1、CONTENTS 目 录 1 概 述 2 药 理 药 代 3 临 床 应 用 5 给 药 方 法 4 注 意 事 项 专家组成员 2* 刘 进、 吴新民、于布为、曾因明、熊利泽、黄宇光 姚尚龙、薛张纲、田玉科、俞卫锋、李天佐、邓小明 李文志、王国林、马 虹、黄文起、郭向阳、王天龙 张 卫、李立环、徐世元、衡新华、王英伟 CONTENTS 目 录 1 概 述 2 药 理 药 代 3 临 床 应 用 5 给 药 方 法 4 注 意 事 项 肾上腺素能受体 1 2 1 2 作用部位 平滑肌(血管 ) 突触前 心 脏 平滑肌(支气管 ) 作 用 收 缩 抑制 NE释放 HR CO 舒 张 4* 2受体
2、激动剂的药理药代 分布半衰期 (t1/2)： 6min 消除半衰期 (t1/2)： 2h 负荷剂量 0.5-0.7g/kg(10min)， 起效时间 10-15min (从给药算起 ) 负荷剂量 1g/kg(10min)，以 0.3gkg-1h-1维持， Ramsay评分 4-5 分需 20-25min (从起始给药计算 ) 5* 2受体激动剂的药理作用 Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474 6* 2受体激动剂的药理作用 (1) 中枢神经系统 镇静 抗焦虑 镇痛 呼吸系统 减少通气量 扩张支气管 7* 2受体激动剂的
3、药理作用 (2) 心血管系统 血管收缩 (突触后 1和 突触前 2B ) 血管扩张 (中枢 2A ) 心动过缓 泌尿系统 利尿 肾素 -血管紧张素 抗利尿激素 心房利钠肽 8* 2 受体激动剂的药理作用 (3) 内分泌系统 去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加 胃肠道 唾液腺分泌减少 肠道运动减弱 9* 右美托咪定的镇静作用 与拟 GABA 药物的差别 Dexmedetomidine(右美托咪定 ) 作用于脑干 (蓝斑 ) 自然非快动眼睡眠 唤醒系统功能 依然存在 拟 GABA药物 作用于下丘脑 非自然睡眠 10* 自然睡眠的优越性 避免睡眠剥夺 认知功能障碍
4、 谵妄 免疫功能异常 有利于神经元复元与修整 11* 总结：右美托咪定镇静的优点 有明确的量效关系 镇静的同时，患者保持能被唤醒的能力 配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感 近似自然睡眠的镇静作用，呼吸抑制轻微 对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性 可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及 有创检查或治疗时的镇静 12* CONTENTS 目 录 1 概 述 2 药 理 药 代 3 临 床 应 用 5 给 药 方 法 4 注 意 事 项 三、临床应用 右美托咪定的适应症 FDA非插管患者术前和术中或检查时镇静 SFDA用于行全身麻
5、醉的手术患者气管插管和机械通 气时的镇静 FDA适用于重症监护治疗 期间最初插管和使用呼吸 机病人的镇静。在拔管前 无需停药 【 原料药批件 】 H20090248 【 制 剂 批 件 】 H20090251 【 规 格 】 2ml200g(按右美托咪定计 ) 14* 三、临床应用 1. 全身麻醉诱导前的镇静 2. 全麻维持期的镇静 3. 全麻苏醒期的镇静 区域阻滞时镇静 有创检查治疗室镇静 ICU机械通气患者镇静 特殊人群或手术的应用 15* 1. 全麻诱导前的镇静 麻醉诱导前 15min， 静脉泵注 右美托咪定 0.3-0.7g/kg(10-15min) 可使麻醉诱导平稳，插管反应减轻 特
6、别对于高血压、甲亢、嗜铬细胞瘤及冠心病患者而言，效果更显著 适当减少全麻诱导药物的用量 16* 持续静脉泵注 右美托咪定 0.2-0.5gkg-1h-1，可使 麻醉维持期更易于管 理，术中血流动力学更稳定，术后恢复质量更高 右美托咪定与七氟醚、异氟醚、丙泊酚、咪达唑仑和阿片类药合用时均 有协同作用 ，因此，当与上述药物同时使用时，需减少右美托咪定或其 他药物的剂量。 若手术时间较长，应注意早期停药，以避免苏醒延迟 2. 全麻 维持 期 的镇静 17* 对于全麻诱导及维持期未使用右美托咪定的患者，为了维持其拔管时血 流动力学稳定 ， 手术结束前 40min， 静脉注 右美托咪定 0.6-0.8g
7、/kg (10-15 min) 手术结束时停止给予全麻药 ， 并拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸 恢复满意后拔除气管内导管，待恢复满意 (Aldrete评分 9)送回病房 全麻苏醒期 本品 ， 可使患者苏醒较平稳 ，特别是对于高血压和行开颅手 术的患者，可以 避免拔管时出现血压、心率异常升高，以及呛咳、躁动 等不良反应 3. 全麻 苏醒 期 的镇静 18* 4. 区域阻滞时镇静 区域阻滞开始前 10-15min， 持续 静注 右美托咪定 0.2-0.7gkg-1h-1 患者 可 获得 满意镇静 ，避免紧张和焦虑，增强患者的舒适度，且 对呼吸 无明显抑制作用 必须始终注意观察心动过缓、低血压以
