1、口服抗菌药物合理用药顺序口服抗菌药物合理用药顺序 常见口服药物服药顺序常见口服药物服药顺序 l 餐前餐前 l 餐中餐中 l 餐后餐后 l 定时定时 l 任选任选 影响服药顺序因素影响服药顺序因素 l 空腹或饱食空腹或饱食 l 食物性质食物性质 l 药物剂型药物剂型 决定服药顺序基本原理决定服药顺序基本原理 l 治疗目的与药物作用原理治疗目的与药物作用原理 l 提高口服药物生物利用度提高口服药物生物利用度 l 降低药物不良反应发生频率降低药物不良反应发生频率 青霉素类药物服药顺序青霉素类药物服药顺序 l 食物对口服青霉素类药物吸收基本影响食物对口服青霉素类药物吸收基本影响 l 影响吸收速率影响吸
2、收速率 l 改变生物利用度改变生物利用度 l 降低降低 Cmax及及 Cave 常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序 氨苄青霉素（氨苄西林）氨苄青霉素（氨苄西林） l 特点：生物利用度低，一般仅为特点：生物利用度低，一般仅为 40-50% l 食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及 吸收量下降吸收量下降 25-50%，使各靶组织中浓度低，使各靶组织中浓度低 于于 MIC影响疗效影响疗效 l 腹泻时，吸收更减少腹泻时，吸收更减少 l 结论：空腹服用，应在餐前结论：空腹服用，应在餐前 1.5hr或餐后或餐后 2hr服用本品服用本品 常用口服青霉素类服药
3、顺序常用口服青霉素类服药顺序 羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素 l 特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达 70% 左右，且儿童吸收较成人为好左右，且儿童吸收较成人为好 l 吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关， 随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量 达到达到 2g时，吸收达到极限时，吸收达到极限 l 食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降 l 结论：进食少量食品后服用或空腹时服用结论：进食少量食品后服用或空腹时服用 常用
4、口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序 复方羟氨苄青霉素复方羟氨苄青霉素 l 本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例 组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒 酸二者间吸收无相互影响酸二者间吸收无相互影响 l 结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食 物后服用或空腹时服用物后服用或空腹时服用 常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用前体药物服用 l 由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常 制成各种酯类前体药物，常用二种酯如下制成各种酯类
5、前体药物，常用二种酯如下 ： 常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用前体药物服用 巴氨西林巴氨西林 l 氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素 l 由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨 苄青霉素，可达到所给剂量苄青霉素，可达到所给剂量 98% l 由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食 可影响吸收速率，吸收度，降低可影响吸收速率，吸收度，降低 AUC、 Cmax、 Cave l 结论：空腹服用，此外不应与结论：空腹服用，此外不应与 H2受体
6、阻断剂雷尼受体阻断剂雷尼 替丁及制酸药碳酸氢钠同服替丁及制酸药碳酸氢钠同服 常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用前体药物服用 匹美西林匹美西林 l 特点：美西林前体药物特点：美西林前体药物 l 食物可增加其吸收，生物利用度增高食物可增加其吸收，生物利用度增高 20% l 结论：应于早餐时或早餐后结论：应于早餐时或早餐后 1hr内服用内服用 常用口服青霉素类服药顺序常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用前体药物服用 复方氨苄青霉素（舒他西林）复方氨苄青霉素（舒他西林） l 特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物 l 以前体药物吸收，生物
