消化内科常用药物及实验室检查.ppt

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资源描述

1、消化内科常用药物及实验室检查,华中科技大学同济医学院附属同济医院消化内科 覃 华,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,硫糖铝(胃溃宁)本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。药理及应用:能与胃蛋白酶络合,抑制该酶分解蛋白质;并能与胃粘膜的蛋白质(主要为白蛋白及纤维蛋白)络合形成保护膜,覆盖溃疡面,阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀,从而利于粘膜再生和溃疡愈合。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30。本品无抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服用本品后,仅25的硫酸二糖被吸收,并由尿排出。常用于胃及十二指肠溃疡。用法:口服,每次1g,1日34次,饭前1小时及睡前服用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,硫糖铝(胃溃宁

2、)注意事项:不良反应发生率约为4.7,其中主要有便秘(2.2)。个别患者可出现口干、恶心、胃痛等,可与适当抗胆碱药合用。治疗收效后,应继续服药数月,以免复发。药物相互作用:不宜与多酶片合用,否则两者疗效均降低。此由于多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶,其药理作用正与本品相拮抗,所含消化酶特别是胃蛋白酶影响溃疡愈合。与西咪替丁合用时可能使本品疗效降低。制剂:片剂,每片0.25g;0.5g。胶囊剂,每胶囊0.25g。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,胃康宁片内含硫糖铝和盐酸黄连素。剂量:0.25g/片。口服:5片/次,34次/日,两餐之间服用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,铝碳酸镁(达喜,他尔特)药物

3、作用:本品为制酸药,主要成分为碱式碳酸铝镁的水合物,含三氧化铝为15.318.7,含氧化镁为3644。本品对组胺、盐酸、胆酸等引起的胃溃疡有拮抗作用,作用温和持久。适应症:用于胃酸过多症,胃炎。用法与用量:口服。0.51克/次,3次/日,嚼碎后服下。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,铝碳酸镁(达喜,他尔特)作用特点:本品抗酸作用迅速,1.0g本品14秒内可使150ml人工胃液pH上升至3,大大快于氢氧化铝(134秒);本品作用高峰时可使胃液pH上升至4.1,而等量碳酸氢钠则可使胃液pH达6.2,可见本品作用温和,可避免pH过高引起的胃酸分泌加剧。作用持久是本品的另一特点,在相同条件下本品的作用持续

4、时间为碳酸氢钠的6倍。与其它含铝抗酸药相比,铝碳酸镁可与胃酸充分反应,其酸反应率可达98100,而氢氧化铝的酸反应率仅为72。不良反应及注意事项:偶有腹痛、口渴,食欲不振。有严重的心、肾功能不全者,高镁、高钙血症者慎用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,麦滋林-S(Marzulene-S)水溶性薁,1,4-二甲-7-异丙薁-3-磺酸钠和L-谷酰胺组成的略带浅蓝色的颗粒剂。药理:本品为一种新型抗溃疡剂,含两种有效成分:水溶性薁:抑制多种致炎物质引起的炎症,且作用较为持久;通过局部直接作用抑制炎性细胞释放组胺;增加粘膜内前列腺素E2的合成,促进肉芽形成和上皮细胞新生;降低胃蛋白酶的活性。L-谷酰胺具有

5、多种生物活性,如增加葡萄糖胺、氨基己糖、粘蛋白的生物合成和促进溃疡组织再生等。二者联合应用有利于溃疡组织的再生、修复和形成保护性因子。其优点在于主要发挥局部作用,而不是阻断H2受体,因此极少发生副作用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,麦滋林-S(Marzulene-S)适应症:主要用于胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡,可明显缓解临床症状,并有较好的预防溃疡复发的作用。用法:成人,1.5g2.5g/日,分34次口服,剂量可随年龄与症状适当增减。注意:副作用少见且轻微,有时会出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛及饱胀感;有时会出现面部潮红。制剂:颗粒剂,1g内含水溶性薁3mg和L-谷酰胺990mg。,抗酸药及

