脑血管病用药.doc

1、脑血管病用药药 品 名 称通 用 名 :脑 蛋 白 水 解 物 注 射 液商 品 名 称 ： 丽 珠 赛 乐英 文 名 :CerebroproteinHydrolysateInjection汉 语 拼 音 :Lizhusaile主 要 成 分 ： 本 品 为 猪 脑 组 织 提 取 、 分 离 、 精 制 而 得 的 无 菌 制 剂 。 内 含 约 16 种 游 离 氨 基 酸 ， 并 含 少 量 肽 。药 品 信 息【 性 状 】 本 品 为 淡 黄 色 的 澄 明 液 体 。【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 种 大 脑 所 特 有 的 肽 能 神 经 营 养 药 物 。 能 以 多

2、种 方 式 作 用 于 中 枢 神 经 ， 调 节 和 改 善 神 经元 的 代 谢 ， 促 进 突 触 的 形 成 ， 诱 导 神 经 元 的 分 化 ， 并 进 一 步 保 护 神 经 细 胞 免 受 各 种 缺 血 和 神 经 毒 素 的 损 害 。本 品 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 促 进 脑 内 蛋 白 质 的 合 成 ， 影 响 呼 吸 链 ， 具 有 抗 缺 氧 的 保 护 能 力 ， 改 善 脑 内 能 量 代 谢 。激 活 腺 苷 酸 环 化 酶 和 催 化 其 它 激 素 系 统 。 提 供 神 经 递 质 、 肽 类 激 素 及 辅 酶 前 体 。【 药 代 动 力

3、学 】 本 品 可 透 过 血 脑 屏 障 进 入 神 经 细 胞 ， 氨 基 酸 在 脑 内 迅 速 代 谢 ， T1/2由 数 秒 至 数 小 时 。【 适 应 证 】 用 于 颅 脑 外 伤 、 脑 血 管 病 后 遗 症 伴 有 记 忆 减 退 及 注 意 力 集 中 障 碍 的 症 状 改 善 。【 用 法 用 量 】 每 一 疗 程 最 好 连 续 注 射 ， 参 考 病 人 年 龄 、 病 情 以 决 定 疗 程 长 短 及 剂 量 ， 皮 下 注 射 不 超 过2ml， 肌 内 注 射 不 超 过 5ml。 一 般 使 用 10ml， 稀 释 于 250ml 生 理 盐 水 中

4、 缓 慢 滴 注 ， 每 日 1 次 。 约60 120 分 钟 滴 完 ， 可 连 续 使 用 10 14 天 为 一 疗 程 。【 不 良 反 应 】 本 品 一 般 耐 受 性 良 好 。 体 内 及 体 外 实 验 、 毒 理 实 验 均 显 示 无 任 何 潜 在 的 致 畸 、 致 敏 或 致 癌 作 用 。注 射 过 快 会 有 轻 度 热 感 ， 极 少 数 病 例 会 出 现 寒 颤 、 轻 度 发 热 ， 且 多 与 病 人 体 质 有 关 。 迄 今 尚 未 发 现 用 药 后 持久 的 不 良 反 应 或 危 及 生 命 的 病 例 。 大 剂 量 使 用 时 ， 注

5、射 过 快 少 数 病 例 会 引 起 发 热 。【 禁 忌 】 以 下 情 况 禁 用 。 1 对 本 药 任 一 成 份 过 敏 者 。 2 癫 痫 持 续 状 态 。 3 癫 痫 大 发 作 ， 此 时 用 药 可能 增 加 发 作 频 率 。 4 严 重 肾 功 能 不 良 者 。【 注 意 事 项 】 一 旦 出 现 过 敏 反 应 者 ， 应 立 即 停 药 ， 并 及 时 治 疗 。【 相 互 作 用 】 1 蛋 白 水 解 物 注 射 液 不 能 与 氨 基 酸 注 射 液 在 同 一 瓶 中 输 注 ， 当 同 时 应 用 氨 基 酸 输 液 时 ， 应 注意 可 能 出 现

6、 氨 基 酸 不 平 衡 。 2 同 用 抗 抑 郁 药 治 疗 可 发 生 不 良 的 相 互 作 用 ， 导 致 不 适 当 的 精 神 紧 张 。 此 时 建议 减 少 抗 抑 郁 药 剂 量 。【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 孕 妇 禁 用 ， 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。药 品 其 他 信 息【 剂 型 】 注 射 剂【 贮 藏 】 密 闭 ， 在 凉 暗 处 保 存 。【 规 格 】 10ml药 品 名 称通 用 名 :盐 酸 氟 桂 利 嗪 胶 囊商 品 名 称 ： 西 比 灵英 文 名 :FlunarizineHydrochlorideCapsules汉 语