7、利用度明显高于单纯氨苄以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄 青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生 物利用度均可达物利用度均可达 80% l 食物对本品吸收影响低食物对本品吸收影响低 l 结论：空腹或进食后服用均可结论：空腹或进食后服用均可 头孢菌素类药物服药顺序头孢菌素类药物服药顺序 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢力新（头孢头孢力新（头孢 4号）号） l 特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠 上端上端 l 食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空食物影响：高脂食品或奶制品延
8、缓胃排空 ，延迟本品吸收使，延迟本品吸收使 Tmax从从 1hr延至延至 2hr，延迟，延迟 药效药效 l 结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢拉定（头孢头孢拉定（头孢 6号）号） l 特点：生物利用度高，可达所给剂量特点：生物利用度高，可达所给剂量 90% l 食物影响：影响不大食物影响：影响不大 l 结论：空腹或进食后服用均可结论：空腹或进食后服用均可 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢克洛头孢克洛 l 特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠特点：由于
9、本品是双极性，一水化合物，且在肠 壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其 吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量 90% 左右，但不同剂型间吸收有差异左右，但不同剂型间吸收有差异 l 食物影响食物影响 l 进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从 45 分钟延迟至分钟延迟至 1hr，峰浓度下降，峰浓度下降 1/2-1/3 l 进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增 加，升高峰浓度加，升高峰浓度 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口
10、服头孢菌素类药物服药顺序 头孢克洛头孢克洛 l 结论结论 l 混悬剂型应予餐前混悬剂型应予餐前 1hr或餐后或餐后 2hr服用服用 l 长效缓释片应在进食时或餐后长效缓释片应在进食时或餐后 1hr内服用内服用 l 含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与 钙、镁制酸剂等同时服用钙、镁制酸剂等同时服用 l 进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可 空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道 反应反应 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢丙烯头孢丙烯
11、l 特点：生物利用度约为所给剂量特点：生物利用度约为所给剂量 90%左右左右 l 食物影响：进食对其吸收无明显影响食物影响：进食对其吸收无明显影响 l 结论：可空腹服用，或进食后服用结论：可空腹服用，或进食后服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢羟氨苄头孢羟氨苄 l 特点：口服吸收好特点：口服吸收好 l 食物影响：进食对其吸收无明显影响食物影响：进食对其吸收无明显影响 l 结论：可空腹服用，也可进食时服用结论：可空腹服用，也可进食时服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢布烯头孢布烯 l 特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为
12、特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为 80% l 食物影响食物影响 l 推迟达峰时间，可使推迟达峰时间，可使 Tmax从从 2.6hr延长至延长至 3.2hr l 对吸收度影响与剂型相关对吸收度影响与剂型相关 l胶囊剂吸收度下降约胶囊剂吸收度下降约 8% l混悬剂吸收度下降约混悬剂吸收度下降约 12% l 结论：应空腹服用结论：应空腹服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢地尼头孢地尼 l 特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食 物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度
13、 300mg-21%； 600mg-16%，混悬剂约为，混悬剂约为 25% l 食物影响食物影响 l 高脂饮食明显地影响吸收，可使高脂饮食明显地影响吸收，可使 Cmax下降下降 16%， AUC下降下降 10% l 结论：应空腹或进食后结论：应空腹或进食后 2hr服用服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 前体药物前体药物 头孢呋辛酯头孢呋辛酯 l 特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋 辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量 40%左右左右 l 食物影响食物影响 l 进食可明显增高生物
