1、第五章 外周神经系统药物作用受体药 物 类别乙 酰 胆碱拟 胆碱药抗胆碱药肾 上腺素拟肾 上腺素药抗 肾 上腺素药组 胺 H1受体拮抗剂* 2单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式拟胆碱和抗胆碱药乙酰胆碱的生物合成乙酰胆碱受体( AChR)分类M-受体(毒蕈碱型受体) 对毒蕈碱( Muscarine)较 敏感位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上N-受体(烟碱型胆碱受体) 对烟碱( Nicotine)比较敏感位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上乙酰胆碱受体分型及性质受体 分布 生理功能 激 动剂药物作用拮抗 剂药 物作用M M1M2M3M4M5广泛分布在中枢和外周神 经系 统调节
2、大 脑 各种功能、心 脏 抑制胃 肠 道和膀胱平滑肌收 缩 、血管 扩张 、瞳孔 缩 小、腺体分泌增加治 疗老年性痴呆症手 术 后腹气 胀 、尿潴溜、重症肌无力青光眼治 疗消化道 溃疡尿失禁 、胃 肠 道 痉挛引起的 绞 痛、散瞳N N1 神 经节 释 放乙 酰 胆碱 治 疗高血 压N2 神 经 肌肉接 头 松弛骨骼肌第一节 拟胆碱药一、分类胆碱受体激动剂(直接作用 )胆碱酯酶抑制剂(间接作用 )二、胆碱受体激动剂(一) 氯贝胆碱( Bethanechol Chloride)氯化 2-(氨基甲酰)氧基 -N,N,N-三甲基 -1-丙胺123【发现】先导物 乙酰胆碱( 1930s) -未临床?结构改造 目的?