1、支气管哮喘常用药 一常用平喘药物 1. 肾上腺素受体激动剂 这类药物有极强的支气管舒张药物，平喘作用迅速，副作用小，是缓解哮喘症状的首选 药物，但因其对于气道炎症几乎无作用，长期单独使用。有以下几类： （1） 短效速效 2 受体激动剂 沙丁胺醇气雾剂（商 品 名 称 ： 万 托 林 ） 、特布他林气雾剂（硫 酸 特 布 他 林 气 雾 剂 ） 。适用 于哮喘急性发作症状控制。 A. 沙丁胺醇气雾剂（商 品 名 称 ： 万 托 林 ） 用法用量：一 般 作 为 临 时 用 药 ， 有 哮 喘 发 作 预 兆 或 哮 喘 发 作 时 ， 喷 雾 吸 入 。 每 次 吸 入 100200g， 即 1
2、2 喷 ， 必 要 时 可 每 隔 4-8 小 时 吸 入 一 次 ， 但 24 小 时 内 最 多 不 宜 超 过 8 喷 。 不 良 反 应 ： 少 数 病 例 可 见 肌 肉 震 颤 ， 外 周 血 管 舒 张 及 代 偿 性 心 率 加 速 ， 头 痛 ， 不 安 ， 过 敏 反 应 。 注 意 事 项 ： *高 血 压 、 冠 心 病 、 糖 尿 病 、 甲 状 腺 机 能 亢 进 等 患 者 应 慎 用 。 *长 期 使 用 可 形 成 耐 药 性 ， 不 仅 疗 效 降 低 ， 且 有 加 重 哮 喘 的 危 险 ， 因 此 对 经 常 使 用 本 品 者 ， 应 同 时 使 用
3、 吸 入 或 全 身 皮 质 类 固 醇 治 疗 。 若 病 人 症 状 较 重 ， 需 要 每 天 多 次 吸 入 本 品 者 ， 应 同 时 监 测 最 大 呼 气 流 速 ， 并 应 到 医 院 就 诊 ， 请 专 业 医 师 指 导 治 疗 和 用 药 。 B. 特布他林气雾剂（硫 酸 特 布 他 林 气 雾 剂 ） 用法用量：喷 雾 吸 收 。 一 次 12 喷 ， 一 天 34 次 ， 严 重 病 人 每 次 可 增 至 6 喷 ， 最 大 剂 量 不 超 过 24 喷 /24 小 时 。 如 果 疗 效 不 显 著 ， 请 教 医 生 。 不 良 反 应 ： 少 数 患 者 有
4、轻 微 的 不 良 反 应 ， 主 要 表 现 为 口 干 、 鼻 塞 、 轻 度 胸 闷 、 嗜 睡 、 心 悸 及 手 抖 等 。 注 意 事 项 ： *未 经 控 制 的 甲 状 腺 机 能 亢 进 和 糖 尿 病 患 者 须 慎 用 。 *不 可 与 非 选 择 性 阻 滞 剂 合 用 。 *该 品 系 塞 封 的 耐 压 容 器 ， 不 能 损 坏 阀 门 ， 避 免 阳 光 直 接 照 射 和 40 以 上 高 温 。 *气 雾 剂 塑 料 壳 应 定 期 在 温 水 中 清 洗 ， 待 完 全 干 燥 后 再 将 气 雾 剂 铝 瓶 放 入 。 *对 肾 上 腺 素 受 体 激
5、动 剂 敏 感 者 ， 应 从 小 量 开 始 ， 若 使 用 一 般 剂 量 无 效 时 请 咨 询 医 生 。 （2） 短效迟效 2 受体激动剂 沙丁胺醇片（硫酸沙丁胺醇片）和特布他林片（硫酸特布他林片） ，适用于日间哮喘的治疗。 A.沙丁胺醇片（硫酸沙丁胺醇片） 用法用量：口服 成人每次 1-2 片，一日 3 次。 不良反应：同气雾剂 注意事项： *.本品仅有支气管扩张作用，作用持续时间约 4 小时，不能过量使用，哮喘症状持续不能 缓解者要及时找医师诊治。 *.孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。 *高血压，冠状动脉供血不足，心血管功能不全，糖尿病，甲状腺机能亢进等患者慎用。 *久用本品易产生耐受
