1、单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 1性激素类药及避孕药 北京协和医学院药理学系 叶菜英性激素类药及避孕药 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药Date 2性激素 分类 雌激素 孕激素 雄激素Date 3女性激素的分泌（ A）与调节（ B）示意图 Date 4【化学】性激素属甾体（ steroids）激素，其基本结构是甾体核。Date 5雌激素类药 来源 【来源】 天然雌激素： 雌二醇（ estradiol, E2） 代谢产物 ： 雌酮（ estrone, E1）和雌三醇（ estriol, E3）等 雌激素类药物 ： 炔雌醇（ ethi
2、nyl estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（ estradiol valerate）等 非甾体类药物： 已烯雌酚（ diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol） Date 6雌激素类药 体内过程【体内过程】 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸
3、收，延长其作用时间。 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持 7 10天。 Date 7雌激素类药 【生理及药理作用】 对未成年女性： 促使女性第二性征和性器官发育成熟。 对成熟女性： 保持女性性征，并参与形成月经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。 较大剂量时，可作用于下丘脑 -垂体系统， 抑制 GnRH的分泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。 影响水盐代谢： 有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。 其他：
4、降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。 Date 8雌激素类药 【临床应用】 绝经期综合征： 绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也能奏效。 卵巢功能不全和闭经： 原发性或继发性卵巢功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。 功能性子宫出血： 可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。Date 9雌激素类药 【临床应用】 乳房胀痛及退乳： 部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。 晚期乳腺癌： 绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治疗，缓解率可达 40%左右。但绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促进肿瘤的生长。 前列腺癌： 大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。 痤疮： 青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用雌激素类治疗。 避孕： 与孕激素合用Date 10