7、拼 音 :Xibiling主 要 成 分 ： 本 品 主 要 成 份 为 ： 盐 酸 氟 桂 利 嗪 。 其 化 学 名 称 为 ： (E)-1-双 (4-氟 苯 基 )甲 基 -4-2(2-丙烯 基 -3-苯 基 )-哌 嗪 二 盐 酸 盐 。分 子 式 ： C26H26F2N22HCl分 子 量 ： 477.42药 品 信 息【 性 状 】 本 品 为 胶 囊 剂 。【 药 理 作 用 】 本 品 是 一 种 钙 通 道 阻 断 剂 。 能 防 止 因 缺 血 等 原 因 导 致 的 细 胞 内 病 理 性 钙 超 载 而 造 成 的 细 胞 损 害 。本 品 具 有 ： （ 1） 缓 解

8、 血 管 痉 挛 ， 对 血 管 收 缩 物 质 引 起 的 持 续 性 血 管 痉 挛 有 持 久 的 抑 制 作 用 ， 尤 其 对 基 底 动脉 和 颈 内 动 脉 明 显 ， 其 作 用 比 脑 益 嗪 强 15 倍 ； （ 2） 前 庭 抑 制 作 用 ， 能 增 加 耳 蜗 小 动 脉 血 流 量 ， 改 善 前庭 器 官 循 环 ； （ 3） 抗 癫 痫 作 用 ， 本 品 可 阻 断 神 经 细 胞 的 病 理 性 钙 超 载 而 防 止 阵 发 性 去 极 化 ， 细 胞 放 电 ， 从而 避 免 癫 痫 发 作 ； （ 5） 保 护 心 肌 ， 明 显 减 轻 缺 血 性

9、心 肌 损 害 ； 氟 桂 利 嗪 尚 有 改 善 肾 功 能 之 作 用 ， 可 用于 慢 性 肾 功 能 衰 竭 ； 另 外 本 品 还 有 抗 组 织 胺 作 用 。【 药 代 动 力 学 】 本 品 口 服 2 4 小 时 达 血 浆 峰 值 ， T1/2为 2.4 5.5 小 时 ,体 内 主 要 分 布 于 肝 、 肺 、 胰 、 并在 骨 髓 、 脂 肪 中 积 蓄 。 连 服 5 6 周 达 稳 态 血 浓 度 ， 90 与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 并 可 随 乳汁 分 泌 。 绝 大 部 分 经 肝 脏 代 谢 ， 并 由 消 化 道 排

10、泄 。 经 胆 汁 进 入 肠 道 ， 经 大 便 排 泄 。【 适 应 证 】 (1)脑 血 供 不 足 ， 椎 动 脉 缺 血 ， 脑 血 栓 形 成 后 等 。 (2)耳 鸣 ， 脑 晕 。 (3)偏 头 痛 预 防 。 (4)癫 痫 辅 助 治 疗 。【 用 法 用 量 】 (1)包 括 椎 基 地 底 动 脉 供 血 不 全 在 内 的 中 枢 性 眩 晕 及 外 周 性 眩 晕 ， 选 用 氟 桂 利 嗪 每 日10 20mg， 2 8 周 为 1 疗 程 。 (2)特 发 性 耳 鸣 者 ， 氟 桂 利 嗪 10mg， 每 晚 1 次 ， 10 天 为 一 个 疗 程 。 (3)

11、间 歇 性 跛 行 ， 氟 桂 利 嗪 每 日 10 20mg。 (4)偏 头 痛 预 防 ， 氟 桂 利 嗪 5 10mg， 每 日 两 次 。 (5)脑动 脉 硬 化 ， 脑 梗 塞 恢 复 期 ； 氟 桂 利 嗪 每 日 5 10mg。【 不 良 反 应 】 (1)中 枢 神 经 系 统 的 不 良 反 应 有 ： 嗜 睡 和 疲 惫 感 为 最 常 见 。 长 期 服 用 者 可 以 出 现 抑郁 症 ， 以 女 性 病 人 较 常 见 。 椎 体 外 系 症 状 ， 表 现 为 不 自 主 运 动 、 下 颔 运 动 障 碍 、 强 直 等 。 多 数 用 药 3周 后 出 现 ，

12、停 药 后 消 失 。 老 年 人 中 容 易 发 生 。 少 数 病 人 可 出 现 失 眠 ， 焦 虑 等 症 状 。 (2)消 化 道 症状 表 现 为 ： 胃 部 烧 灼 感 ， 胃 纳 亢 进 ， 进 食 量 增 加 ， 体 重 增 加 。 (3)其 他 ： 少 数 病 人 可 出 现 皮 疹 ， 口 干 ，溢 乳 ， 肌 肉 酸 痛 等 症 状 。 但 多 为 短 暂 性 ， 停 药 可 以 缓 解 。【 禁 忌 】 有 本 药 物 过 敏 史 ， 或 有 抑 郁 症 病 史 时 ， 禁 用 此 药 ， 急 性 脑 出 血 性 疾 病 忌 用 。【 注 意 事 项 】 (1)用 药