14、利用度，可增至进食可明显增高生物利用度，可增至 50%，牛奶，牛奶 及奶制品作用更明显，可使及奶制品作用更明显，可使 AUC增加增加 22-88%，峰，峰 浓度也明显提高浓度也明显提高 l 食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著 l 结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服 常用口服头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序 前体药物前体药物 头孢泊肟酯头孢泊肟酯 l 特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生 物利用度约为物利用度约为 41-50% l 食物影
15、响食物影响 l 进食可提高生物利用度可从进食可提高生物利用度可从 40-50%增至增至 52-64% l 食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显，食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显， 可使片剂可使片剂 AUC增加增加 34%， Cmax增加增加 22% l 机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸 收，故提高了生物利用度收，故提高了生物利用度 l 结论：本品应与食物同时服用结论：本品应与食物同时服用 喹诺酮类药物服药顺序喹诺酮类药物服药顺序 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 诺氟沙星诺氟沙星 l 特点：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相特点
16、：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相 当于所给剂量当于所给剂量 40% l 食物影响食物影响 l 延迟吸收速度及减少吸收度延迟吸收速度及减少吸收度 l 牛奶或奶制品可使本品吸收减少牛奶或奶制品可使本品吸收减少 40% l 由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食 物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神 经系统不良反应经系统不良反应 l 结论结论 l 餐前餐前 1hr或餐后或餐后 2hr服用服用 l 不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序
17、 环丙沙星环丙沙星 l 特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为 60-80%， 但与剂量相关但与剂量相关 250mg为为 60%， 500mg可达可达 71-79% l 食物影响食物影响 l 食物延迟本品吸收，推迟达峰时间食物延迟本品吸收，推迟达峰时间 l 本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收 l 本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡 因血浓度及增加中枢神经系统不良反应因血浓度及增加中枢神经系统不良反应 l 结论结论 l 应在餐前应在餐前 1hr
18、或餐后或餐后 2hr服用服用 l 服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁 l 服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 氧氟沙星与左氧氟沙星氧氟沙星与左氧氟沙星 l 特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于 临床。半衰期长达临床。半衰期长达 5-8hr，可一天一次用药，且生物利用度，可一天一次用药，且生物利用度 可达可达 95%以上以上 l 食物影响：食物对本品吸收基本无影响食物影响：食物对本
19、品吸收基本无影响 l 食物可使左氧氟沙星食物可使左氧氟沙星 Tmax延长至延长至 1hr， Cmax轻度下降约轻度下降约 14% l 对氧氟沙星仅见对氧氟沙星仅见 Tmax延长，而延长，而 AUC及及 Cmax均无改变均无改变 l 本品不干扰咖啡因代谢本品不干扰咖啡因代谢 l 结论：可空腹或进食后服用，且与食物中钙及咖啡因含量结论：可空腹或进食后服用，且与食物中钙及咖啡因含量 无关无关 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 依诺沙星（氟啶酸）依诺沙星（氟啶酸） l 特点：本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者特点：本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者 ，生物利用度，生物利用度
