1、藻酸双酯钠 100 淀粉 28 糊精 20 糖粉 10 75乙醇 85 硬脂酸美 2 糖粉是白糖直接粉碎而得，请问对片子硬度有没有影响？ 你的处方中糖粉量比较少，对片子硬度没有太大影响。你的主药如果可压性不好，那次处 方可能存在问题，可压性较差，片子硬度上不去，脆碎度会不合格。改善建议，替换辅料 或者加入可压性较好的辅料如 MCC、乳糖等。如不想处方变动太大，建议加入少量（ 12%） PEG6000 尝试一下对硬度是否有改观。 六味地黄软胶囊 熟 地 黄 160g 六味地黄提取物 0.1658g 山 茱 萸 80g 挥 发 油 0.0016g 牡 丹 皮 60g 玉 米 油 0.18796g
2、山 药 80g 吐 温 -80 0.00758g 茯 苓 60g 大 豆 磷 脂 0.00569g 泽 泻 60g 蜂 腊 0.00758g 二 甲 硅 油 0.00379g 六味地黄提取物 制 成 1 粒 洛伐他汀胶囊 洛伐他汀 20g 微晶纤维素 60g 淀粉 10g 叔丁基4羟基苯甲醚 0.04g（抗氧剂） 硬脂酸镁 2g 乳 糖 加至 200g 制成 1000 粒 丙戊酸钠的胃肠道刺激性是其主要副作用，因为此药主要在胃肠道吸收，所以无法避免此 副作用，只能通过指导患者在饭后服用等方法降低副作用。药物的大部分副作用基本上无 法通过制剂技术来去除，只能通过合成方式改变药物结构的方法来解决，
3、但大多数时候是 没有办法的，这也是现今大多数药物仍有副作用的原因。当然如果只是局部的副作用是可 以解决的，比如胃肠道吸收但仅对胃有刺激可以制成肠溶制剂，但像这个对全部吸收环境 都有刺激的就没有办法了。这个产品因为吸湿性比较强，所以必须作防潮处理，而包薄膜 衣是最简便的方法。当然也可以通过加卡波姆和不吸湿性添加剂来制备不吸湿性药物组合 物来解决，但是成本比较高。 另外 99 年英国艾博特公司有一个这个药的控释制剂专利（CN99814629.3） ，你可以参考一 下： 在癫痫的治疗中容许以每天一次的方式给药的控释片剂，片剂包含约 50约 55重量的 选自丙戊酸、丙戊酸的可药用盐或酯、双丙戊酸钠和丙
4、戊酰胺的活性组分；约 20约 40重量的羟丙基甲基纤维素；约 5约 15重量的乳糖，约 4约 6重量的微晶纤 维素，和约 1约 5重量的平均粒径介于约 1 微米约 10 微米之间的二氧化硅；其中 所有重量百分比都是按所述片剂的总重量计的。两个优选处方： 处方一 双丙戊酸钠（研磨的 40 目筛） 53.82% 羟丙基甲基纤维素（MethocelK15ML.CR ） 8% 甲基纤维素（MethocelK100L.CR） 18% 无水乳糖 12.18% 微晶纤维素（AvicelPH101） 5% 二氧化硅（平均粒径 1um10um） （Syloid244） 3% 片剂总重量 1g 处方二 双丙戊酸钠
5、（研磨的 40 目筛） 53.82% 羟丙基甲基纤维素（MethocelK15ML.CR ） 30% 甲基纤维素（MethocelK100L.CR） -% 无水乳糖 8.18% 微晶纤维素（AvicelPH101） 5% 二氧化硅（平均粒径 1um10um） （Syloid244） 3% 片剂总重量 1g 03 年英国兰贝克赛实验室有限公司也有一个专利（CN03817516.9 ）是缓释制剂的： 1090%二丙戊酸钠，765%羟丙基甲基纤维素，0.518%乳糖，0.55%二氧化硅，其中所 有重量百分比都是按所述片剂的总重量计的。在 2537 度，湿度 40%（优选 20%）以下制 造。 2 个
6、优选处方 处方一（mg） 二丙戊酸钠 538.2 乳糖 131.8 羟丙基甲基纤维素 300 水 q.s. 硬脂酸镁 5 滑石 15 胶体二氧化硅 1 处方二（mg） 二丙戊酸钠 1076.4 乳糖 25 羟丙基甲基纤维素 275 水 q.s. 硬脂酸镁 10 滑石 28.6 胶体二氧化硅 10 地塞米松注射液放置一段时间含量会降低，要选择好适合的抗氧剂，有文献报道，选择丙 二醇做溶剂比较好。 利福平滴眼液 片心：利福平 5.5 g 精制硼酸 40.75g 精制硼砂 20.10g 1%甲基纤维素 约 7ml（1000 片） 溶媒：硼酸 1.68g，硼砂 1.43g， 尼泊金乙酯 0.15g （