13、 后 疲 惫 症 状 逐 步 加 重 者 应 当 减 量 或 停 药 。 (2)严 格 控 制 药 物 应 用 剂 量 ， 当 应 用 维持 剂 量 达 不 到 治 疗 效 果 或 长 期 应 用 出 现 锥 体 外 系 症 状 时 ， 应 当 减 量 或 停 服 药 。 (3)患 有 帕 金 森 病 等 锥体 外 系 疾 病 时 ， 应 当 慎 用 本 制 剂 。 (4)由 于 本 制 剂 可 随 乳 汁 分 泌 ， 虽 然 尚 无 致 畸 和 对 胚 胎 发 育 有 影 响 的 研究 报 告 。 但 原 则 上 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 不 用 此 药 。 (5)驾 驶 员 和 机

14、械 操 作 者 慎 用 ， 以 免 发 生 意 外 。【 相 互 作 用 】 (1)与 酒 精 、 催 眠 药 或 镇 静 药 合 用 时 ， 加 重 镇 静 作 用 。 (2)与 苯 妥 英 钠 ， 卡 马 西 平 联 合 应用 时 ， 可 以 降 低 氟 桂 利 嗪 的 血 药 浓 度 。 (3)放 射 治 疗 病 人 合 用 桂 利 嗪 ， 可 提 高 对 肿 瘤 细 胞 的 杀 伤 力 。 (4)在 应 用 抗 癫 痫 药 物 治 疗 的 基 础 上 加 用 氟 桂 利 嗪 可 以 提 高 抗 癫 痫 效 果 。【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 由 于 本 药 能 透 过

15、 胎 盘 屏 障 ， 且 可 随 乳 汁 分 泌 ， 虽 尚 无 致 畸 和 对 胚 胎 发 育 影 响 的报 告 ， 但 原 则 上 孕 妇 和 哺 乳 妇 女 不 用 此 药 。【 儿 童 用 药 】 由 于 本 药 能 透 过 血 脑 屏 障 ， 有 明 确 的 中 枢 神 经 系 统 不 良 反 应 且 儿 童 中 枢 神 经 系 统 对 药 物 的 反 应敏 感 ； 代 谢 机 能 相 对 较 弱 ， 目 前 虽 无 详 细 的 儿 童 用 药 研 究 资 料 ， 原 则 上 儿 童 慎 用 或 忌 用 此 药 。【 老 人 用 药 】 由 于 老 年 患 者 神 经 系 统 较 敏

16、 感 ， 代 谢 能 力 较 弱 ， 在 给 药 剂 量 上 应 酌 情 减 少 。药 品 其 他 信 息【 剂 型 】 胶 囊 剂【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 封 保 存 。【 规 格 】 5mg(以 C26H26F2N2 计 )药 品 名 称通 用 名 :桂 利 嗪 片商 品 名 称 ： 桂 利 嗪 片英 文 名 :Cinnarizine Tablets汉 语 拼 音 :Guiliqin pian主 要 成 分 ： 1-二 苯 甲 基 -4-(3-苯 基 -乙 -丙 烯 基 )-哌 嗪分 子 式 ： C26H28N2分 子 量 ： 368.52药 品 信 息【 性 状 】 本 品 为 白

17、 色 或 类 白 色 片 。【 药 理 作 用 】 本 品 为 哌 嗪 类 钙 通 道 拮 抗 剂 ， 可 阻 滞 血 管 平 滑 肌 的 钙 内 流 ， 引 起 血 管 扩 张 而 改 善 脑 循 环 及 冠 脉循 环 ， 特 别 对 脑 血 管 有 一 定 的 选 择 作 用 。 本 品 能 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 ， 阻 止 cAMP 分 解 成 无 活 性 的5 AMP， 从 而 增 加 细 胞 内 的 cAMP 浓 度 ， 抑 制 组 胺 、 5 羟 色 胺 、 缓 激 肽 等 多 种 生 物 活 性 物 质 的 释 放 ，对 补 体 C4 的 活 化 也 有 抑 制 作 用 。

18、 人 致 死 剂 量 为 100 500mg/kg， LD50（ 小 鼠 和 大 鼠 口 服 ） 大 于1g/kg。【 药 代 动 力 学 】 本 品 口 服 经 3 7 小 时 血 药 浓 度 达 峰 。【 适 应 证 】 用 于 脑 血 栓 形 成 、 脑 栓 塞 、 脑 动 脉 硬 化 、 脑 出 血 恢 复 期 、 蛛 网 膜 下 腔 出 血 恢 复 期 、 脑 外 伤 后 遗 症 、内 耳 眩 晕 症 、 冠 状 动 脉 硬 化 及 由 于 末 梢 循 环 不 良 引 起 的 疾 病 等 治 疗 。 近 年 来 有 关 文 献 报 道 ， 本 品 可 用 于 慢 性荨 麻 疹 ， 老

19、 年 性 皮 肤 瘙 痒 等 过 敏 性 皮 肤 病 。【 用 法 用 量 】 口 服 ， 每 次 25 50mg（ 1 2 片 ） ， 每 日 3 次 。【 不 良 反 应 】 常 见 嗜 睡 、 疲 惫 、 某 些 患 者 可 出 现 体 重 增 加 （ 一 般 为 一 过 性 ） ， 长 期 服 用 偶 见 抑 郁 和 锥 体 外 系反 应 ， 如 运 动 徐 缓 、 强 直 、 静 坐 不 能 、 口 干 、 肌 肉 疼 痛 及 皮 疹 。【 禁 忌 】 本 药 品 过 敏 史 ， 或 有 抑 郁 症 病 史 的 病 人 禁 用 此 药 。【 注 意 事 项 】 (1)疲 惫 症 状