6、治疗消化性溃疡药物,米索前列醇(喜克溃,米索普特)药理:本品为最早进入临床的合成前列腺素E1的衍生物。在犬、猫等多种动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低,胃蛋白酶排出量也减少。本品抑制胃酸分泌的作用机理尚未阐明,目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低壁细胞cAMP水平有关。本品有防止溃疡形成的作用,除抑制胃酸分泌外,尚具有强大的细胞保护作用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,米索前列醇(喜克溃,米索普特)适应症:用于胃及十二指肠溃疡;本品尚用于抗早孕。用法:每次200g,每日4次,于餐前和睡前口服。疗程

7、48周。注意事项:主要不良反应为稀便或腹泻,发生率约为8,大多数不影响治疗。其它可有轻微短暂的恶心、头痛、眩晕和腹部不适。本品对妊娠子宫有收缩作用,因此怀孕妇女禁用。对前列腺素类过敏者禁用。虽然本品在治疗剂量下并不导致低血压,但脑血管或冠状动脉病变的患者仍应慎用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,枸橼酸铋钾(胶体次枸橼酸铋,三钾二枸橼酸铋,铋诺,德诺)药理特性:本品作用方式独特,既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌,而是在胃液pH条件下,在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜,从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。本品并能刺激内源性前列腺素释放,促进溃疡组织的修复和

8、愈合。此外,本品还有改善胃粘膜血流与清除幽门螺杆菌的作用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,枸橼酸铋钾(胶体次枸橼酸铋,三钾二枸橼酸铋,铋诺,德诺)药理特性:体外实验证明,本品在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结,而溃疡部位的氨基酸残基较正常粘膜丰富得多,因此本品更趋向于沉积在溃疡上。另外,本品能与胃蛋白酶发生螫合作用而使其失活;铋离子能促进粘液的分泌,这些对溃疡愈合也有一定作用。本品在胃中形成不溶性胶沉淀,很难被消化道吸收。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,枸橼酸铋钾(胶体次枸橼酸铋,三钾二枸橼酸铋,铋诺,德诺)适应症:本品适用于胃及十二指肠溃疡的治疗,也用于复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃

9、疡和糜烂性胃炎等,对胃及十二指肠溃疡的疗效与西咪替丁相仿或稍高,对西咪替丁产生耐受性的患者,使用本品治疗仍有80以上的愈合率。本品治愈溃疡后的复发率明显低于H2-受体拮抗剂。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,枸橼酸铋钾(胶体次枸橼酸铋,三钾二枸橼酸铋,铋诺,德诺)用法:颗粒剂,1包/次,34次/日,化水冲服,饭前半小时和睡前服用。片剂或胶翼剂:1次2片(胶囊),1日2次,早餐前半小时与睡前用温水送服,忌用含碳酸饮料(如啤酒);服药前、后半小时不要喝牛奶或服用抗酸剂和其他碱性药物。疗程48周,然后停用含铋药物48周,如有必要可再继续服用48周。制剂:颗粒剂,每小包1.2g,含本品300mg;片剂,每

10、片120mg;胶囊剂:每粒120mg。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,枸橼酸铋钾(胶体次枸橼酸铋,三钾二枸橼酸铋,铋诺,德诺)注意事项:血铋浓度超过0.1gml有发生神经毒性的危险,但服用本品的病人从未发现血铋浓度超过0.05gml的。服药期内口中可能带有氨味,并可使舌、粪染成黑色;也有报道出现恶心等消化道症状,但停药后即消失。严重肾病患者及孕妇禁用,一般肝、肾功能不良者应减量或慎用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,胶体果胶铋(碱式果胶酸铋钾,维敏)药理特性:本品是一种新型胶态铋制剂,为生物大分子果胶酸(D-多聚半乳糖醛酸)与金属铋离子及钾离子形成的盐。本品在酸性介质中具有较强的胶体特性,可在胃粘