7、先用 1.5ml95%乙醇溶解） ，乙二胺 四乙酸二钠 0.05g ， 氯化钠 1.55g， 蒸馏水适量 全量 500ml 做过奥美拉唑肠溶片的都知道解决溶出度是个关键， 我现在用这个处方，不知道可否？ 望高手多多指点，有奥美拉唑肠溶片处方的，不妨拿出来分享一下：） 奥美拉唑 10g 预胶化淀粉 20 微晶纤维素 10g 乳糖 30g 羧甲基淀粉钠 5g 碳酸氢钠 5g 聚维酮 1g 硬脂酸镁 0.5g 制成 1000 片 三七伤药片 三七 52.5g 草乌（蒸）52.5g 雪上一枝蒿 23g 冰片 1.05g 骨碎补 492.2g 红花 157.5g 接骨木 787.5g 赤芍 87.5g
8、用微晶纤维素作粘合剂，预胶化淀粉作填充剂，加上点硬脂酸镁，混匀，压制成 1000 片， 包糖衣，即得。 克拉霉素 250g 淀粉 32g 羟丙基纤维素（L-HPC） 6g 微粉硅胶 4.5g 硬脂酸镁 1.5g 淀粉浆(10%) 适量 制成 1000 粒 制备方法 制法：称取处方量的克拉霉素、淀粉、和 L-HPC 混合，过 60 目的筛三次，混合均匀；加 入 10%的淀粉浆适量制软材，用 16 目制粒，60 度干燥，用 16 目整粒后，加入微粉硅胶、 硬脂酸镁混合均匀，用 0 号胶囊制成 1000 粒 1。氨茶碱注射液 取计算量重的茶碱加入二乙胺，使其生成氨茶碱，加入注射用水，PH 应为 8.
9、69.0，每毫 升含 二水合氨茶碱为 23.5626.75mg，每克二水合氨茶碱含乙二胺为 131152mg。检验合 格后，经过滤澄明、粉装、灭菌即得。 氨茶碱 在剧烈搅拌下将茶碱加入含有等摩尔的乙二胺的无水乙醇中，数小时后，滤取沉淀， 用冷乙醇洗涤，在低温下干燥即得氨茶碱。 2。安痛定滴鼻液 氨基比林 5.0g，安替比林 2.0g，巴比妥 0.9g，乙二胺四乙酸二钠（EDTA2Na ）0.02g，月 桂醇硫酸钠 0.01g，蒸馏水加至 100ml,常法制备而得。 3。保泰松外用香膏剂 保泰松 5g，二甲基亚砜 10g，硬脂酸 2g，乙二醇棕榈酸硬脂酸酯 12g，甘油 5g，杏仁油 5g，水
10、100g，抗氧剂与香精适量，常法制成膏剂即得。 4。缓释硫酸阿托品片 硫酸阿托品 1.6g，CaHPO4 158.04g，70%二醛淀粉浆 10.0g，25% 乙基甲基纤维素液 15.0g，混合均匀后用无水乙醇 50ml 制粒，常法制成片剂即得。 5。肠溶阿司匹林片 用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯与乙基纤维素（用量为前者的 15-20%）混合液包肠溶衣， 在 pH4.5 的缓冲液中阿司匹林即开始释放，崩解时限仅 30s。 6。阿司匹林微囊 取阿司匹林结晶粉 20g 混悬于乙基纤维素（1.5g）的醋酸乙酯溶液中，再将此混悬溶液 搅拌分散于聚乙烯醇（3g）的水溶液中，加适量水稀释，在不断搅拌下蒸发
11、除去醋酸乙酯， 即得阿司匹林微囊（直径 0.60.8mm） 。 将乙基纤维素溶于醋酸乙酯中，取阿司匹林（直径T 2 A 型 -硬度测试仪 =Pharmatest PTB311，n=6 -溶出度测试仪 =Pharmatest PTW11，带 6 个杯子，桨法 -崩解仪 =ERWEKA ZT3 -脆碎度测试仪 =ERWEKA TAP -分光光度计 =Shimadzu UV-2010 PC 说明：这个处方是 JRS 公司介绍其产品维微纯（微晶纤维素）的举例处方。原方法注明 “此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。 62。 维生素 B2 配方： 维生素 B2 - 2.0mg 维微纯101 - 2