6、性，使药效降低。此时患者对肾上腺素等扩张支气管作用的药物也同 样产生耐受性，使支气管痉挛不易缓解，哮喘加重。 *.对本品其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。 *.一般应用 3 日后症状仍不见缓解，应向医师或药师咨询。 B 特布他林片（硫酸特布他林片） 用法用量：成人：开始 12 周，一次 1.25mg（半片）一日 23 次。以后可加至一次 2.5mg（一片）,一日 3 次；儿童：按体重一次 0.065mg/kg(但一次总量不应超过 1.25mg), 一日 3 次 ） 不良反应：同气雾剂 注意事项： *少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠道障碍、口服 5mg 时,手指震颤发生率可达 2033。 *
7、甲状腺功能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用 *.大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒 *长期应用可产生耐受牲，疗效降低 *2 受体激动剂可能会引起低钾血症。当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都 可能增加低钾血症的发生，因此，在这种情况下需监测血清钾的浓度。 （3）长效速效 2 受体激动剂：福莫特罗干粉吸入剂（富马酸福莫特罗粉吸 入剂） 适用于夜间哮喘的防治，也可用于哮喘急性发作的控制。 福莫特罗干粉吸入剂（富马酸福莫特罗粉吸入剂） 用法用量：成人：常规剂量为一日 1 次或 2 次，一次 4.5-9mg，早晨和/或晚间给药。有些 患者须提高剂量，一日 1-2 次，一次 9-1
8、8mg，每天最多可吸 36mg。 （产品规格：每吸 4.5ug（1g:10mg） ） 不良反应： *循环系统：偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。 *神经系统：偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等，罕见耳鸣、麻木感、不安、头 昏、眩晕等。 *.消化系统：偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。 *.过敏反应：偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。 *.其它：偶见口渴、疲劳、倦怠感等。 6.耐受性：常规使用本品可产生与其它长效肾上腺 素 2受体激动药及短效 2受体激动药类似的影响，如 支气管扩张 的失敏。 注意事项：同前。 （4）长效迟效 2 受体激动剂：沙美特罗气雾剂，适用于夜间哮喘的防治
9、。 沙美特罗气雾剂 用法用量：气雾吸入用药，成人 50g/次，每日 2 次，严重者可加至 100g/次；儿童 50g/次，每日 2 次。 不良反应：低血钾、支气管痉挛、震颤、心悸等。 注意事项： *.因不能缓解急性发作，需与短效 2 受体激动剂合用。 *.孕妇，哺乳妇最好不用。 *.甲亢慎用。 *本品不是口服或吸入皮质激素的代用品，而是补充其作用。 2. 茶碱（黄嘌呤）类药物 具有舒张支气管平滑肌作用，并具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌 的作用。低浓度的茶碱具有抗炎和免疫调节的作用。 （1） 口服给药：用于轻到中度哮喘发作和维持治疗。 A. 氨茶碱片： 用法用量：口 服 ，