11、膜上形成一层牢固的保护膜,增强胃粘膜的屏障保护作用,因此本品对消化性渍疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。由于胶体铋剂可杀灭幽门螺旋杆菌,有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。与其它胶态铋制剂比较,本品的胶体特性好,特性粘数为胶体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍。本品与受损伤粘膜的粘附性具有高度选择性,且对消化道出血有止血作用。胶体碱式枸橼酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为正常组织中铋浓度的3.1倍,而本品为4.34倍。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,胶体果胶铋(碱式果胶酸铋钾,维敏)适应症:主要用于胃及十二指肠溃疡,也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。用法:治疗消化性溃疡和慢性胃炎每次

12、34粒胶囊,每日4次,于三餐前0.5小时各服1次,睡前加服1次。疗程一般为4周。治疗消化道出血,将胶囊内药物倒出,用水冲开搅匀服用,日剂量一次服用,儿童用量酌减。注意事项:本品毒副作用低,不影响肝、肾及神经系统,服药后血、尿、粪常规检查亦无改变,但服药期间本品可使大便呈黑褐色。制剂:胶囊剂,每胶囊50mg。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,法莫替丁(高舒达gaster,famotidine)药物特性:本品是继西咪替丁和雷尼替丁之后出现的又一种h2受体拮抗剂,特异性高,对夜间胃酸分泌的抑制作用显著,也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,其作用强度比西咪替丁大32倍,比雷尼替丁大9倍,维持时间也较长。本品

13、无抗雄性激素的副作用,也不干扰肝脏氧化代谢。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,法莫替丁(高舒达gaster,famotidine)适应症状:胃酸过多、活动性胃及十二指肠溃疡。不良反应及注意事项:可见头痛、头晕、口渴、恶心、呕吐、便秘、便软、腹泻;偶见皮疹、荨麻疹(应停药),白细胞减少,转氨酶升高;罕见食欲不振、心率加快、血压升高、颜面潮红、月经不调。高龄患者、儿童慎用。对本品过敏者及肝、肾功能不全者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。用法与用量:口服,用于胃酸过多,一次20毫克,一日2次。用于活动性胃及十二指肠溃疡,一次40毫克,睡前服,连续46周为1疗程,待溃疡愈合后,使用维持量,剂量减半。,抗酸药及治

14、疗消化性溃疡药物,法莫替丁(高舒达gaster,famotidine)用法与用量:口服,用于胃酸过多,一次20毫克,一日2次。用于活动性胃及十二指肠溃疡,一次40毫克,睡前服,连续46周为1疗程,待溃疡愈合后,使用维持量,剂量减半。剂型及剂量:片剂,每片20毫克,每盒30片,100片。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,奥美拉唑(奥克,洛赛克,LOSEC ,Omeprazole)作用机制:本品是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶又称做

15、“质子泵”,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,奥美拉唑(奥克,洛赛克,LOSEC ,Omeprazole)药理作用特性:本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降,胃内pH迅速升高。口服本品后,2小时内排泄约42,96小时从尿中排出总量的83,尿中无药物原形。饭后给药吸收延迟,但不影响吸收总量。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,奥美拉唑(奥克,洛赛克,LOSEC ,Omeprazole)适应症:主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可

16、用于胃溃疡和反流性食管炎;本品静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗用法:本品可口服或静脉给药。治疗十二指肠溃疡,每日1次,每次20mg,疗程24周。治疗卓-艾二氏综合征,初始剂量为每日1次,每次60mg。90以上患者用20120mgd即可控制症状。如剂量大于80mgd,则应分2次给药。治疗反流性食管炎剂量为2060mgd。治疗消化性溃疡出血,静注,1次40mg,每12小时1次,连用3天。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,奥美拉唑(奥克,洛赛克,LOSEC ,Omeprazole)注意事项:不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不