20、逐 步 加 重 者 应 当 减 量 或 停 药 。 (2)严 格 控 制 药 物 应 用 剂 量 ， 当 应 用 维 持 剂 量 达 不 到 治 疗 效 果 或 长 期 应 用 出 现 锥 体 外 系 症 状 时 ， 应 当 减 量 或 停服 药 。 (3)患 有 帕 金 森 病 等 锥 体 外 系 疾 病 时 ， 应 当 慎 用 本 制 剂 。 (4)驾 驶 员 和 机 械 操 作 者 慎 用 ， 以 免 发 生 意 外 。【 相 互 作 用 】 (1)与 酒 精 、 催 眠 药 或 镇 静 药 合 用 时 ， 加 重 镇 静 作 用 。(2)与 苯 妥 英 钠 、 卡 马 西 平 联 合

21、应 用 时 ， 可 以 降 低 桂 利 嗪 的 血 药 浓 度 。【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 哺 乳 期 妇 女 ， 由 于 本 制 剂 随 乳 汁 分 泌 ， 虽 然 尚 无 致 畸 和 对 胚 胎 发 育 有 影 响 的 研究 报 告 ， 但 原 则 上 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 不 用 此 药 。药 品 其 他 信 息【 剂 型 】 片 剂【 包 装 】 塑 料 瓶 包 装 ， 30 粒 /瓶 。【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 封 保 存 。【 规 格 】 25mg【 有 效 期 】 三 年药 品 名 称通 用 名 :尼 莫 地 平 片商 品 名 称 ： 尼 达

22、 尔英 文 名 :Nimodipine Tablets主 要 成 分 ： 本 品 主 要 成 份 为 ： 尼 莫 地 平 。 其 化 学 名 称 为 ： 1 甲 基 乙 基 2 甲 氧 乙 基 ， 1， 4 二 氢 2， 6 二 甲 基 4 （ 3 硝 基 苯 基 ） 3， 5 吡 啶 二 羧 酸 酯 。分 子 式 ： C21H26N2O7分 子 量 ： 418.45药 品 信 息【 性 状 】 黄 色 薄 膜 衣 片 。【 药 理 作 用 】 尼 莫 地 平 是 一 种 Ca2+通 道 阻 滞 剂 。 正 常 情 况 下 ， 平 滑 肌 的 收 缩 依 赖 于 Ca2+进 入 细 胞 内 ，

23、引 起 跨 膜 电 流 的 去 极 化 。 尼 莫 地 平 通 过 有 效 地 阻 止 Ca2+进 入 细 胞 内 、 抑 制 平 滑 肌 收 缩 ， 达 到 解 除 血 管 痉挛 之 目 的 。 动 物 实 验 证 明 ， 尼 莫 地 平 对 脑 动 脉 的 作 用 远 较 全 身 其 他 部 位 动 脉 的 作 用 强 许 多 ， 并 且 由 于 它 具 有很 高 的 嗜 脂 性 特 点 ， 易 透 过 血 脑 屏 障 。 当 用 于 蛛 网 膜 下 隙 出 血 的 治 疗 时 ， 脑 脊 液 中 的 浓 度 可 达12.5ng/ml。 由 此 推 论 ， 临 床 上 可 用 于 预 防

24、蛛 网 膜 下 隙 出 血 后 的 血 管 痉 挛 ， 然 而 在 人 体 应 用 该 药 的 作 用 机 制仍 不 清 楚 。 此 外 尚 具 有 保 护 和 促 进 记 忆 、 促 进 智 力 恢 复 的 作 用 。 所 以 可 选 择 性 地 作 用 于 脑 血 管 平 滑 肌 ， 扩 张脑 血 管 ， 增 加 脑 血 流 量 ， 显 著 减 少 血 管 痉 挛 引 起 的 缺 血 性 脑 损 伤 。【 适 应 证 】 适 用 于 各 种 原 因 的 蛛 网 膜 下 隙 出 血 后 的 脑 血 管 痉 挛 和 急 性 脑 血 管 病 恢 复 期 的 血 液 循 环 改 善 。【 用 法

25、用 量 】 口 服 ： 急 性 脑 血 管 病 恢 复 期 ， 一 次 30 40mg， 一 日 4 次 ， 或 每 4 小 时 1 次 。【 不 良 反 应 】 大 量 临 床 实 践 证 明 ， 蛛 网 膜 下 隙 出 血 者 应 用 尼 莫 地 平 治 疗 时 约 有 11.2%的 病 者 出 现 不 良 反应 。 最 常 见 的 不 良 反 应 有 ： （ 1） 血 压 下 降 ， 血 压 下 降 的 程 度 与 药 物 剂 量 有 关 。 （ 2） 肝 炎 。 （ 3） 皮肤 刺 痛 。 （ 4） 胃 肠 道 出 血 。 （ 5） 血 小 板 减 少 。 （ 6） 偶 见 一 过 性