10、一 次 0.1-0.2g， 一 日 0.3-0.6 g ； 极 量 ： 一 次 0.5 g ， 一 日 1 g 。 2.小 儿 常 用 量 口 服 ， 每 次 按 体 重 3-5mg/kg， 一 日 3 次 不 良 反 应 ： 茶 碱 的 毒 性 常 出 现 在 血 清 浓 度 为 15-20g/ml， 特 别 是 在 治 疗 开 始 ， 早 期 多 见 的 有 恶 心 、 呕 吐 、 易 激 动 、 失 眠 等 ， 当 血 清 浓 度 超 过 20g/ml， 可 出 现 心 动 过 速 、 心 律 失 常 ， 血 清 中 茶 碱 超 过 40g/ml， 可 发 生 发 热 、 失 水 、 惊
11、 厥 等 症 状 ， 严 重 的 甚 至 呼 吸 、 心 跳 停 止 致 死 。 注 意 事 项 ： *本 品 不 适 用 于 哮 喘 持 续 状 态 或 急 性 支 气 管 痉 挛 发 作 的 患 者 。 *应 定 期 监 测 血 清 茶 碱 浓 度 ， 以 保 证 最 大 的 疗 效 而 不 发 生 血 药 浓 度 过 高 的 危 险 。 *肾 功 能 或 肝 功 能 不 全 的 患 者 ， 年 龄 超 过 55 岁 特 别 是 男 性 和 伴 发 慢 性 肺 部 疾 病 的 患 者 ， 任 何 原 因 引 起 的 心 力 衰 竭 患 者 ， 持 续 发 热 患 者 。 使 用 某 些 药
12、 物 的 患 者 及 茶 碱 清 除 率 减 低 者 ， 在 停 用 合 用 药 物 后 ， 血 清 茶 碱 浓 度 的 维 持 时 间 往 往 显 著 延 长 。 应 酌 情 调 整 用 药 剂 量 或 延 长 用 药 间 隔 时 间 。 *茶 碱 制 剂 可 致 心 律 失 常 和 （ 或 ） 使 原 有 的 心 律 失 常 恶 化 ； 患 者 心 率 和 （ 或 ） 节 律 的 任 何 改 变 均 应 进 行 监 测 和 研 究 。 *低 氧 血 症 、 高 血 压 或 者 消 化 道 溃 疡 病 史 的 患 者 慎 用 本 品 。 *若 使 用 不 当 ， 常 易 引 起 严 重 的
13、毒 副 作 用 ， 甚 至 危 及 生 命 。 过 敏 反 应 多 表 现 为 皮 肤 湿 疹 ， 荨 麻 疹 或 伴 气 喘 ， 也 有 多 形 红 斑 样 药 疹 。 高 度 过 敏 者 ， 常 在 推 注 过 程 中 突 发 躁 动 不 安 、 意 识 丧 失 、 口 唇 紫 绀 ， 继 而 呼 吸 心 跳 停 止 。 B. 茶碱缓释片 特点：口服后血药浓度平稳， ，平喘作用可维持 1214h，尤适用与哮喘夜间发作者。 用法用量：口 服 。 本 品 不 可 压 碎 或 咀 嚼 。 成 人 或 12 岁 以 上 儿 童 ， 起 始 剂 量 为 0.1g0.2g（ 1-2 片 ） ,一 日
14、2 次 ， 早 、 晚 用 100ml 温 开 水 送 服 。 剂 量 视 病 情 和 疗 效 调 整 ， 但 日 量 不 超 过 0.9g（ 9 片 ） ， 分 2 次 服 用 。 不 良 反 应 ： 同 氨 茶 碱 片 注 意 事 项 ： 不 良 反 应 ： 同 氨 茶 碱 片 （2） 静脉给药： 特点：适用于哮喘急性发作且近 24h 内未用过茶碱类药物的患者。 用法用量：成 人 每 次 200mg， 12 小 时 一 次 ， 以 25%葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 至 40ml 缓 慢 静 脉 注 射 ， 时 间 应 在 20 分 钟 以 上 ， 5 10 日 为 一 疗 程 或 遵