20、 87-98%，但与剂量有相关性，但与剂量有相关性 l 食物影响食物影响 l 食物降低本品吸收度，影响疗效食物降低本品吸收度，影响疗效 l 本品严重干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除达本品严重干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除达 78%，使，使 咖啡因清除率从咖啡因清除率从 3hr延长至延长至 12hr， AUC增加增加 300%，显著，显著 增高咖啡因血浓度，明显提高咖啡因兴奋作用增高咖啡因血浓度，明显提高咖啡因兴奋作用 l 结论结论 l 应在餐前应在餐前 1hr或餐后或餐后 2hr服用服用 l 服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡服用本品时应避免进食富含咖啡因食物或饮用含咖啡 因饮料因饮
21、料 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 洛美沙星洛美沙星 l 特点：第三代喹诺酮类，口服生物利用度特点：第三代喹诺酮类，口服生物利用度 90% l 食物影响：进食对其基本无影响食物影响：进食对其基本无影响 l 结论：可空腹或进食后服用结论：可空腹或进食后服用 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 氟罗沙星氟罗沙星 l 特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种，特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种， t1/2 长长 达达 10hr，达，达 峰峰 时间时间 1-2hr，生物利用度接近，生物利用度接近 100% l 食物影响食物影响 l 轻轻 度降低吸收度度降低吸收度 l 高脂、富高脂、富 钙钙 食物
22、降低峰食物降低峰 浓浓 与与 AUC及推及推 迟迟 达峰达峰 时间时间 l 本品不影响咖啡因代本品不影响咖啡因代 谢谢 l 结论结论 ： 虽虽 食物食物 对对 吸收有吸收有 轻轻 度影响，但由于本品高生物利度影响，但由于本品高生物利 用度，仍可与食物同服用度，仍可与食物同服 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 司巴沙星司巴沙星 l 特点：本品半衰期长达特点：本品半衰期长达 16hr，达峰时间，达峰时间 3-6hr，生，生 物利用度物利用度 90%左右，但本品具有严重光敏反应，故左右，但本品具有严重光敏反应，故 现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统现除在性病防治中应用外，已不应用于其
23、它系统 性敏感菌株治疗，且国外性敏感菌株治疗，且国外 Mylan实验室已从市场撤实验室已从市场撤 出本品出本品 l 食物影响食物影响 l 食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响 l 结论：可空腹或与食物同服结论：可空腹或与食物同服 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 培氟沙星培氟沙星 l 特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生 物利用度达物利用度达 100%，但光敏反应严重，但光敏反应严重 l 食物影响食物影响 l 进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著 l 结论：可空腹服用
24、或进食少量低脂食物后服用，结论：可空腹服用或进食少量低脂食物后服用， 以减少胃肠道反应以减少胃肠道反应 常用喹诺酮类服药顺序常用喹诺酮类服药顺序 第四代喹诺酮第四代喹诺酮 l 现进入临床应用品种莫西沙星和加替沙星现进入临床应用品种莫西沙星和加替沙星 ，吉米沙星正在临床验证中，此二种第四，吉米沙星正在临床验证中，此二种第四 代喹诺酮药物食物对其吸收影响较小，可代喹诺酮药物食物对其吸收影响较小，可 空腹或进食后服用空腹或进食后服用 大环内酯类药物服药顺序大环内酯类药物服药顺序 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 红霉素红霉素 l 特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，特点：吸收与盐及碱基
25、有关，红霉素碱不耐酸， 剂量剂量 250-500mg时时 Cs仅为仅为 0.3-0.5 g/ml， 红红 霉素霉素 硬脂酸硬脂酸 盐盐 同等同等 剂剂 量下量下 Cs可达可达 0.3-2 g/ml。此外，。此外， 依托依托 红红 霉素吸收霉素吸收 较较 硬脂硬脂 盐红盐红 霉素、碱及琥乙霉素、碱及琥乙 红红 霉霉 素好，依托素好，依托 红红 霉素血霉素血 浓浓 度可度可 为为 琥乙琥乙 红红 霉素的二倍霉素的二倍 ，同，同 样样 250mg剂剂 量下，前者量下，前者 Cmax为为 1.84 g/ml，后，后 者者 仅为仅为 0.13 g/ml 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 红霉素红