26、 头 晕 、 头 痛 、 面 潮 红 、 呕 吐 、 胃 肠 不 适等 。 此 外 ， 口 服 尼 莫 地 平 以 后 ， 个 别 病 人 可 发 生 碱 性 磷 酸 酶 (ALP)、 乳 酸 脱 氢 酶 (LDH)、 AKP 的 升 高 ，血 糖 升 高 以 及 个 别 人 的 血 小 板 数 的 升 高 。【 注 意 事 项 】 （ 1） 脑 水 肿 及 颅 内 压 增 高 患 者 须 慎 用 。 （ 2） 尼 莫 地 平 的 代 谢 产 物 具 有 毒 性 反 应 ， 肝 功 能损 害 者 应 当 慎 用 。 （ 3） 本 品 可 引 起 血 压 的 降 低 。 在 高 血 压 合 并

27、蛛 网 膜 下 隙 出 血 或 脑 卒 中 患 者 中 ， 应 注 意 减少 或 暂 时 停 用 降 血 压 药 物 ， 或 减 少 本 品 的 用 药 剂 量 。 （ 4） 可 产 生 假 性 肠 梗 阻 ， 表 现 为 腹 胀 、 肠 鸣 音 减 弱 。当 出 现 上 述 症 状 时 应 当 减 少 用 药 剂 量 和 保 持 观 察 。 （ 5） 避 免 与 -阻 断 剂 或 其 他 钙 拮 抗 剂 合 用 。【 相 互 作 用 】 （ 1） 与 其 他 作 用 于 心 血 管 的 钙 离 子 拮 抗 剂 联 合 应 用 时 可 增 加 其 他 钙 离 子 拮 抗 剂 的 效 用 。 （

28、 2）当 尼 莫 地 平 90mg/日 与 西 咪 替 丁 1000mg/日 联 合 应 用 1 周 以 上 者 ， 尼 莫 地 平 血 药 浓 度 可 增 加 50%， 这 可能 与 肝 内 细 胞 色 素 P450 被 西 咪 替 丁 抑 制 了 尼 莫 地 平 代 谢 有 关 。【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 （ 1） 药 物 可 由 乳 汁 分 泌 ， 哺 乳 妇 女 不 宜 应 用 。 （ 2） 动 物 实 验 提 示 本 品 具 有致 畸 性 。药 品 其 他 信 息【 剂 型 】 片 剂【 贮 藏 】 置 于 阴 凉 处 ， 干 燥 、 通 风 保 存 。【 规

29、格 】 20mg药 品 名 称通 用 名 :尼 莫 地 平 注 射 液商 品 名 称 ： 尼 立 苏英 文 名 :Nimodipine Injection主 要 成 分 ： 本 品 主 要 成 份 为 ： 尼 莫 地 平 。药 品 信 息【 药 理 作 用 】 尼 莫 地 平 是 一 种 Ca2+通 道 阻 滞 剂 。 正 常 情 况 下 ， 平 滑 肌 的 收 缩 依 赖 于 Ca2+进 入 细 胞 内 ，引 起 跨 膜 电 流 的 去 极 化 。 尼 莫 地 平 通 过 有 效 地 阻 止 Ca2+进 入 细 胞 内 、 抑 制 平 滑 肌 收 缩 ， 达 到 解 除 血 管 痉挛 之 目

30、 的 。 动 物 实 验 证 明 ， 尼 莫 地 平 对 脑 动 脉 的 作 用 远 较 全 身 其 他 部 位 动 脉 的 作 用 强 许 多 ， 并 且 由 于 它 具 有很 高 的 亲 脂 性 特 点 ， 易 透 过 血 脑 屏 障 。 当 用 于 蛛 网 膜 下 隙 出 血 的 治 疗 时 ， 脑 脊 液 中 的 浓 度 可 达12.5ng/ml。 由 此 推 论 ， 临 床 上 可 用 于 预 防 蛛 网 膜 下 隙 出 血 后 的 血 管 痉 挛 ， 然 而 在 人 体 应 用 该 药 的 作 用 机 制仍 不 清 楚 。 此 外 尚 具 有 保 护 和 促 进 记 忆 、 促 进

31、 智 力 恢 复 的 作 用 。 所 以 可 选 择 性 地 作 用 于 脑 血 管 平 滑 肌 ， 扩 张脑 血 管 ， 增 加 脑 血 流 量 ， 显 著 减 少 血 管 痉 挛 引 起 的 缺 血 性 脑 损 伤 。【 药 代 动 力 学 】 静 脉 滴 注 尼 莫 地 平 0.03mg/kg， ADC 为 38.813.3 g/（ h 昄 ） ， 分 布 容 积0.90.4L/kg， 总 清 除 率 0.80.3L/（ kgh） ， t1/2a7.33.5 分 钟 ， t1/2 1.10.2 小 时 。 15 名蛛 网 膜 下 腔 出 血 （ 13 级 ） 病 人 静 滴 本 品 48

