1、 万苏平万苏平及其临床研究应用及其临床研究应用田成功教授田成功教授通 用 名： 格列美脲商 品 名： 万苏平英 文 名： Glimepiride tablets化 学 名： 1-4-2-（ 3-乙基 -4-甲基 -2-氧代 -3-砒咯啉 -1-甲酰胺基） -乙基 -苯磺基 -3-（反式 -4-甲基环乙基） -脲分 子 式： C24H34N4O5S 分 子 量： 490.62药 理 毒 理： 动物实验：无毒性反应、无致畸及致癌作用万苏平口服经胃肠道吸收， 2-3小时达血药浓度峰值，蛋白结合率大于 99.5%，通过氧化作用在肝脏完全代谢，主要代谢产物环乙基羟甲基衍生物（ M1）和羧化衍生物（ M2
2、）经细胞溶质酶作用进一步代谢，然后经肾脏排泄。 万苏平万苏平对心血管系统的影响对心血管系统的影响在动物实验中万苏平对冠脉血流、血管阻力及左心室压力升高的影响最小。主要是因为万苏平对 细胞具有很强的特异性对心肌和血管平滑肌细胞上的 ATP敏感钾离子通道无影响。万苏平显著降低了引起冠脉收缩的危险和发生不良心血管事件的危险。独立胰岛素以外作用独立胰岛素以外作用 能够最少刺激胰岛素分泌能够最少刺激胰岛素分泌而取得预期的药物降糖效果而取得预期的药物降糖效果 模拟胰岛素作用增加胰岛素敏感性对胰高血糖素释放作用较弱与其它磺脲类相比，在相同的代谢控制下万苏平较小地刺激内源性胰岛素的释放临床实验方法： 万苏平每日一次 (2mg)和每日两次 (1mg/次 )口服两种给药方式 结果： 24小时血药浓度相近血糖水平的控制作用接近刺激胰岛素分泌增加的浓度相似
