1、1 第一章 绪论 一、单项选择题 1）下面哪个药物的作用与受体无关 C A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2）下列哪一项不属于药物的功能 E A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3）肾上腺素（如下图）的 a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 DHOHNOa A. 羟基苯基 甲氨甲基 氢 B. 苯基羟基甲氨甲基氢 C. 甲氨甲基 羟基 氢苯基 D. 羟基 甲氨甲基苯基氢 E. 苯基 甲氨甲基 羟基 氢 4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政
2、府 有关部门批准的化合物，称为 E A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5）硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6）下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 2 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 四、多项选择题 1）下列属于“药物化学 ”研究范畴的是 ABCD A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机
3、体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 2）已发现的药物的作用靶点包括 ACDE A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 3）下列哪些药物以酶为作用靶点 AB A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素 4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 ACD A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用 C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用 5）下列哪些是天然药物 BCE A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素
4、 D. 合成药物 3 E. 生化药物 6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 ACDE A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名 7）下列药物是受体拮抗剂的为 BCE A. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡 8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是 AD A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶 9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究 AE A. 计算机技术 B. 技术 C. 超导技术 D. 基因芯片 E. 固相合成 10下
5、列药物作用于肾上腺素的 受体有 AD A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁 第 2 章 中枢神经系统药物 一、单项选择题 1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 B A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质 C A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、 乙醇 4 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是： D A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4）结构上不含含氮杂
6、环的镇痛药是：D A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为 B A. H、CH 3、CH 3 B. CH3、CH 3、CH 3 C. CH3、CH 3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH 3、CH 3 6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：D A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸
7、后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 D A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去 N-甲基 9）造成氯氮平毒性反应的原因是：B NNOO1R3R7 5 A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制 受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10）不属于苯并二氮卓的药物是：C A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 四、多项选择题 1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的
8、强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 ABDE A. pKa B. 脂溶性 C . 5 位取代基的氧化性质 D. 5 取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 2）巴比妥类药物的性质有 ABDE A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关 E.pKa 值大，未解离百分率高 3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有 ABD A. 羟基的酰化 B. N 上的烷基化 C. 1 位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去 D 环 4）下列哪些药物的作用于阿片受体 ABD A. 哌替啶 B. 美沙酮 C
9、. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪 6 5）中枢兴奋剂可用于 ABCE A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压 E. 老年性痴呆的治疗 6）属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 BCE A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮 E. 舍曲林 7）氟哌啶醇的主要结构片段有 ABCD A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯 E. 哌嗪 8）具三环结构的抗精神失常药有 ACDE A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特 C. 洛沙平 D. 丙咪嗪 E. 地昔帕明 9）镇静催眠药的结构类型有 ACDE A. 巴比妥类 B. G
10、ABA 衍生物 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类 10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 BCD A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱 C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱 E. 茴拉西坦 7 第三章 外周神经系统药物 一、 单项选择题 1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 B A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激 动剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E.
11、中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二 甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基 氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部 分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3) 下列叙述哪个不正确
12、D A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C 3 和 C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C 3、C 5 和 C6，具有旋光性 8 E.紫脲酸胺反应 4) 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是 C A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E.
13、Pirenzepine 5) 下列与 Adrenaline 不符的叙述是 D A. 可激动 和 受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6) 临床药用()- Ephedrine 的结构是 C A. B. (1S2R) HNO (1S2)HNO C. D. (1R2S) HNO (1R2)HNO E. 上述四种的混合物 7) Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 E A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
14、 8) 下列何者具有明显中枢镇静作用 A A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine 9) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为 CXArOCnN 9 A. O B. NH C. S D. CH 2 E. NHNH 10) Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是 A A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 E. 酰
15、胺键比酯键不易水解 四、多项选择题 1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC 1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 ACD A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C- C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 ABDE A
16、. Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强 的中枢拟胆碱作用 B. Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长 C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide 10 3) 对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 BDEN(CH2)nXCR12R3 A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R
17、3 多数为 OH C. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好 4) Pancuronium Bromide ABCD A. 具有 5-雄甾烷母核 B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性 5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BE A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化 6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ACDE A.
