1、1第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药自测练习一、单项选择题：6-1、下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 EA. 布洛芬 B. 阿司匹林C. 双氯芬酸 D. 萘普生E. 萘丁美酮6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 CA. 布洛芬 B. 双氯芬酸C. 塞来昔布 D. 萘普生E. 酮洛芬6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 EA. 布洛芬 B. 双氯芬酸C. 塞来昔布 D. 萘普生E. 保泰松6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性 AA. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸C. 塞来昔布 D. 萘普生E. 阿司匹林6-5、临床上使用的布洛芬为何种
2、异构体 DA. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 BA. 组胺 B. 5-羟色胺2C. 慢反应物质 D. 赖氨酸E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 EA. 中枢兴奋 B. 抗血栓C. 降血脂 D. 抗病毒E. 消炎镇痛6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 CA. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？DA. 葡萄糖醛酸结合
3、物 B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物6-10、下列哪一个说法是正确的 DA. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制 COX-1D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2 在炎症细胞的活性很低二、配比选择题6-116-15A. B. HOO HOHNO3C. D. NOOOH SONOHNE. OHN6-11、阿司匹林 A 6-12、 吡罗昔康 D6-13、甲芬那酸 E 6-14、对乙酰氨基酚 B6-15、羟布宗 C6-166-20A. 4-Butyl-1-
4、（ 4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（ 2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（ trifluoromethyl）-1H-pyr
5、azol-1-ylbenzenesulfonamide6-16、甲芬那酸的化学名 B 6-17、羟布宗的化学名 A6-18、吡罗昔康的化学名 D 6-19、吲哚美辛的化学名 C6-20、塞来昔布的化学名 E6-216-25A. B. NFSH2NO SNHNOHO4C. D. ONaNHClCl O OHHE. OH6-21、Ibuprofen E 6-22、Naproxen D6-23、Diclofenac sodium C 6-24、Piroxicam B6-25、Celecoxib A三、比较选择题6-266-30A. Celecoxib B. AspirinC. 两者均是 D. 两者均
6、不是6-26、非甾体抗炎作用 C 6-27、COX 酶抑制剂 C6-28、COX-2 酶选择性抑制剂 A 6-29、电解质代谢作用 D6-30、可增加胃酸的分泌 B6-316-35A. Ibuprofen B. NaproxenC. 两者均是 D. 两者均不是6-31、COX 酶抑制剂 C 6-32、COX-2 酶选择性抑制剂 D6-33、具有手性碳原子 C 6-34、两种异构体的抗炎作用相同 A6-35、临床用外消旋体 A四、多项选择题6-36、下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有 AE5A. B. SONOHN OHNC. D. NOOH OHFE. NFFSH2NO6-37
7、、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ADA. B. OOH3NNH3O OONOHC. D. OHOF OOH3NHON3E. OHOFF五、问答题6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？答：依据 COX-1 和 COX-2 的结构，选择具有与塞来昔布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核6的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑
8、、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？答：非那西汀对肾有持续的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性，而对乙酰氨基酚毒性较小。同时，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？答：布洛芬 S(+)为活性体，但 R(-)在体内可代谢转化为 S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？答：阿司匹林的作用靶点为环氧酶，
9、其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？答：双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。6-43、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？答：在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。
