1、M-胆碱受体阻断药 阿托品及阿托品生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids 阿托品 : 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀 罗；莨菪 东莨菪碱 : 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱 : 唐古特莨菪 阿托品（ Atropine） 作用广泛 , 取决于人体器官的功能状态。因各 脏器对 Atropine敏感性也不同 药理作用： 1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2.对眼的影响 散瞳、升高眼内压、调节麻痹 . 3.松弛内脏平滑肌： 与平滑肌当时机能状态有关。 （ 1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （ 2）膀胱平滑肌：解
2、痉（ 3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。 对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。 调节麻痹 : 阻断睫状肌上的 M-受体，睫状肌松弛 ，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于 固定的扁平状态，屈光度下降，调节于 远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹 /调节麻痹 /视调节麻痹。 阿托品 散瞳 虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛 调节麻痹 （畏光） （配镜） 虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 前房角间隙变小 悬韧带拉 紧 房水回流受阻 晶体扁平 升高眼内压 屈光度下降 远视 （青光眼忌用） （不宜做精细工作） 4.解除迷走神经对心脏的抑制 快 HR，加速传导 5.扩血管改善微循环作用 ： 病理状态下，微循环小血管发
3、生痉挛时，大剂 量阿托品有直接扩血管作用 .此作用与 M-R阻断 作用无关，为直接作用。 6.中枢兴奋作用： 因阻断中枢 M-R。 大脑皮层最表浅层，下丘脑 及低位脑干 M-R兴奋时，为抑制性效应，取消则 为兴奋 1.抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、 喉镜检查 、 临床应用： 2.解除平滑肌痉挛： 胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用 胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱 逼尿肌、提高括约肌张力。 止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出） 消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋 引起的胃液分泌、抑制胃排空。 气管插管时，减少喉头痉挛。 用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓
4、 和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂 中毒引起阿斯综合症（心源性脑缺血） 3. 抗心律失常： 4. 抗休克： 感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小动脉 痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌 注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期 好于晚期。 5. 眼科应用： 1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼， 使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对 停止活动，利于炎症消退。 2）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹， 晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多 用。 3）检查眼底 有机磷中毒机理：抑制 ChE，使 Ach蓄积而产生 M-样和 N-样作用及 CNS症状。 Atropine:阻断 M-受体
5、，有效减轻 M-样症状（ 须反复用药达 阿托品化 。大剂量对中枢症状 有一定疗效；但对 N2-受体无阻断作用，故不 能解除 N-样症状，要与 ChE复活药合用） 6.解救有机磷农药中毒： 1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥； 2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘； 3）心率（ HR）加快； 4）眼压升高、视近物模糊不清； 5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红 热） 6） 中枢表现：不安、燥狂。 不良反应： 中毒解救： 对症治疗，洗胃。 针对外周作用：用拟胆碱药 Pilocarpine , Neostigmine， physostigmine（洋金花和蔓陀罗果 或根中毒也可用） 针对中枢兴奋作用
6、：用一些中枢镇静药。 针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施 。 有机磷中毒应用 Atropine进行抢救时造成的 Atropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢 救，可用毛果芸香碱。 与阿托品相比，本药的特点： 脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较 低； 腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的 1/15）， 几乎无中枢作用 。 作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。 山莨菪碱 (Anisodamine)， 654，人工合成 654- 2 临床应用： 1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救， 可替代阿托品； 2.用于感染中毒性休克 3.治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、 脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛 、坐骨神经痛等。 与阿托品相比，有如下特点： 1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有 差异 对眼、腺体作用强 1倍，对心血管和 平滑肌作用弱。 2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作 用（除呼吸中枢外） 东莨菪碱 (scopolamine ) 1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨 菪碱。 2. 抗晕动、止吐 抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要 用于妊娠呕吐和放射病呕吐。 3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中 枢抗胆碱。