32、mg/日 ， 共 14 天 ， 平 均 血 浆 药 物 浓 度 3672 g/L， 均 未 发现 药 物 蓄 积 情 况 ， 蛋 白 结 合 率 为 96%99%， 药 物 分 布 容 积 1.63.1L/kg， 血 浆 中 药 物 浓 度 下 降 快 ， 代 谢产 物 几 无 活 性 ， 通 过 胆 囊 排 泄 ， 80%于 粪 便 ， 20%于 尿 液 中 排 出 体 外 。【 适 应 证 】 适 用 于 各 种 原 因 的 蛛 网 膜 下 隙 出 血 后 的 脑 血 管 痉 挛 和 急 性 脑 血 管 病 恢 复 期 的 血 液 循 环 改 善 。【 用 法 用 量 】 蛛 网 膜 下

33、腔 出 血 ， 应 尽 早 开 始 静 脉 滴 注 本 品 ， 每 剂 25mg， 速 度 0.5 g/（ kg 昺 in） ， 监测 血 压 ， 以 血 压 不 下 降 或 略 有 下 降 为 宜 ， 以 后 改 口 服 ， 每 次 3060mg， 每 日 3 次 。 急 性 脑 缺 血 应 尽 速 滴药 ， 用 量 速 度 同 上 ， 以 后 改 口 服 ，【 不 良 反 应 】 大 量 临 床 实 践 证 明 ， 蛛 网 膜 下 腔 出 血 者 应 用 尼 莫 地 平 治 疗 时 约 有 11.2%的 病 者 出 现 不 良 反应 。 最 常 见 的 不 良 反 应 有 ： （ 1） 血

34、 压 下 降 ， 血 压 下 降 的 程 度 与 药 物 剂 量 有 关 。 （ 2） 肝 炎 。 （ 3） 皮肤 刺 痛 。 （ 4） 胃 肠 道 出 血 。 （ 5） 血 小 板 减 少 。 （ 6） 偶 见 一 过 性 头 晕 、 头 痛 、 面 潮 红 、 呕 吐 、 胃 肠 不 适等 。 此 外 ， 个 别 病 人 可 发 生 碱 性 磷 酸 酶 (ALP)、 乳 酸 脱 氢 酶 (LDH)的 升 高 ， 血 糖 升 高 以 及 个 别 人 的 血 小 板数 的 升 高 。【 注 意 事 项 】 （ 1） 脑 水 肿 及 颅 内 压 增 高 患 者 须 慎 用 。 （ 2） 尼 莫

35、地 平 的 代 谢 产 物 具 有 毒 性 反 应 ， 肝 功 能损 害 者 应 当 慎 用 。 （ 3） 本 品 可 引 起 血 压 的 降 低 。 在 高 血 压 合 并 蛛 网 膜 下 隙 出 血 或 脑 卒 中 患 者 中 ， 应 注 意 减少 或 暂 时 停 用 降 血 压 药 物 ， 或 减 少 本 品 的 用 药 剂 量 。 （ 4） 可 产 生 假 性 肠 梗 阻 ， 表 现 为 腹 胀 、 肠 鸣 音 减 弱 。当 出 现 上 述 症 状 时 应 当 减 少 用 药 剂 量 和 保 持 观 察 。 （ 5） 避 免 与 -阻 滞 剂 或 其 他 钙 拮 抗 剂 合 用 。【

36、相 互 作 用 】 （ 1） 与 其 他 作 用 于 心 血 管 的 钙 离 子 拮 抗 剂 联 合 应 用 时 可 增 加 其 他 钙 离 子 拮 抗 剂 的 效 用 。 （ 2）当 尼 莫 地 平 90mg/日 与 西 咪 替 丁 1000mg/日 联 合 应 用 1 周 以 上 者 ， 尼 莫 地 平 血 药 浓 度 可 增 加 50%， 这 可能 与 西 咪 替 丁 抑 制 肝 内 细 胞 色 素 P450 使 尼 莫 地 平 代 谢 受 阻 有 关 。【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 （ 1） 药 物 可 由 乳 汁 分 泌 ， 哺 乳 妇 女 不 宜 应 用 。 （

37、2） 动 物 实 验 提 示 本 品 具 有致 畸 性 。药 品 其 他 信 息【 剂 型 】 注 射 液【 贮 藏 】 置 于 阴 凉 处 ， 干 燥 、 通 风 保 存 。【 规 格 】 50ml:10mg药 品 名 称通 用 名 :尼 莫 地 平 缓 释 片商 品 名 称 ： 尔 平英 文 名 :NimodipineSustainedReleaseTablets主 要 成 分 ： 本 品 主 要 成 份 为 尼 莫 地 平药 品 信 息【 性 状 】 本 品 为 淡 黄 色 片 ， 无 臭 、 无 味 ， 对 光 不 够 稳 定 。【 药 理 作 用 】 尼 莫 地 平 是 Ca2+通