26、霉素 l 食物影响食物影响 l 食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收， 例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用， Cmax和和 AUC分别下降达分别下降达 72%和和 73% l 食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加 吸收吸收 l 结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处 方剂型，故应空腹服用方剂型，故应空腹服用 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 阿齐红霉素阿齐红霉素 l 特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量特点：本品
27、生物利用度较低仅为所给剂量 37% l 食物影响食物影响 l 与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响 ，但可降低胶囊剂吸收，但可降低胶囊剂吸收 50% l 高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟 l 结论：结论： l 胶囊剂应在餐前胶囊剂应在餐前 1hr或餐后或餐后 2hr服用服用 l 应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 克拉霉素克拉霉素 l 特点：本品生物利用度特点：本品生物利用度 50%， Tmax2-4hr， t1/2 3-7hr l 食物影
28、响：与食物影响：与 剂剂 型、型、 释释 放速率及年放速率及年 龄龄 有关有关 l 延延 迟迟 速速 释释 片吸收，影响达峰片吸收，影响达峰 时间时间 及代及代 谢谢 物形成物形成 l 进进 食增加食增加 缓释缓释 片吸收，与空腹相比片吸收，与空腹相比 AUC增加增加 30% l 进进 食降低成人混食降低成人混 悬悬 液液 剂剂 型吸收，但增加儿童吸收量型吸收，但增加儿童吸收量 l 结论结论 ： l 速速 释释 片片 应应 空腹服用空腹服用 l 缓释缓释 片片 应应 与食物同服与食物同服 l 成人成人 应应 空腹服用混空腹服用混 悬悬 液，儿童服用混液，儿童服用混 悬悬 液液 时时 可与食物可
29、与食物 同服同服 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 交沙霉素交沙霉素 l 特点：本品碱基与红霉素碱相比对酸稳定性佳，特点：本品碱基与红霉素碱相比对酸稳定性佳， Tmax1hr， t1/2 1-2hr l 食物影响食物影响 l 进进 食延食延 迟迟 碱基吸收，碱基吸收， Tmax增至增至 2hr， Cmax下降下降 l 进进 食可增加丙酸食可增加丙酸 酯酯 吸收吸收 l 结论结论 l 碱基制碱基制 剂应剂应 空腹服用空腹服用 l 丙酸丙酸 酯酯 制制 剂应剂应 与食物同服与食物同服 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 罗红霉素罗红霉素 l 特点：本品特点：本品 t1/2 较长较长
30、可达可达 12hr， Tmax2hr l 食物影响食物影响 l 进进 食减慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度食减慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度 下降下降 21%，峰，峰 浓浓 下降，达峰下降，达峰 时间时间 延延 迟迟 l 牛奶及奶制品可增加本品生物利用度达牛奶及奶制品可增加本品生物利用度达 15% l 结论结论 ： 应应 空腹服用或与牛奶、奶制品同空腹服用或与牛奶、奶制品同 时时 服用服用 常用大环内酯服药顺序常用大环内酯服药顺序 螺旋霉素螺旋霉素 l 特点：吸收不完全，生物利用度仅为所给特点：吸收不完全，生物利用度仅为所给 剂量剂量 35%， t1/2 4-8hr， Tmax2-4hr
31、 l 食物影响：食物食物影响：食物 对对 本品吸收影响不本品吸收影响不 显显 著著 l 结论结论 ：可空腹或：可空腹或 进进 食后服用食后服用 四环素类药物服药顺序四环素类药物服药顺序 常用四环素类服药顺序常用四环素类服药顺序 地美环素地美环素 l 特点：本品为长半衰期四环素族品种，特点：本品为长半衰期四环素族品种， t1/2 10- 12hr， Tmax4hr l 食物影响食物影响 l 进进 食可降低本品吸收食可降低本品吸收 50% l 牛奶或奶制品可减少吸收达牛奶或奶制品可减少吸收达 20-75% l 结论结论 ： 应应 予餐前予餐前 1hr或餐后或餐后 2hr服用服用 常用四环素类服药顺
32、序常用四环素类服药顺序 多西环素多西环素 l 特点：本品特点：本品 t1/2 长长 达达 12-24hr，吸收好，吸收好， Tmax2hr l 食物影响食物影响 l 食物延食物延 迟迟 吸收，可使血清吸收，可使血清 浓浓 度下降度下降 10-20% l 牛奶或奶制品可使本品牛奶或奶制品可使本品 Cmax下降下降 27%，吸收度下降，吸收度下降 30% l 乙醇加快本品代乙醇加快本品代 谢谢 ，使本品半衰期，使本品半衰期 缩缩 短，短， 疗疗 效下降效下降 l 结论结论 l 应应 空腹服用，如消化道刺激症状明空腹服用，如消化道刺激症状明 显显 可与少量不含奶可与少量不含奶 制品食物同制品食物同
