1、骨 骼 肌 松 弛 药及其拮抗药（ Skeletal muscular relaxants and the antagonist）辽宁医学院药理学教研室辽宁医学院药理学教研室王国贤王国贤 概念与分类1、 骨骼肌松弛药 ，简称为 “肌松药 ”是选择性作用于骨骼肌神经肌接头，与N2（ NM）受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。 2、 分类根据作用机制可分为 ： u去极化肌松药 (depolarizing muscular relaxants),如琥珀胆碱 u 非去极化型肌松药 (nondepolarizing muscular relaxants),如泮库溴铵、维库
2、溴铵、阿曲库铵等r按时效分为： 超短效；短效；中效；长效 第一节 概 述一、神经肌接头的兴奋传递 二、作用机制 三、药效动力学 四、药代动力学 五、理想条件六、临床应用 神经肌肉接头有三部分组成： 轴突分支的终末部分以及其末端的接头前膜； 肌纤维膜在该部相应的增厚部分称终板膜即接头后膜； 介于接头前膜与接头后膜之间的神经下间隙即接头间隙。 一、神经肌接头的兴奋传递r1.突触前膜（接头前膜） r2.突触后膜（接头后膜） r3.突触间隙（接头间隙） 接头后膜上的 N2胆碱受体属 配体门控离子通道型受体 。 每个受体由两个 亚基和一个 、 、 亚基构成长度为 11nm、排列成玫瑰花状的管形跨膜通道。
3、 在两个 亚基上有 Ach作用位点。 两个 蛋白亚基必需均与 Ach结合 ，如果其中一个或两个均未与 Ach结合，则离子通道不开放。 当两个 蛋白亚基均与 Ach结合时 蛋白亚基转动，受体蛋白构型变化，离子通道开放 Na+、 K+、 Ca2+顺离子浓度梯度流动 Na+和 Ca2+迅速流入肌细胞内， K+流至细胞外， 产生 局部去极化电位 。 当终板电位超过肌纤维扩布性去极化 阈值时 膜上 电压门控性离子通道 打开 大量Na+、 Ca2+进入细胞 产生动作电位，导致肌肉收缩。二、作用机制r竞争性阻滞 r非竞争性阻滞 r作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体 1、竞争性阻滞 两类肌松药主要作用部位均在接头后膜，两者均与 Ach竞争 受体上 蛋白亚基的 Ach结合部位，所不同的是阻滞方式不同。