17、影响治疗。对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用;严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。本品具有酶抑制作用,一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物,如双香豆素,地西泮、苯妥英等,其t1/2可因合用本品而延长。制剂:胶囊剂,胶囊20mg。注射用粉针剂,每支40mg。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,兰索拉唑(达克普隆,Lansoprazole)药理作用:为一新型质子泵抑制剂。本品由血液进入壁细胞内后,在酸性条件下被活化并与质子泵的(H+K+)-ATP酶的琉基结合,抑制酶的活性从而抑制酸分泌。与H2受体拮抗剂不同,本对2-脱氧-D-葡萄糖刺激、水浸刺激这种通过迷走神经作用而产生的酸分泌也有强的抑

18、制作用,这点是优于其它药物的特性。对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。对慢性溃疡模型的治疗结果显示,有优于奥美拉唑和法莫替丁的作用。兰索拉唑及其活性代谢物具有与铋制剂相似的抗幽门螺杆菌的作用。对反流性食管炎,本品亦有明显的抑制作用。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,兰索拉唑(达克普隆,Lansoprazole)适应症:主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡及反流性食管炎、卓-艾氏综合征等。药物相互作用:因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮及苯妥英代谢和排泄的作用,故本品如需和地西泮及苯妥英合用时应慎重。用法:成年人一般每日口服1次,每次1粒(片)。

19、胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎8周为1疗程,十二指肠溃疡6周为1疗程。制剂:片(胶囊)剂,每片(胶囊)30mg。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,兰索拉唑(达克普隆,Lansoprazole)注意事项:本品长期使用经验不足,故不推荐用于维持疗法,应针对每个病例和症状使用必需的最低剂量。本品副作用发生率占24,2.9的患者临床化验值可能发生异常变化。主要副作用或不良反应有:荨麻疹、皮疹、瘙痒、头痛、口苦、困倦、失眠或抑郁、口干、腹泻、胃胀满、便血、便秘、尿频、发烧、总胆固醇及尿酸值升高、贫血、白细胞减少,ALT、AST、ALP、LDH及-GTP升高等。轻度不良反应不影响继续用药,但如发生过敏性反应

20、、肝功能异常或较为严重副作用时应及时停药或采取适当措施。有药物过敏史、肝功能障碍患者及老龄患者应慎重用药。对孕妇,除非判定治疗的益处超过可能带来的危险时,一般不宜用。哺乳妇女不宜用此药,如必需用应停止哺乳。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,泮托拉唑 (潘美路、泰美尼克)药理作用:本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+/K+ ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。 适 应 证:十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡及所致急性上消化道出血。不良反应:偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛。大

21、剂量使用时可出现心律不齐,转氨酶升高,肾功能改变,粒细胞降低。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,泮托拉唑 (潘美路、泰美尼克)用法用量:40 mg,每日1-2次静脉滴注。临用前将10 mL专用溶剂注入冻干粉小瓶内,再将溶解后的液体加入100 mL氯化钠注射液中稀释后给予,13-50分钟内滴完。 用药须知:本品溶解和稀释后必须在4小时内用完,禁止用其它溶剂或药物溶解和稀释。 注意事项:对本药过敏者,哺乳期妇女及孕妇禁用。当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性,因为本药的治疗可减轻其症状,从而延误诊断。肝肾功能不全者慎用。 制剂规格:片剂,40mg/片。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,波利特(雷贝拉唑钠

22、,rabeprazole )药理作用: H+、K+-ATP酶抑制作用,血中胃分泌素的升高不显著。适 应 证:胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征。 相互作用:由于本药可升高胃内pH值,与地高辛合用时,可促进地高辛的吸收并导致其血中浓度升高。类似药物如奥美拉唑有导致苯妥英代谢或排泄延缓的报告。与本剂单独投与时相比,当与含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂同时服用,以及在服用制酸剂1小时后再服用时,本剂的平均血浆中浓度和药时曲线下面积分别下降8%和6%。,抗酸药及治疗消化性溃疡药物,波利特(雷贝拉唑钠,rabeprazole )用法用量:成人的推荐剂量为10 mg/次,每日1

