪组织中。 肾上腺素能激动剂作用v 受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压上升。v 受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增加心排血量；同时舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。肾上腺素能药物临床应用v 具有兴奋 受体及 受体的药物，临床上用于升高血压、抗休克、止血和平喘。v 具有兴奋 受体（特别是 2受体）的药物，临床上主要用于平喘和改善微循环。v 受体拮抗剂主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病
3、及血栓闭塞性脉管炎。v 受体拮抗剂主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛及降低血压。第一节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理（ Biosynthesis, Metbolism and Action Mechanism of Norepinephrine)去甲肾上腺素v 去甲肾上腺素 是肾上腺素能 神经末梢所释放 的主要递质。排入突触间隙的 NE的归宿v 与肾上腺素能受体结合，产生生理作用。v 约有 75 95被重摄入神经末梢而储存于囊泡中。二、作用机理v 肾上腺素受体与传出神经系统的 G蛋白偶联，激活腺苷酸环化酶 (Adenyl cyclase, AC)或磷脂酶C(Phospholipase, PLC)产生效应。v 当 1受体激动剂与受体结合后，可激活 PLC，水解磷脂酰肌醇 -4,5-二磷酸酯 (PIP2),生成 1,2-二酰甘油(DAG)和 1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3),IP3使细胞内的 Ca2+浓度提高，促使平滑肌收缩； DAG可活化细胞内蛋白激酶 C，导致血管平滑肌收缩。