8、及上呼吸道梗阻等不良反应 椎管内阻滞平面较高及阻滞效果不满意时应慎用右美托咪定 19* 5. 有创检查治疗时镇静 有 创检查治疗：预计长时间胃肠道内窥镜检查治疗、心内科介入治 疗、 神经外科介入治疗、内镜逆行胰胆管造影，纤支镜和支气管导管置入 患者入室静脉通道开放后，静脉泵注 本品 0.2-1g/kg(10-15min)后，以 0.2-0.8gkg-1h-1维持 患者 安静 、处于 睡眠状态，呼之能应，循环稳定，无明显呼吸抑制 ，可 显著减轻患者有创检查治疗过程中的痛苦 20* 6. ICU机械通气患者镇静 呼吸机治疗患者 静脉泵注右美托咪定 0.2-0.7gkg-1h-1，通常为 0.4gk
9、g-1h-1， 亦可调整泵注剂量以维持 Ramsay评分在 3-4分，泵 注时间不宜超过 72h 能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者较舒适和安静地接受呼吸机治疗， 在需要时，可以被唤醒，配合相应检查治疗 21* 7. 特殊人群或手术的应用 (1)困难插管患者镇静 (2)功能神经外科手术麻醉维持期用药 (3)心血管手术麻醉中应用 (4)小儿 (5)成人眼科手术镇静 (6)治疗阿片类药物酒精成瘾引起的撤药综合征 (7)术后谵妄的老年患者 22* 近期临床研究热点 2010-2013年 SCI 文献 653篇 2013年 SCI文献 130篇 23* 右美托咪定 改善心脏手术后的预后 24* 一个单中
10、心、回顾性研究，从 2006年 1月到 2011年 12月的 1134例 CABG患 者，其中 568例患者静注右美托咪定，采用多因素 Logistic回归分析，测量 的主要指标包括死亡率和术后主要心脑血管不良事件。 经分析研究得出结论： 围术期使用右美托咪定可以显著降低心脏手术患者术 后长达一年的死亡率，减少术后并发症和谵妄的发生。 减少瑞芬太尼的痛觉过敏 25* 减少瑞芬太尼的痛觉过敏 26* Korean J Anesthesiol. 2013 Apr;64(4):301-307. English. 90例腹腔镜辅助阴式子宫切除术 (LAVH)患者，分 成三组， C组： 安慰剂和 0.0
11、5 g/kg/min瑞芬太 尼， RH组：安慰剂和 0.3g/kg/min瑞芬太尼， DRH组：右美托咪定和 0.3g/kg/min瑞芬太尼 结论：右美托咪定可以有效缓解 瑞芬太尼引起的痛觉过敏 37.5min 28.3min 40.3min 术后首次需要镇痛药物的时间 PACU中应用镇痛药物总量mg 有效延长局麻作用时间 27* Anesth Analg. 2013 Apr 30. 对 364名使用右美托咪定辅助椎管内麻醉的患者进行分析，结果显 示：使用右美托咪定可使感觉阻滞持续时间延长至少 34%，运动阻 滞时间延长至少 17%，术后首次使用镇痛药物的时间延长 53% CONTENTS 目
12、 录 1 概 述 2 药 理 药 代 3 临 床 应 用 5 给 药 方 法 4 注 意 事 项 四、注意事项 1. 右美托咪定用药后，一般起效时间是 10-15min，达峰时间 为 25-30min，因此 30min内不宜频繁增加输注剂量，以免 镇静过度。 2. 最常见不良反应为 低血压、心动过缓及口干 。 3. 给予右美托咪定镇静时需准备好维持上呼吸道通畅的相关器 材。 29* 右美托咪定的副作用 血压下降，心率减慢 高龄 低血容量 高迷走张力 糖尿病和高血压 肝或肾功能有障碍的患者 给予负荷量时短暂高血压 上呼吸道梗阻：需要放置口咽或鼻咽通气道 窦性心动过缓 /窦性停搏 体位性低血压 出
13、现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定，给予相应处理。 30* 右美托咪定慎用于 高龄病人 低血容量 传导障碍 肝肾功能不全 糖尿病或慢性高血压 使用血管扩张药物或抑制心肌收缩力药物 31* CONTENTS 目 录 1 概 述 2 药 理 药 代 3 临 床 应 用 5 给 药 方 法 4 注 意 事 项 五、给药方法 33* 1. 本品 2mL(200g)用 0.9%氯化钠溶液或 5%葡萄糖溶液稀释至 50mL， 即浓度为 4g/mL。 2. 建议使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗效个体化地调整输注 剂量。 3. 本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本品与两性霉素 B和地 西泮不相容。 4. 麻醉苏醒后给予右美托咪定或将其他镇静催眠药和 /或麻醉性镇痛药换成 右美托咪定时，无需给予负荷剂量，只需逐渐增加右美托咪定的输注剂量 。右美托咪定起效之前，原来给予的镇静催眠药和 /或麻醉性镇痛药应逐渐 减少剂量。 小 结 右美托咪定 不是 全身麻醉药 右美托咪定是一个有效的麻醉 辅助药 气道处理 预防术后躁动：年轻病人和老年痴呆症 术后镇静 术后谵妄的处理 吸毒或酒精成瘾病史病人的术后镇静 应当熟知其 禁忌证 和 适应证 ，充分了解其 药代 和 药效 特性 34*