23、次,根据病情也可增加到20 mg/次,每日1次。一般情况下,胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的疗程以8周为限,十二指肠溃疡的疗程以6周为限。 本药为肠溶片,服用时应咽下,不要咀嚼或咬碎。应指导患者从铝塑包装薄板中取出药片,然后服用。(据报告有人因误吞铝塑薄板,造成铝塑薄板坚硬而锐利的锋角刺入食管粘膜而引起食管穿孔,并导致纵隔炎等极为严重的合并症。)注意事项:使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在除外否恶性肿瘤的前提下再行给药。,胃肠解痉药物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )药理毒理:抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统

24、作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。,胃肠解痉药物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )适 应 证:各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节;解救有机磷酸酯类中毒。,胃肠解痉药物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )不良反应:不

25、同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10mg以上,上述症状更重,脉状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80130mg,儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。,胃肠解痉药物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )药物相互作用:与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶

26、抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒副反应可加剧。与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时,可加强抗M胆碱作用的副作用。与甲氧氯普胺并用时,后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。,胃肠解痉药物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )用法用量:口服,0.30.6mg,3次/d,极量每次1mg,3mg/d;皮下、肌肉或静脉注射;每次0.51mg,极量每次2mg。 药物过量:口服每次极量1mg,超过上述用量,会引起中毒。最低致死量成人约80130mg。用药

27、过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。 注意事项:妊娠C类。青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。,胃肠解痉药物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )孕妇及哺乳期妇女用药:有关本品对孕妇的安全性尚不明确,孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用。 儿童用药:口服,每次0.010.02 mg/kg,每日三次。 老年患者用药:老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。制剂规格:片剂,0.3mg;纸型片,0.3mg。,胃肠解痉药物,山茛菪碱(6542 )药物作用:本品为M胆碱受体阻滞剂,可松弛平滑肌,解除血管痉挛,同时可镇痛。适应证

28、:胃及十二指肠溃疡、胆绞痛引起的平滑肌痉挛,感染中毒性休克,脑血栓及各种神经痛等。,胃肠解痉药物,山茛菪碱(6542 )规格:10mg/vial;10mgX100片用法:510mg,im,tid;510mg,ivdrip,qd or bid;510mg,po,tid注意事项:脑出血急性期及青光眼患者禁用,常有口干,面红,轻度扩瞳,排尿困难。,胃肠解痉药物,东茛菪碱(亥俄辛,Scopolamine )由洋金花、颠茄、莨菪等提出的一种生物碱。药理及应用:作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕

29、船晕车等作用。临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。,胃肠解痉药物,东茛菪碱(亥俄辛,Scopolamine )用法:口服,1次0.20.6mg,1日0.61mg,极量;1次0.6mg,1日2mg。皮下注射,1次0.20.5mg,极量:1次0.5mg,1日1.5mg。抢救乙型脑炎呼吸衰竭,以1ml含药0.3mg的注射剂直接静注或稀释于10葡萄糖溶液30ml内作静滴,常用量为0.020.04mgkg,用药间歇时间一般为2030分钟,用药总

30、量最高达6.3mg。注意事项:参见阿托品(青光眼病人亦忌用)。制剂:片剂,每片0.2mg。注射液,每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。,胃肠解痉药物,丁溴东莨菪碱(解痉灵)药理特点:本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用,但对中枢的作用较弱。本品抗震颤素及摈榔碱引起的中枢作用,约为其外周抗流涎作用的18。其对抗乙酰胆碱引起的离体肠收缩的作用约为阿托品的110120,但对肠道平滑肌向肌性解痉作用则较阿托品为强,故能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动,而对心脏、瞳孔以及唾液腺的影响较小,故很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋

31、、扩瞳、抑制唾液分泌等副反应。本品口服不易吸收。肌注或静注后,一般在35分钟内产生药效。维持时间约26小时。,胃肠解痉药物,丁溴东莨菪碱(解痉灵)适应症;本品适用于胃、十二指肠、结肠纤维内镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或计算机腹部体层扫描(CI扫描)的术前准备,可有效地减少或抑制胃肠道蠕动,使检查效果满意,图象清晰,成功率高。用于治疗各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等,疗效确切,比阿托品、山莨菪碱的作用强,有起效快、副作用小的特点。用法:口服,1次10mg,1日3次。肌注、静注或溶于葡萄糖注射液、0.9氯化钠注射液中静脉滴注:每次