15、医 嘱 。 也 可 将 本 品 300mg 加 入 5%葡 萄 糖 注 射 液 或 生 理 盐 水 注 射 液 100ml 中 ， 缓 慢 静 脉 滴 注 ， 每 日 一 次 。 负 荷 剂 量 为 46mg/kg， 维 持 剂 量 为 0.60.8mg/kg。 不 良 反 应 ： 同 氨 茶 碱 片 。 注 意 事 项 ： *茶 碱 类 药 物 个 体 差 异 较 大 ， 多 索 茶 碱 剂 量 亦 要 视 个 体 病 情 变 化 选 择 最 佳 剂 量 和 用 药 方 法 。 并 监 测 血 药 物 浓 度 。 *患 有 甲 亢 、 窦 性 心 动 过 速 、 心 律 失 常 者 ， 请
16、遵 医 嘱 用 药 。 *严 重 心 、 肺 、 肝 、 肾 功 能 异 常 者 以 及 活 动 性 胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 患 者 慎 用 。 *本 品 不 得 与 其 他 黄 嘌 呤 类 药 物 同 时 服 用 ， 建 议 不 要 同 时 饮 用 含 咖 啡 因 的 饮 料 或 食 品 。 3. 抗胆碱类药物 这类药物通过对支气管平滑肌表面 M3 受体的抑制，松弛支气管平滑肌。代表药为溴化异 丙阿托品气雾剂。 溴化异丙托品气雾剂（可必特） 用法用量：成 人 (包 括 老 年 人 )： 一 天 四 次 ， 一 次 两 喷 。 需 要 时 可 用 至 最 大 剂 量 ， 即 24 小
17、时 内 12 喷 。 若 发 生 迅 速 且 追 加 给 药 不 能 改 善 的 呼 吸 困 难 时 ， 应 立 即 就 诊 。 不 良 反 应 ： 头 疼 、 口 干 、 发 声 困 难 、 眩 晕 、 焦 虑 、 心 动 过 速 、 骨 骼 肌 的 细 颤 和 心 悸 。 注 意 事 项 ： 前 房 角 狭 窄 的 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 引 起 的 尿 道 梗 阻 者 、 妊 娠 及 哺 乳 妇 女 慎 用 。 气 雾 剂 误 喷 眼 睛 时 ， 可 发 生 眼 调 节 失 调 。 4. 糖 皮 质 激 素 抗 炎 为 主 （ 1） 二 丙 酸 倍 氯 米 松 （ BDP）
18、气 雾 剂 用 法 用 量 ： 成 人 一 般 每 次 喷 药 （ 每 揿 次 约 喷 出 主 药 ） ， 日 次 。 严 重 病 例 用 全 身 性 皮 质 激 素 控 制 症 状 后 再 用 本 品 治 疗 ， 每 日 最 大 量 不 超 过 。 儿 童 用 量 按 年 龄 酌 减 ， 每 日 最 大 量 不 超 过 。 待 症 状 缓 解 后 逐 渐 减 量 。 不 良 反 应 ： 局部抗炎药，不良反应少，长期使用可出现喉 部 刺 激 、 咳 嗽 、 声 嘶 ； 口 咽 部 念 珠 菌 感 染 。 注意事项： *.气 雾 剂 只 用 于 慢 性 哮 喘 ， 急 性 发 作 时 宜 应 用
19、 较 大 剂 量 水 溶 性 皮 质 激 素 ， 或 用 支 气 管 扩 张 剂 和 抗 组 胺 类 药 ， 待 症 状 控 制 后 再 改 用 本 品 气 雾 剂 治 疗 。 *.使 用 本 品 后 ， 应 在 哮 喘 控 制 良 好 的 情 况 下 逐 渐 停 用 口 服 皮 质 激 素 ， 一 般 在 本 气 雾 剂 治 疗 日 后 才 慢 慢 减 量 停 用 。 *.气 雾 剂 对 个 别 病 人 有 刺 激 感 ， 咽 喉 部 出 现 白 色 念 珠 菌 感 染 ， 但 吸 后 立 即 漱 口 可 减 轻 刺 激 感 ， 并 可 用 局 部 抗 真 菌 药 控 制 感 染 。 （ 2