38、道 阻 滞 剂 。 正 常 情 况 下 ， 平 滑 肌 的 收 缩 依 赖 于 Ca2+进 入 细 胞 内 ， 引 起跨 膜 电 流 的 去 极 化 。 本 品 通 过 有 效 地 阻 止 Ca2+进 入 细 胞 内 、 抑 制 平 滑 肌 收 缩 ， 解 除 血 管 痉 挛 。 动 物 实 验证 明 ， 尼 莫 地 平 对 脑 动 脉 的 作 用 远 较 全 身 其 他 部 位 动 脉 平 滑 肌 的 作 用 强 ， 并 且 由 于 它 具 有 很 高 的 亲 脂 性 特 点 ，易 透 过 血 脑 屏 障 。 当 用 于 蛛 网 膜 下 腔 出 血 的 治 疗 时 ， 脑 脊 液 中 的 浓

39、 度 可 达 12.5ng/ml。 临 床 可 用 于 预 防蛛 网 膜 下 腔 出 血 后 的 血 管 痉 挛 ， 扩 张 脑 血 管 ， 增 加 脑 血 流 量 ， 显 著 减 少 血 管 痉 挛 引 起 的 缺 血 性 脑 损 伤 。 然 而在 人 体 应 用 该 药 的 作 用 机 制 仍 不 完 全 清 楚 。 此 外 尚 具 有 保 护 和 促 进 记 忆 、 促 进 智 力 恢 复 的 作 用 。【 药 代 动 力 学 】 本 品 口 服 吸 收 后 ， 约 34 小 时 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 消 除 半 衰 期 （ t1/2） 为 35 小 时 ， 本品 在 肝 脏

40、和 脂 肪 组 织 中 浓 度 最 高 ， 在 肝 脏 内 9395%的 药 物 被 代 谢 ， 代 谢 产 物 主 要 由 胆 汁 排 出 ， 一 部 分 由肾 排 出 。【 适 应 证 】 用 于 缺 血 性 脑 血 管 病 、 偏 头 痛 、 轻 度 蛛 网 膜 下 腔 出 血 所 致 脑 血 管 痉 挛 、 突 发 性 耳 聋 及 轻 中 度 高 血压 。【 用 法 用 量 】 口 服 ： 一 次 60120mg， 一 日 2 次 。【 不 良 反 应 】 尼 莫 地 平 的 常 释 制 剂 有 可 能 出 现 下 列 不 良 反 应 ： 热 感 、 皮 肤 潮 红 、 血 压 下 降

41、 （ 尤 其 原 有 血 压 生高 者 ） 、 心 率 加 快 、 头 晕 、 头 痛 、 胃 肠 不 适 、 无 力 、 末 梢 水 肿 。 少 数 病 人 可 能 出 现 中 枢 神 经 系 统 过 度 反 应 的症 状 ， 如 失 眠 、 不 安 、 激 动 、 易 激 怒 、 多 汗 。 个 别 病 人 可 出 现 运 动 过 度 、 情 绪 抑 郁 和 血 小 板 减 少 。【 禁 忌 】 严 重 肝 功 能 损 害 的 患 者 禁 用 。 不 推 荐 尼 莫 地 平 与 抗 癫 痫 药 物 同 时 服 用 。【 注 意 事 项 】 1 脑 水 肿 及 颅 内 压 增 高 患 者 须

42、 慎 用 。 2 本 品 的 代 谢 产 物 具 有 毒 性 反 应 ， 肝 功 能 损 害 者 应 当慎 用 。 3 本 品 可 引 起 血 压 的 降 低 。 在 高 血 压 合 并 蛛 网 膜 下 腔 出 血 或 脑 卒 中 患 者 中 ， 应 注 意 减 少 或 暂 时 停 用降 血 压 药 物 ， 或 减 少 本 品 的 用 药 剂 量 。 4 可 产 生 假 性 肠 梗 阻 ， 表 现 为 腹 胀 、 肠 鸣 音 减 弱 。 当 出 现 上 述 症状 时 应 当 减 少 用 药 剂 量 和 保 持 观 察 。 5 避 免 与 -阻 断 剂 或 其 他 钙 拮 抗 剂 合 用 。 6

43、 肾 功 能 严 重 损 害 者慎 用 。 7 动 物 实 验 提 示 具 有 致 畸 性 。【 相 互 作 用 】 1 与 其 他 作 用 于 心 血 管 的 钙 拮 抗 剂 联 合 应 用 时 可 增 加 其 他 钙 拮 抗 剂 的 效 用 。 2 当 尼 莫地 平 90mg/d 与 西 咪 替 丁 1000mg/d 联 合 应 用 1 周 以 上 者 ， 尼 莫 地 平 血 药 浓 度 可 增 加 50%， 这 可 能 与 后者 抑 制 肝 内 细 胞 色 素 P450 活 性 有 关 。【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 药 物 可 由 乳 汁 分 泌 ， 哺 乳 妇 女