32、2040mg,或1次20mg,间隔2030分钟后再用20mg。静注时速度不宜过快。,胃肠解痉药物,丁溴东莨菪碱(解痉灵)注意事项:可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等反应。如出现过敏应及时停药。皮下或肌注时要注意避开神经与血管。如需反复注射,不要在同一部位,应左右交替注射。青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。乳幼儿、小儿慎用。制剂:注射液,每支20mg(1ml);胶囊剂,每胶囊10mg。,胃肠解痉药物,颠茄合剂(颠茄酊及复合维生素B溶液)药理毒理:解痉镇痛。 适 应 证:胃肠平滑肌痉挛性疼痛,并可制止恶心、呕吐、

33、胃酸分泌过多,亦可用于胆肾绞痛等。 用法用量:口服,一日3次,一次10ml。 注意事项:青光眼患者忌用。,助消化药物,康彼身片 (复合多酶片)制剂:复方片剂:内含胰酶、蛋白酶、淀粉酶、米曲菌酶、植物纤维素酶、半植物纤维素酶等药理及应用:由于含植物性酶和动物性酶,可补充机体本身的酶,促进消化液的分泌,增强消化酶活性,用于各种原因所致的消化不良症。用法:口服,每次2片,每日3次,饭前用水吞服。如未见效,剂量可加倍注意事项:未见有不良反应。服时下可嚼啐。以免消化口腔粘膜引起严重口腔溃疡。不可与酸性或碱性药物同服。,助消化药物,得每通(Creon)药理作用本药属于胰酶替代药品,用于治疗胰酶分泌不足,对

34、脂肪、碳水化合物及蛋白质有水解作用。胶囊口服后,在胃中溶解,释放出数百颗胰酶超微微粒。这些微粒有肠溶包衣,可避免在胃酸中失活,并在胃内与食糜充分均匀混合。该微粒的大小可保证酶与食物同步地排入十二指肠;该产品肠溶包衣因其特殊的pH依赖性,在十二指肠的近端(pHgreater than or equal to 5.5)便立即溶解,30分钟内释放出大于80%的活性酶,保证了适当的消化和及时的营养吸收。,助消化药物,得每通(Creon)适应症:胰腺外分泌不足如:慢性胰腺炎、胰腺切除术或胃切除术后、肿瘤引起的胰管或胆管阻塞。亦可用于胰腺疼痛及老年性胰腺外分泌不足,以及由于胰酶缺乏所引起的消化不良。用量和

35、用法:起始剂量为1-2粒/次,然后根据症状调整剂量。有效剂量一般为5-15粒/日。禁忌症:急性胰腺炎早期。不良反应:偶见腹泻、便秘、胃不适感、恶心及皮疹。注意事项:妊娠及哺乳妇女慎用,止吐及促胃肠动力药物,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)药理作用:本品可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区,具有强大的中枢性镇吐作用。本品还可加强胃及上部肠段的运动,促进小肠蠕动和排空,松弛幽门窦和十二指肠冠,从而提高食物通过率,这些作用也可增强本品的镇吐效应。对中枢神经系统其它部位的抑制作用轻微,故较少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌,故有一定的催乳作用。口服后自胃肠道迅速吸收,有明显的首过作用。主要以

36、游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄,也可自乳汁排出。,止吐及促胃肠动力药物,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)应临床用:可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好疗效。也可用于海空作业引起的呕吐及晕车。可增加食管扩约肌压力,从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率;可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过;十二指肠插管前服用,有助于顺利插管。对糖尿病性胃轻瘫,胃下垂等有一定疗效;也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。可减轻偏头痛引起的恶心,并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的