20、） 布 地 奈 德 （ BUD） 气 雾 剂 （ 商 品 名 ： 普 米 克 ） 用 法 用 量 ： 按 个 体 化 给 药 。 在 严 重 哮 喘 和 停 用 或 减 量 使 用 口 服 糖 皮 质 激 素 的 患 者 ， 开 始 使 用 气 雾 剂 的 剂 量 是 ： 成 人 一 日 200 1600g， 分 2 4 次 使 用 (较 轻 的 患 者 一 日 200 800g， 较 严 重 者 则 是 一 日 800 1600pg)。 一 般 一 次 200g， 早 晚 各 1 次 ； 病 情 严 重 时 ， 一 次 200g， 一 日 4 次 。 小 儿 ， 2 7 岁 ： 一 日 20
21、0 400g， 分 2 4 次 使 用 ； 7 岁 以 上 ： 一 日 200 800g， 分 2 4 次 使 用 。 不 良 反 应 ： 可 能 发 生 轻 度 喉 部 刺 激 、 咳 嗽 、 声 嘶 ； 口 咽 部 念 珠 菌 感 染 ； 速 发 或 迟 发 的 变 态 反 应 ， 包 括 皮 疹 、 接 触 性 皮 炎 、 荨 麻 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 和 支 气 管 痉 挛 ； 精 神 症 状 ， 如 紧 张 、 不 安 、 抑 郁 和 行 为 障 碍 等 。 注 意 事 项 ： *对 于 本 品 任 一 成 分 过 敏 者 禁 用 。 怀 孕 期 间 及 哺 乳 期 应
22、 慎 用 ； 与 口 服 糖 皮 质 激 素 相 比 ， 在 达 到 抗 哮 喘 的 等 效 剂 量 时 ， 吸 入 型 糖 皮 质 激 素 的 全 身 性 作 用 较 低 ； 2 岁 以 下 小 儿 应 慎 用 或 不 用 。 *不 应 试 图 靠 吸 入 本 品 快 速 缓 解 哮 喘 急 性 发 作 ， 仍 需 吸 入 短 效 支 气 管 扩 张 药 。 如 发 现 患 者 使 用 短 效 支 气 管 扩 张 药 无 效 ， 或 他 们 所 需 的 吸 入 剂 量 较 平 时 增 加 ， 则 应 就 诊 ， 并 考 虑 增 强 抗 炎 治 疗 。 *以 吸 入 治 疗 替 代 全 身 糖
23、 皮 质 激 素 用 药 ， 有 时 不 能 控 制 需 全 身 用 药 才 能 控 制 的 变 态 反 应 性 疾 病 ， 如 鼻 炎 、 湿 疹 ， 这 些 变 态 反 应 性 疾 病 需 以 全 身 的 抗 组 胺 药 及 (或 )局 部 剂 型 控 制 症 状 。 *长 期 使 用 本 品 气 雾 剂 的 局 部 和 全 身 作 用 尚 不 完 全 清 楚 。 一 旦 哮 喘 被 控 制 ， 就 应 该 确 定 用 药 剂 量 至 最 小 有 效 剂 量 。 *肝 功 能 下 降 可 轻 度 影 响 本 品 的 清 除 。 肺 结 核 患 者 使 用 本 品 可 能 需 慎 重 考 虑
24、 。 （3）丙酸氟替卡松（FP）气雾剂（商品名：辅舒酮） 用法用量：应 使 患 者 了 解 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 预 防 性 治 疗 哮 喘 的 本 质 ， 即 使 无 症 状 也 应 定 期 使 用 ， 4-7 天 显 效 。 应 根 据 每 个 病 人 的 治 疗 反 应 ， 而 调 整 丙 酸 氟 替 卡 松 的 剂 量 。 成 人 和 16 岁 以 上 儿 童 ： 100-1000 g， 每 天 2 次 。 应 根 据 疾 病 的 严 重 程 度 给 病 人 一 个 适 宜 的 开 始 剂 量 ： 轻 度 哮 喘 ： 100-250 g， 每 天 2 次 ； 中 度 哮 喘