18、 具有 -苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体 C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间 延长 D. N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 AC A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 11 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 8) 下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有 ABCE A. 不仅对外周 H1 受体
19、有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性 C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但 Mizolastine 在这方面有优 势，尚未观察到明显的心脏毒性 D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药 E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则 BCE A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n 等于 23 为好 D. Y 为杂原子可增强活性 E. R1 为吸电
20、子取代基时活性下降 10) Procaine 具有如下性质 ABC A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 n( )R1YZNR23 12 第四章 循环系统药物 一、单项选择题 1) 非选择性 -受体阻滞剂 Propranolol 的化学名是 C A. 1-异丙氨基-3-对- （2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2- 丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2， 2-二甲基 -5-（2，5-二甲苯基氧基
21、）戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 B A. B. HNONN HNOON2 C. D. HN SOOH OOH E. OOIION 3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于： D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4) 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5) 属于 Ang受体拮抗剂是:E 13 A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycer
22、in E. Losartan 6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对 9) 属于非联苯四唑类的 Ang受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于 2-甲基丁酸萘酯衍生物？
23、E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 14 4、多项选择题 1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDE A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3， 5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙 通道 C. 3， 5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作 用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 2) 属于选择性 1 受体阻滞剂有：ABE A. 阿替洛尔 B. 美托洛
24、尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔 3) Quinidine 的体内代谢途径包括：ABD A. 喹啉环 2-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环 8-位羟基化 D. 奎核碱环 2-位羟基化 E. 奎核碱环 3-位乙烯基还原 4) NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABC A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂 5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：BD A. B. H HON2O2NO Cl OOO 15 C. D. HHOOO NOH E. OHO 6) 硝苯地平的合成原料有：BDE A. -萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋
25、喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 ABD A. N去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N去乙基化合物 D. N去甲基化合物 E. S-氧化 8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 ABE A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于 ADP 受体拮抗剂 9) 作用于神经末梢的降压药有 BD A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明 10) 关于地高辛的说法，错误的是 ABCD A. 结构中含三个-D- 洋地黄毒糖 B. C17 上连
26、接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性 16 第五章 消化系统药物 一、单项选择题 1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮 2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为 B A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁 3) 下列药物中，具有光学活性的是 D A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺 4) 联苯双酯是从中药 B 的研究中得到的
27、新药。 A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散 5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E A. 环系不同 B. 11 位取代不同 C. 20 位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同 17 四、多项选择题 1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有二甲氨甲基 2) 属于 H2 受体拮抗剂有 AD A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑 3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 BCE A.
28、 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 硫乙拉嗪 4) 用作“保肝 ”的药物有 ACE A. 联苯双酯 B. 多潘立酮 C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸 E. 乳果糖 5) 5-HT3 止吐药的主要结构类型有 AD A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类 C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类 E. 吡啶甲基亚砜类 18 第 6 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 1) 下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 E A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A A. 布洛芬
29、 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 B A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A A. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体 E A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。 6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于 C A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7) 芳基丙酸
30、类药物最主要的临床作用是 C A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8) 下列哪种性质与布洛芬符合 C A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9) 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 19 E. 谷胱甘肽结合物 10) 下列哪一个说法是正确的 B A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副
31、反应 C. 阿司匹林主要抑制 COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低 四、多项选择题 1) 下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有 ACD A. B. SO NOHN OHN C. D. NOOH OHF E. NFFSH2NO 2) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ABDE A. B. OOH3NNH3O OONOH C. D. OHOF OOH3NHON3 E. OHOFF 20 第七章 抗肿瘤药 一、单项选择题 11) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 E A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺
32、酸酯类 E. 硝基咪唑类 12) 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 13) 阿霉素的主要临床用途为 B A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 14) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 15) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作 用的代谢产物是 E A. 4-羟基环磷酰胺 B.
33、4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 16) 阿糖胞苷的化学结构为 C A. B. NOHCO15H3HOOHH NOH2OHH 21 C. D. E、 17) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 C A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 18) 化学结构如下的药物的名称为 COOHHHNHNNHOHHNOH A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷 19) 下列哪个药物不是抗代谢药物 D A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E.