37、吸收。本品的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。,止吐及促胃肠动力药物,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)用法:口服:1次510mg,1日1030ng。饭前半小时服用。肌注:1次1020mg,每日剂量一般不宜超过0.5mgkg,否则易引起锥体外系反应。制剂:片剂,每片5mg。注射液,每支10mg(1ml)。,止吐及促胃肠动力药物,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)注意事项:主要副作用为镇静作用,可有倦怠、嗜睡、头晕等。其它有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等,但较为少见。本品大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人

38、)。主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。注射给药可能引起直立位低血压。本品对胎儿的影响尚待研究。孕妇禁用。禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者,也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例,如机械性肠梗阻、胃肠出血等。遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。,止吐及促胃肠动力药物,多潘立酮(哌双咪酮,吗丁林,胃得灵)药理作用:本品为一作用较强的多巴胺受体拮抗剂,具有外周阻滞作用,不透过血脑屏障。适应症:本品对偏头痛、痛经、颅外伤及颅内病灶、放射治疗以及左旋多巴、非甾体抗炎药等引起的恶心、呕吐均有效;对老年

39、因各种器质性或功能性胃肠道障碍引起的恶心、呕吐亦有效。但对于术后或由于麻醉或化疗引起的呕吐无效。也用于慢性胃炎、慢性萎缩性胃炎、胆汁反流性胃炎、反流性食管炎;腹胀、上腹疼痛、恶心、嗳气、厌食等消化不良症。,止吐及促胃肠动力药物,多潘立酮(哌双咪酮,吗丁林,胃得灵)用法:肌注:每次10mg,必要时可重复给药。口服:每次1020mg,每日3次,饭前服。直肠给药:每次60mg,每日23次。制剂:片剂:每片10mg。栓剂:每个60mg。注射液:每支10mg(2ml)。滴剂:10mgml。混悬液:1mgml,止吐及促胃肠动力药物,多潘立酮(哌双咪酮,吗丁林,胃得灵)注意事项:本品不良反应较少,主要有惊厥

40、、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状,也有致月经失调的报道。孕妇用药应权衡利弊,谨慎使用。抗胆碱药可能拮抗本品的作用。婴儿由于血脑屏障功能未发育完全,可能引起神经方面的副作用。栓剂最好在直肠空时插入。,止吐及促胃肠动力药物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride ) 药理:本品为一种胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,防止食物滞留与反流。其作用机制主要是选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放(在时间上和数量上),从而增强胃肠的运动;但不影响粘膜下神经丛,因此不改变粘膜的分泌。在人体,本品可增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动,改善胃窦-十二指肠部的协调功能

41、,从而防止胃-食管和十二指肠-胃反流,加强胃和十二指肠的排空;并可促进小肠和大肠的蠕动。由于本品不抑制乙酰胆碱酶的活性,也无多已胺受体阻断作用,因此不增加胃酸分泌,也不影响血浆催乳激索的水平。,止吐及促胃肠动力药物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride ) 临床应用:本品可用于由神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。也用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适;对胃-食管反流和食管炎也有良好作用,其疗效与雷尼替丁相同,与后者合用时其疗效可能得到加强;还可用于假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘;对于采取体位和饮食措施仍不能控

42、制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本品治疗。,止吐及促胃肠动力药物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride )注意事项:由于本品促进胃肠活动,可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣或腹泻,此时可考虑酌减剂量。当幼儿或婴儿发生腹泻时应酌减剂量。本品对胃肠道功能增加的病人可能有害,必须使用时应注意观察。曾有过敏、轻度短暂头痛或头晕的报道。偶见可逆性肝功能异常,并可能伴有胆汁淤积。个别报道,本品可影响中枢神经系统,导致惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频等。本品虽不影响精神运动功能,不引起镇静和嗜睡,但加速中枢抑制剂如巴比妥类和酒精等的吸收,因此使用时应注意。本品无胚胎毒性,也无致畸作用

