1、非磺脲类促胰岛素分泌剂 的应用 全科医学科提 纲1、 非磺脲类促胰岛素分泌剂非磺脲类促胰岛素分泌剂 作用机制?作用机制?2、临床上这类药物有几种?、临床上这类药物有几种?3、使用方法:剂量、药物适应症、禁忌、使用方法:剂量、药物适应症、禁忌症、起始用量、最大剂量、如何服用、是症、起始用量、最大剂量、如何服用、是否出现低血糖,主要是针对空腹血糖还是否出现低血糖,主要是针对空腹血糖还是餐后血糖?餐后血糖?口服治疗糖尿病药物分类n磺脲类 第一代:甲苯磺丁脲,氯磺丙脲第二代:格列本脲,格列奇特格列吡嗪,格列喹酮第三代:格列美脲n非磺脲类促胰岛素分泌剂 -瑞格列奈,那格列奈,米格列奈n双胍类 苯乙双胍,
2、二甲双胍n 糖苷酶抑制剂 : 阿卡波糖,伏格列波糖,米格列醇n噻唑烷二酮类 : 罗格列酮,吡格列酮n二肽基肽酶 -IV抑制剂( DPP-IV抑制剂 )4 | Medical basic training| Qiu xinhai | Sep29,2007 | MSL materials | Business Use Only现有口服降糖药物作用-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物在肠道的吸收噻唑烷二酮增加骨骼肌摄取葡萄糖,减少脂肪组织分解磺脲类刺激胰岛 细胞分泌胰岛素增加双胍类 (二甲双胍 )增加肌肉组织摄取葡萄糖,减少肝糖原分解和糖异生Adapted from Cheng AY, Fantus IG.
3、 CMAJ. 2005; 172: 213226.格列奈类刺激胰岛 细胞分泌胰岛素增加胰高血糖素样多肽 -1类似物 (exenatide 注射液 )改善葡萄糖刺激后胰岛 细胞分泌胰岛素的能力,抑制胰岛 细胞分泌胰高血糖素,减缓胃排空非磺脲类促胰岛素分泌剂 作用机理作用机制:此类药物也是作用在胰岛 细胞膜上的 KATP( ATP敏感性钾通道),但结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促分泌剂,主要通过刺激胰岛素的 早时相分泌而降低餐后血糖。正常胰岛素分泌时相 第一时相 快速分泌相 ,进餐 5-10min后一个高峰,持续时间 5-10min 第二时相 延迟分泌相,慢而持久,于餐后 30min
4、出现一个高峰。 第三时相 对葡萄糖反映下降,餐后 1-1.5h出现,胰岛素分泌减少至基础分泌状态 胰岛素基础分泌大概每小时一个单位,每日 24单位左右。 糖尿病人或胰岛素功能受损患者,胰岛素分泌时相异常或基础胰岛素分泌不足,血糖出现波动,前者主要表现餐后血糖增高,后者空腹血糖升高。非磺脲类促胰岛素分泌剂 作用特点作用特点:具有吸收快、起效快、作用时间短的特点。主要用于 控制餐后高血糖 ,也有一定降低空腹血糖的作用。于餐前或进餐时口服。也被称为餐时血糖调节剂。非磺脲类促胰岛素分泌剂种类 商品名 药效时间( h)半衰期( h)剂量( mg)日服次数(次 /日)瑞格列奈 诺和龙 4-6 1 0.5,
5、 1, 2 2-3那格列奈 唐力 1.3 120 3瑞格列奈(诺和龙)荟萃分析结果显示,瑞格列奈可使糖化血红蛋白( HbA1c)水平下降 1.5%2.0%,空腹血糖和餐后血糖可分别降低 1.83.9 mmol/L和3.77.2 mmol/L。医学论坛报( 2010-04-15)瑞格列奈 适应症 :单一疗法 /联合其他口服药治疗, 随餐服用,漏餐停用的灵活给药方式等,使得制订个体化给药方案成为可能,尤其适于用餐不规律者以及不易记住服药时间的老年患者应用。禁忌症 : 1、对瑞格列奈或瑞格列亲片中的任何辅料过敏的患者。 2、 1型糖尿病患者。 3、 C-肽阴性糖尿病伴随或不伴随昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 4、重度肝功能异常 5、伴随使用吉非贝齐时。