25、： 250-500 g， 每 天 2 次 ； 严 重 哮 喘 ： 500-1000 g， 每 天 2 次 。 然 后 可 依 每 个 病 人 的 效 果 ， 调 整 剂 量 至 哮 喘 控 制 或 降 低 至 最 小 有 效 剂 量 。 另 一 种 方 法 是 ， 丙 酸 氟 替 卡 松 的 开 始 剂 量 以 定 量 气 雾 剂 给 药 时 的 丙 酸 倍 氯 米 松 日 剂 量 之 半 为 标 准 或 相 当 量 。 不 良 反 应 ： 某 些 病 人 出 现 口 腔 和 咽 部 白 色 念 珠 菌 感 染 （ 真 菌 性 口 腔 炎 ） 、 嗓 音 嘶 哑 、 吸 入 后 即 用 水 漱
26、 口 ， 给 药 后 可 能 出 现 支 气 管 痉 挛 ， 此 时 应 立 即 吸 入 速 效 支 气 管 扩 张 剂 ， 立 即 停 用 丙 酸 氟 替 卡 松 气 雾 剂 ， 检 查 病 人 ， 必 要 时 改 用 其 他 疗 法 。 注意事项：同 BUD。 5. 白三烯调节剂 本品的运用可减少吸入激素的剂量、减轻哮喘的症状，尤适用与阿司匹林和运动诱发哮喘 的治疗。代表药为孟鲁司特钠。 孟鲁司特钠片（商品名：顺尔宁） 用法用量：1 5 岁 及 15 岁 以 上 成 人 ： 每 日 1 片 （ 10mg） ， 睡 前 服 用 。 6-14 岁 儿 科 患 者 ： 每 日 服 用 咀 嚼 片
27、 1 片 （ 5mg） ， 睡 前 服 用 。 本 药 治 疗 哮 喘 1 天 内 起 效 。 患 者 应 长 期 服 用 本 药 ， 不 管 是 在 哮 喘 控 制 阶 段 还 是 恶 化 阶 段 。 不 良 反 应 ： 本 药 的 一 般 耐 受 性 良 好 ， 副 作 用 较 轻 微 。 注 意 事 项 ： *对 本 产 品 的 任 何 成 份 过 敏 者 禁 用 。 *口 服 本 药 不 应 该 用 于 治 疗 急 性 哮 喘 发 作 ， 应 劝 告 患 者 准 备 好 必 要 的 急 救 药 品 备 用 。 *虽 然 合 用 的 吸 入 皮 质 类 固 醇 制 剂 可 在 医 师 监
28、 督 下 逐 渐 减 量 ， 但 不 应 该 骤 然 使 用 本 药 取 代 吸 入 或 口 服 皮 质 类 固 醇 制 剂 。 6. 其 他 （ 1） 非 激 素 类 抗 炎 剂 色 甘 酸 钠 和 奈 多 罗 米 钠 。 这 类 药 物 为 肥 大 细 胞 膜 稳 定 剂 ， 适 用 于 轻 度 持 续 哮 喘 的 长 期 治 疗 ,可 预 防 变 应 原 , 运 动 ,干 冷 空 气 和 SO2 等 诱 发 的 气 道 阻 塞 ,可 减 轻 哮 喘 症 状 和 病 情 的 加 重 .吸 入 这 类 药 物 后 的 不 良 反 应 很 少 。 （2） 抗组胺药（H1 受体拮抗剂）酮替芬、氯
29、雷他定。 具有抗过敏反应作用，尤适用于伴有变应性鼻炎的哮喘患者。常见的不良反应为中枢镇 静作用（嗜睡） ，驾驶员及高空作业者禁用。 二、按对气道炎症有无抑制作用划分平喘药（临床常用） 1.解痉平喘药用于哮喘急性发作的治疗 （1）速效吸入型 2 受体激动剂（首选） （2）短效口服 2 受体激动剂 （3）抗胆碱药物 （4）茶碱类 （5）全 身 应 用 糖 皮 质 激 素 2.抗 炎 平 喘 药 用 于 平 时 预 防 。 （ 1） 吸 入 型 糖 皮 质 激 素 （ 根 据 病 情 严 重 程 度 首 选 ， 或 加 入 长 效 2 受 体 激 动 剂 吸 入 ， 如 舒 利 迭 ） （ 2） 吸 入 型 长 效 2 受 体 激 动 剂 （ 3） 口 服 长 效 2 受 体 激 动 剂 （ 4） 白 三 烯 调 节 剂 （ 5） 茶 碱 类 （ 6） 色 甘 酸 钠 和 奈 多 罗 米 钠 （ 7） 全 身 激 素 口 服 减 量 疗 法