43、,但小于34周的早产儿应慎重用药。对本品过敏者禁用,哺乳妇女勿用本品。对于老年人,由于半衰期延长,故治疗剂量应酌减。肝、肾机能不全患者开始剂量可减半,以后可根据治疗效果及可能发生的副作用及时调整剂量。,止吐及促胃肠动力药物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride )药物相互作用:由于本品系通过促进肠肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用,因此抗胆碱药可降低本品效应。服用本品后,胃排空速率加快,如同服经胃吸收的药物,其吸收速率可能降低,而经小肠吸收的药物其吸收速率可能会增加(如苯二氮 类、抗凝剂、醋氨酚及H2受体阻断剂等)。对于个别与本品相关的药物需确定其剂量时,最好

44、监测其血药浓度。制剂:片剂,每片5mg;10mg。用法:510mg/次,3次/天,止吐及促胃肠动力药物,昂丹司琼(枢复宁)药理作用:本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3,并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。,止吐及促胃肠动力药物,昂丹司琼(枢复宁)临床应用:本品适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。制剂:注射液:每支4mg(1ml);8mg(2ml)。片剂:每片4m

45、g;8mg。用法:48mg,静推或口服,止吐及促胃肠动力药物,昂丹司琼(枢复宁)注意事项:本品对动物无致畸作用,但对人类无此经验,故应十分谨慎。怀孕期间(尤其头3个月)除非用药的益处大大超过可能引起的危险,否则不宜使用本品。由于本品可经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。常见副作用有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、发疹、急性张力障碍性反应、便秘等;部分病人可有短暂性氨基转移酶升高;罕见副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。曾有即时过敏反应的报道。,止吐及促胃肠动力药物,格拉司琼(格雷西龙,康泉,Kytril)药理作

46、用;本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂,通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用,抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐,也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐,表明本品主要作用于5-HT3受体。动物止吐试验结果显示,本品呈现良好的量-效关系,止吐效力较昂丹司琼强511倍。,止吐及促胃肠动力药物,格拉司琼(格雷西龙,康泉,Kytril)临床应用:治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。用法:将本品以注射用生理盐水2050ml稀释后,于化疗或放疗前每日1次静脉滴注,成人剂量每次40gkg,或给予标准剂量3mg

47、,如症状未见改善可再增补1次;对老年患者及肾功能不全患者一般不需调整剂量。每1疗程可连续使用5天。制剂:注射液:每支3mg(3ml)。,止吐及促胃肠动力药物,格拉司琼(格雷西龙,康泉,Kytril)注意事项:本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。小儿用药的安全性尚未确定,故禁用本品。孕妇使用本品的安全性亦未确定,故应权衡利弊,慎重使用;哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。对本品或有关化合物过敏者禁用。由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。患者对本品耐受性较好,主要不良反应为头痛,发生率约为1015;其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时

48、性升高等;也曾观察到血压变化,但停药即消失,一般不需处理。未发现锥体外系反应及其它严重副作用。本品直临用时配制,稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24小时;本品不应与其它药物混合于同一溶液中使用。,止泻及泻药,思密达 Smecta 成分 双八面体蒙脱石药理作用对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有极强的固定、抑制作用,对消化道粘膜有很强的覆盖能力。并能够修复、提高粘膜屏障的防御功能。适应症成人及儿童急、慢性腹泻,对儿童急性腹泻效果尤佳。食管炎、胃炎、结肠炎、功能性结肠病。 起效快,不进入血液循环,无论老人、孕妇、婴幼儿和肝肾功能不全者均可使用。,止泻及泻药,思密达 Smecta用量和

49、用法:将本品倒入50ml温水中,摇匀后服用。剂型剂量:粉剂 3g/包不良反应:偶见便秘,可减少剂量继续服用。注意事项:治疗急性腹泻时,应注意纠正脱水。,止泻及泻药,易蒙停胶囊药理作用本品作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急,也用于肛门直肠手术的病人。 本品与肠壁的高新和力和明显的“首过代谢”,使其几乎不进入全身血液循环。 吸收、分布和排泄. 本品易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,代谢物主要通过胆汗经粪便排泄,由于本品的“首过代谢”作用,原型药的血液浓度很低。人体的消除半衰期为10.8(9-14)小时。,

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