34、巯嘌呤 20) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解 聚而产生抗肿瘤活性的 B A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 NH2OOHHNOH2HOOHH NOH2OHH 22 四、多项选择题 1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符 ACD A. 结构中含有双 -氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2) 以下哪些性质与顺铂相符 ABDE A. 化学名为（Z）- 二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳
35、定 C. 为白色结晶性粉末 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 3) 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物有 ABC A. 环磷酰胺 B. 卡铂 C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷 E. 氟尿嘧啶 4) 下列药物中，哪些药物为前体药物：BCD A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤 5) 化学结构如下的药物具有哪些性质 ABCNNONHOHHNH2H 2 A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 23 C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤
36、药物 E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化 6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的 代谢产物有 BCE A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 7) 巯嘌呤具有以下哪些性质 BD A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病 C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药 E. 为烷化剂抗肿瘤药 8) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 ABC A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔 C. 长春瑞滨 D. 多柔比星 E. 米托蒽醌 9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE A. B. N
37、PS PtClH3Nl3 C. D. HNFOO NNHSH E. OHNH2HH 10) 下列哪些说法是正确的 BCDE A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 24 B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于 DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物 E.多肽 第八章 抗生素 一、单项选择题 21) 化学结构如下的药物是 A. H2ONHONOSOHH2 A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 22) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 D A.
38、分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. -内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 23) -内酰胺类抗生素的作用机制是 C A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 24) 氯霉素的化学结构为 B 25 A. B. NO2C12CH2OHHCl2ON NO2C12CH2OHHONCHl2 C. D. C12CH2OHHOCl2NS23 N2C12CH2OHHOCl2N E. NO2C12CH2OHH
39、NCl2 25) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. -内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 26) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 D A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 27) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：C A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. -内酰胺类抗生素 E. 氯霉素类抗生素 28) 阿莫西林的化学结构式为 C A. B. NSHOHOONa NHSOOCOH2 26 C. D. HNCOHSOON2HO NOHSCOH
40、N2O E. NHOSCOHOHNON 29) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 B A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 30) 下列哪个药物属于单环 -内酰胺类抗生素 B A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南 4、多选题 1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物 ABD A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素 C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素 E. 柔红霉素 2) 下列药物中，哪些可以口服给药 ACE A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星 C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟 E. 头孢克洛 3) 氯霉素具
41、有下列哪些性质 BDE 27 A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用 1R，2S(+)型异构体 B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解 C. 结构中含有甲磺酰基 D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血 4) 下列哪些说法不正确 AE A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应 D. 克拉维酸钾为 -内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性 E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 5)
42、 红霉素符合下列哪些性质 ACE A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物 C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大 E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效 6) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 ACE A. 青霉素钠 B. 氯霉素 C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素 E. 氨曲南 7) 头孢噻肟钠的结构特点包括：AD A. 其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 B. 含有氧哌嗪的结构 C. 含有四氮唑的结构 D. 含有 2-氨基噻唑的结构 28 E. 含有噻吩结构 8) 青霉素钠具有下列哪些性质 AB A. 遇碱 -内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应
43、C. 在酸性介质中稳定 D. 6 位上具有 -氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 9) 下述性质中哪些符合阿莫西林 ABE A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对 -内酰胺酶稳定 D. 易溶于水，临床用其注射剂 E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：AB A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 第九章 化学治疗药 一、单项选择题： 31) 环丙沙星的化学结构为 A A. B. NHNNOOHF C. D. NNOOHFOH E. NNOHFCH3F NNOHFF
44、NH2H NNOHFO H 29 32) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 33) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 B A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活 性最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
45、34) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 D A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 35) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 C A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 36) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 B A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 30 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 37) 抗结核药物异烟肼是采用何
46、种方式发现的 C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 38) 最早发现的磺胺类抗菌药为 A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 39) 能进入脑脊液的磺胺类药物是 B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 40) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为 C A. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamine B. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamine C. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamine D. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamine E. 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine 41) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B.