33、时时 服用服用 l 不得与牛奶或奶制品同不得与牛奶或奶制品同 时时 服用服用 l 服用本品服用本品 时应时应 避免避免 饮饮 用含乙醇的用含乙醇的 饮饮 料料 常用四环素类服药顺序常用四环素类服药顺序 美他霉素美他霉素 l 特点：本品半衰期长达特点：本品半衰期长达 15hr，但口服吸收不完全，其有效，但口服吸收不完全，其有效 血浓度可维持长达血浓度可维持长达 24-48hr，为本品优点，为本品优点 l 食物影响食物影响 l 富含铁、钙食物因铁、钙可与本品形成螯合物，影响富含铁、钙食物因铁、钙可与本品形成螯合物，影响 本品吸收本品吸收 l 高钙奶或奶制品，可使本品吸收减少高钙奶或奶制品，可使本品
34、吸收减少 20-75% l 结论：结论： l 使用本品时应避免与牛奶或奶制品同服，应在服牛奶使用本品时应避免与牛奶或奶制品同服，应在服牛奶 前前 1hr或服用或服用 2hr后才可服用本品后才可服用本品 l 应用本品时，应避免进食富含铁、钙食物应用本品时，应避免进食富含铁、钙食物 常用四环素类服药顺序常用四环素类服药顺序 米诺环素米诺环素 l 特点：本品生物利用度高达特点：本品生物利用度高达 90%， t1/2 长长 达达 15-20hr， Tmax1 -4hr l 食物影响食物影响 l 食物延食物延 缓缓 与减少本品吸收，峰与减少本品吸收，峰 浓浓 度下降度下降 11-13%，达峰，达峰 时间
35、时间 延延 长长 1hr l 牛奶及奶制品牛奶及奶制品 对对 本品吸收影响本品吸收影响 较较 其它四其它四 环环 素素 类药类药 物物 为为 小，小， 对对 其它四其它四 环环 素族可下降素族可下降 25-75%，本品，本品 仅仅 下降下降 11% l 铁铁 使本品吸收下降可达使本品吸收下降可达 77% l 结论结论 ： l 应应 空腹服用，或空腹服用，或 进进 食少量不含食少量不含 铁铁 及奶制品食物后服用及奶制品食物后服用 ，以减少胃，以减少胃 肠肠 道刺激道刺激 l 避免与牛奶或奶制品同避免与牛奶或奶制品同 时时 服用服用 l 使用本品使用本品 时时 ， 应应 避免避免 进进 食富含食富
36、含 铁铁 的食物的食物 常用四环素类服药顺序常用四环素类服药顺序 土霉素土霉素 l 特点：本品生物利用度特点：本品生物利用度 75%，胶囊吸收较片，胶囊吸收较片 剂为好，剂为好， t1/2 8.5-9.6hr， Tmax3hr l 食物影响：与其它四食物影响：与其它四 环环 素族相似素族相似 l 结论结论 ： 应应 空腹服用或在餐前空腹服用或在餐前 1hr或餐后或餐后 2hr 服用服用 林可霉素服药顺序林可霉素服药顺序 l 特点：生物利用度低仅特点：生物利用度低仅 20-30%， t1/2 范范 围围 大大 2- 11.5hr， Tmax2-4hr l 食物影响食物影响 l 食物食物 对对 本
37、品吸收影响本品吸收影响 显显 著，延著，延 迟迟 或减少吸收高或减少吸收高 达达 50% l 各种各种 软饮软饮 料可使本品吸收减少料可使本品吸收减少 62-85% l 结论结论 ： l 应应 空腹服用空腹服用 l 服用本品前服用本品前 1-2hr应应 避免避免 进进 食或食或 饮饮 用用 软饮软饮 料料 l 在服在服 药药 后后 1-2hr内内 应仅饮应仅饮 水，不得水，不得 进进 食食 克林霉素服药顺序克林霉素服药顺序 l 特点：本品与林可霉素相比口服吸收显著特点：本品与林可霉素相比口服吸收显著 改善，并稳定，生物利用度改善，并稳定，生物利用度 90%， 500mg剂剂 量量 Cmax5-
38、6 g/ml， Tmax45分分 钟钟 l 食物影响：食物食物影响：食物 对对 本品吸收无本品吸收无 显显 著影响著影响 l 结论结论 ：可空腹或：可空腹或 进进 食后服用食后服用 呋喃妥因服药顺序呋喃妥因服药顺序 l 特点：生物利用度特点：生物利用度 87-94%， t1/2 仅仅 20-58分分 钟钟 ， 故故 现仅现仅 用于尿路感染用于尿路感染 l 食物影响食物影响 l 进进 食增加本品吸收生物利用度可提高食增加本品吸收生物利用度可提高 40%，但，但 峰峰 浓浓 有所下降，由于本品用于尿感，故峰有所下降，由于本品用于尿感，故峰 浓浓 下下 降降 对疗对疗 效无影响效无影响 l 结论结论
39、 ： l 与食物同服，不与食物同服，不 仅仅 提高生物利用度，尚可改善提高生物利用度，尚可改善 胃胃 肠肠 道耐受性道耐受性 甲硝唑服药顺序甲硝唑服药顺序 l 特点：口服生物利用度佳达特点：口服生物利用度佳达 100%， t1/2 6-11hr l 食物影响食物影响 l 食物降低普通片峰食物降低普通片峰 浓浓 ，推，推 迟迟 达峰达峰 时间时间 ，但影响不，但影响不 显显 著著 l 进进 食可增加食可增加 缓释剂缓释剂 吸收吸收 l 与乙醇同服，出与乙醇同服，出 现现 戒酒硫戒酒硫 样样 反反 应应 ，及致死，及致死 报报 告告 l 结论结论 l 为为 减少本品减少本品 对对 胃胃 肠肠 道反
40、道反 应应 ，可在，可在 进进 食食 时时 服用或餐服用或餐 间间 服服 用用 l 缓释剂缓释剂 型可与食物同服型可与食物同服 l 服用本品服用本品 时应时应 避免避免 饮饮 用含乙醇用含乙醇 饮饮 料料 替硝唑服药顺序替硝唑服药顺序 l 特点：吸收迅速完全，生物利用度达特点：吸收迅速完全，生物利用度达 100%， t1/2 12-14hr l 食物影响：食物影响： 进进 食食 对对 本品吸收影响甚微本品吸收影响甚微 l 结论结论 ：可空腹或：可空腹或 进进 食食 时时 服用服用 结束语结束语 l 进食与服药关系密切，特别是抗菌药物，进食与服药关系密切，特别是抗菌药物， 因其疗效与血药浓度相关，而血药浓度又因其疗效与血药浓度相关，而血药浓度又 受进食影响，故在实践中应掌握进食对药受进食影响，故在实践中应掌握进食对药 物吸收影响，做到合理用药物吸收影响，做到合理用药 谢谢 谢谢
