1、抗心绞痛药物 作用及副作用,护理中心 邵丹,室内压,室内容积,心肌供氧与需氧的关系,冠脉血流,心肌收缩力,心 率,心室壁张力,Arrhythmias,心肌缺血,胸 痛,LV Dysfunction,灌注压,血流量,侧支循环,抗心绞痛药作用机制,舒张血管、心率、左室舒张末压耗氧。舒张冠脉，促进侧支循环/血流重分布冠脉供血供氧。促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。,常用抗心绞痛药物及分类,1、硝酸酯类：硝酸甘油：0.5mg/片 5mg/支 硝酸异山梨酯（消心痛）：5/10mg/片 单硝酸异山梨酯（欣康）：20mg/片 单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多，索尼特）: 60mg/片2、-受体阻滞剂：美托洛
2、尔（倍他乐克）：25/50mg/片，5mg/5ml 艾司洛尔（爱络）：200mg/支 普奈洛尔（心得安）：10mg/片3、钙离子拮抗剂： 硝苯地平 (心通定）：10mg/片 (伲福达）：20mg/片 (拜心同）：30mg/片 合心爽（地尔硫卓）：30mg/片 90mg/粒 10mg/支,第一类：硝酸酯类,【常用药】 ：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 单硝酸异山梨酯等 【体内过程】 ：1.发作心绞痛时，即刻舌下含服硝酸甘油：口腔黏膜吸收生物利用度80%（口服8%）。2.1-2min起效，5min达最大效应，持续20-30min3.静滴用于迅速控制急性肺水肿、不稳定心绞痛与急性心肌梗死的急性症状。,硝酸
3、甘油Nitroglycerin,【药理作用】 1.降低心肌耗氧量 小剂量：舒张V回心血量前负荷室壁张力 耗氧量 大剂量：舒张A 左室内压和室壁张力耗氧量2.扩张冠状动脉，增加缺血区供血 缺血区舒张，非缺血区阻力大于缺血区，给药后，顺压 力差，增加缺血区供血,【药理作用】,3. 左室充盈压，心内膜供血，改善左室顺应性 增加心内膜下血供。4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 促进NO、PGI2、CGRP释放，直接保护，心梗范围，改善重构。,硝酸甘油Nitroglycerin,非缺血区,缺血区,对 照,硝酸酯类的效应,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,室壁张力,心室容积,【临床应用】,各型心绞痛
4、：稳定型（首选）,发作频繁，静脉泵入；急性心肌梗塞：早期应用CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）呼吸衰竭及肺动脉高压,硝酸甘油Nitroglycerin,供 氧,需 氧,硝酸甘油治疗结果:,改善供氧 :,扩张冠脉,开放侧枝循环,改善病变区供血,心室壁肌张力 ,降低耗氧量,心脏做功,( 扩张静脉 ),( 扩张动脉 ),【不良反应】 血管舒张所致,连续用药产生耐受性，故应间歇给药。,硝酸甘油Nitroglycerin,硝酸异山梨酯,特点：弱、慢、长用途：用于心绞痛的预防和心梗后心 衰的长期治疗。,降低心肌耗氧量： 阻断R心率及收缩力耗氧 收缩力射血时间相对心室容积 耗氧（缺点）。总耗
5、氧 2. 改善缺血区血供: 耗氧非缺血区血管阻力，缺血区血管舒张血流流向缺血区供血； 心率、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区,【药理作用】,第二类： -受体阻断药,3. 促进氧合血红蛋白解离组织供氧。4. 改善心肌代谢：FFA，糖代谢，耗氧,【药理作用】,-受体阻断药 propranolol,【临床应用】1.变异性心绞痛不宜应用： -受体阻断受体相对占优势易致冠状动脉收缩；2.对心肌梗塞亦有效:但心肌收缩力,慎用。,-受体阻断药 propranolol,美托洛尔（倍他乐克 5mg/5ml、25/50mg/片）,作用： 为-受体阻滞剂 减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。 减慢房室传导
6、，使窦性心率减少。 从而，减少心绞痛发作次数及提高运动耐量。用于心绞痛、高血压、交感神经兴奋引起的心律失常。,美托洛尔 （倍他乐克 5mg/5ml） 副作用:心血管系统：心率减慢、血压下降。中枢神经系统：乏力、嗜睡、头晕、失眠。胃肠道系统：恶心、呕吐、腹胀。其他：偶有发热、皮疹、血小板和粒细胞 减少等。,注意事项：静脉用药时，需在心电监护下进行，静推速度不宜 过快，推注过程中密切观察心率与血压的变化。产生严重心动过缓可注射阿托品，出现严重心肌抑 制应静滴异丙肾上腺素。,【常用药】 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等【体内过程】 通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道
7、，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度,第三类： 钙拮抗剂,【临床应用】 对稳定型，变异型心绞痛及心肌梗塞均有效,CCB的抗心绞痛作用,降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，后负荷心率，收缩力心肌耗氧扩张冠脉、增加缺血区血供：侧支循环、解除冠脉痉挛冠脉和缺血区血流量； 保护缺血心肌: Ca2+ 超载；组织ATP分解，氧自由基产生抑制血小板聚集,1）对变异性心绞痛最有效，伴有高血压者尤为 适用；2）稳定型心绞痛亦有效; 3）急性心肌梗塞:与-受体阻断药合用, 疗效 相加, （反射性心率加快）;,硝苯地平（心痛定、伲福达）,1）对变异性心绞痛: 与硝酸
8、酯类合用 2）对稳定型心绞痛：慎与-受体阻断药合用 均可显著抑制心收缩力及心传导系统；3）伴有心力衰竭、窦房结或房室传导障碍的心绞 痛：禁用。,维拉帕米（异博定）,合心爽(合贝爽、地尔硫卓、硫氮卓酮 10mg/支）,作用： 为钙离子拮抗剂。其电生理作用同盐酸维拉帕米。口服后35h达血药峰浓度，t1/2为46h。用于各型心绞痛、高血压，亦用于室上性快速心律失常。,注意事项：1.病窦综合征、严重房室传导阻滞 及孕妇忌用2.临床常规用药：0.9%NS(GS) 50ml + 50mg 静脉泵入，也可稀释后静脉推入。,硝酸酯类和阻断药合用：协同氧耗，阻断药可拮抗硝酸甘油所致反射性心率、心肌收缩力 ；硝酸甘油可阻断药所致心室容积和心室射血时间。取长补短副作用减少。,硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用，硝酸酯类主要作用V，CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。,受体阻断药和CCB合用：硝苯吡啶+心得安协同氧耗，受体阻断药可拮抗CCB反射性心率；而CCB可受体阻断剂收缩血管作用。,抗心绞痛药物联合应用,谢谢！,