44、不 宜 应 用 。药 品 其 他 信 息【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 闭 ， 在 干 燥 处 保 存 。药 品 名 称通 用 名 :醒 脑 静 注 射 液商 品 名 称 ： 醒 脑 静 注 射 液药 品 信 息【 性 状 】 本 品 为 无 色 的 澄 明 液 体 。【 用 法 用 量 】 肌 肉 注 射 ， 一 次 24ml， 一 日 12 次 。 静 脉 滴 注 一 次 1020ml， 用 5% 10%葡 萄 糖 注 射 液或 氯 化 钠 注 射 液 250ml-500ml 稀 释 后 滴 注 ， 或 遵 医 嘱 。药 品 其 他 信 息【 规 格 】 每 支 装 2ml药 品 名 称通

45、 用 名 :吡 拉 西 坦 注 射 液商 品 名 称 ： 康 容英 文 名 :Piracetam Injection主 要 成 分 ： 吡 拉 西 坦 。药 品 信 息【 性 状 】 本 品 为 无 色 的 澄 明 液 体 。【 药 理 作 用 】 本 品 为 脑 代 谢 改 善 药 ， 属 于 r 氨 基 丁 酸 的 环 形 衍 生 物 。 有 抗 物 理 因 素 ， 化 学 因 素 所 致 的 脑功 能 损 伤 似 的 作 用 。 能 促 进 脑 内 ATP ， 可 促 进 乙 酰 胆 碱 合 成 并 正 增 强 神 经 兴 奋 的 传 导 ， 具 有 促 进 脑 内 代谢 作 用 。 可

46、 以 对 抗 由 物 理 因 素 、 化 学 因 素 所 致 的 脑 功 能 损 伤 。 对 缺 氧 所 致 的 逆 行 性 健 望 有 改 进 作 用 。 可以 增 强 记 忆 ， 提 高 学 习 能 力 。 动 物 实 验 的 急 性 毒 理 试 验 表 明 ， 小 鼠 灌 胃 剂 量 大 于 10g/kg ， 未 见 死亡 。 静 脉 给 药 的 半 数 致 死 量 LD50 为 9.2g/kg 。 亚 急 性 和 慢 性 毒 理 实 验 均 未 发 现 对 大 鼠 、 狗 的 生 长 发 育有 任 何 不 良 影 响 。 对 血 液 、 心 、 肝 、 肾 、 脑 等 重 要 内 脏

47、器 官 和 功 能 均 无 影 响 。【 药 代 动 力 学 】 口 服 本 品 后 很 快 从 消 化 道 吸 收 ， 进 入 血 液 ， 并 透 过 血 脑 屏 障 到 达 脑 和 脑 脊 液 ， 大 脑 皮 层 和 嗅球 的 浓 度 较 脑 干 中 浓 度 更 高 。 易 通 过 胎 盘 屏 障 。 口 服 后 ， 30 45 分 钟 血 药 浓 度 达 到 峰 值 ， 血 浆 蛋 白结 合 率 30 %， 半 衰 期 T1/2为 5 6 小 时 。 体 分 布 容 量 为 0.6L/kg 。 吡 拉 西 坦 口 服 后 不 能 由 肝 脏分 解 ， 以 原 形 形 式 从 尿 和 粪

48、便 中 排 泄 。 肾 脏 清 除 速 度 为 86ml/ 分 钟 。 大 便 排 出 量 约 为 1%2% 。【 适 应 证 】 适 用 于 急 ， 慢 性 脑 血 管 病 ， 脑 外 伤 ， 各 种 中 毒 性 脑 病 等 多 种 原 因 所 致 的 记 忆 减 退 及 轻 ， 中 度 脑 功能 障 碍 。 也 可 用 于 儿 童 智 能 发 育 迟 缓 。【 用 法 用 量 】 静 脉 给 药 ： 成 人 每 日 8g ， 加 于 葡 萄 糖 液 中 滴 注 。 儿 童 剂 量 酌 减 。【 不 良 反 应 】 消 化 道 不 良 反 应 常 见 有 恶 心 、 腹 部 不 适 、 纳

49、差 、 腹 胀 、 腹 痛 等 ， 症 状 的 轻 重 与 服 药 剂 量 直 接 相关 。 中 枢 神 经 系 统 不 良 反 应 包 括 兴 奋 、 易 激 动 、 头 晕 、 头 痛 和 失 眠 等 ， 但 症 状 轻 微 ， 且 与 服 用 剂 量 大 小 无 关 。停 药 后 以 上 症 状 消 失 。 偶 见 轻 度 肝 功 能 损 害 ， 表 现 为 轻 度 转 氨 酶 升 高 ， 但 与 药 物 剂 量 无 关 。【 禁 忌 】 锥 体 外 系 疾 病 ， Huntington 舞 蹈 症 者 禁 用 本 品 ， 以 免 加 重 症 状 。【 注 意 事 项 】 肝 肾 功 能 障 碍 者 慎 用 并 应 适 当 减 少 剂 量 。【 相 互 作 用 】 本 品 与 华 法 林 联 合 应 用 时 ， 可 延 长 凝 血 酶 原 时 间 ， 可 诱 导 血 小 板 聚 集 的 抑 制 。 在 接 受 抗 凝 治 疗的 患 者 中 ， 同 时 应 用 吡 拉 西 坦 时 应 特 别 注 意