12、5.0mg 维澎淀P - 5.0mg 乳糖 - 68.0mg PVP 29/32 - 5.0mg 硬脂酸镁 - 0.5mg 微粉硅胶（Aerosil）- 0.5mg 药片特性 片重（n=20） （mg） - 104.2 s（mg） - 2.4 Srel(%) - 2.3 含量一致性（n=6） - 1.8% 硬度（n=20） （N ） - 70.0 Srel(%) - 8.2 脆性（%loss） - 0.05 崩解时间（n=6） （s ） - 160.8 s（s） - 10.2 Srel（%） - 6.3 =平均 s=标准偏差 Srel=误差系数 n=试验次数 测试描述 步骤 1.用 10%PV
13、P 29/32 水溶液，把活性成分和辅料制成颗粒。 2.干燥后和过筛好的硬脂酸镁和微粉硅胶（1：1）混合物混合。 3.在混合机中混合 5 分钟。 溶出百分比的测试 溶出介质：500 毫升，0.1 N HCl，37，n=6。 分别在 5，10，20，30，45，60 分钟取样，取样体积是 3 毫升。 样品中的活性成分用紫外分光光度计在波长 226nm 处测定（样品稀释 10 倍） 设备 -压片机 =Korsch EKO 偏心压缩机 7 毫米冲模 -漩涡式混合仪 =T 2 A 型 -硬度测试仪 =Pharmatest PTB311，n=6 -溶出度测试仪 =Pharmatest PTW11，带 6
14、 个杯子，桨法 -崩解仪 =ERWEKA ZT3 -脆碎度测试仪 =ERWEKA TAP -分光光度计 =Shimadzu UV-2010 PC 说明：这个处方是 JRS 公司介绍其产品维微纯（微晶纤维素）的举例处方。原方法注明 “此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。 63。 富马酸铁混悬剂 无水富马酸铁 20.4g，西黄芪胶 5g，胶性二氧化硅 3g，70%山梨醇 807.05g，苯甲酸钠 1g，芳香剂和着色剂适量，加水至 1000ml。常法制成混悬液用于治疗缺铁性贫血。 另一种 富血铁混悬剂 富马酸亚铁 18.2g，维生素 C10ml，糖浆 600ml，羧甲基纤维素 2g，尼泊金乙
15、酯 0.3g，琼脂 2g，香精 1ml，蒸馏水加至 1000ml。常法制成混悬剂即得。 65。 硫酸钡混悬剂 硫酸钡 200g，羧甲基纤维素钠 0.3g，枸橼酸钠 3.5g，糖精钠 0.01g，苯甲酸钠 0.3g，蒸馏 水加至 100ml。 66。 镁乳（Magma magnesiae） 氢氧化镁糊（含氢氧化镁 2933%）80.1%，CMC-Na0.30%，山梨醇 22.0%，甘油 2.5%， 蔗糖 8.0%，防腐剂 0.2%，枸橼酸钠 0.251%（抗凝结剂） ，混悬于水中，贮存期不沉淀， 振摇后易倾出。 67。 抗酸混悬剂（Antacid Saspension） 沉淀碳酸钙 2548%，
16、Al(OH)3 干凝胶 7.83%，Mg(OH)2 4.66g，山梨醇 3g，甘露醇 3g，丙 二醇 3g，槐豆胶 0.50.8g，MC0.3g，环己烷氨基磺酸钙 0.075g，薄荷油 0.3g，尼泊金甲酯 0.13g，尼泊金丙酯 0.02g，蒸馏水加至 100ml。先按常法制成混悬液，然后通过胶体磨研 细即得。 68。 氯霉素混悬注射液（chloeamphenicol Suspen-sion Injection） 取 MC（400CP）90mg 与 CMNa（450cp）180mg 溶于 30ml 注射用水中，热压灭菌待用。 另取 300mg 吐温-80 溶于 30ml 注射用水中，灭菌后加
17、入上述溶液中，再添加注射用水至 200ml。取氯霉素（颗粒直径 5.28.6m）100g 混悬于上述混合液中，分装于青霉素小瓶中， 冷冻干燥即得。临用时用生理盐水稀释成 20%的混悬液，供肌注。注射时液流通畅，不堵 针头，亦易吸收。 69。 氨咖黄敏片 对乙酰氨基酚 125g 咖啡因 7.5g 马来酸氯苯那敏 0.5g 人工牛黄 5g 淀粉 50g 低取代羟丙 纤维素 24g 羧甲基淀粉钠 7.5g 微晶纤维素 30g g 硫脲 0.125g 硬脂酸镁 2.5g 8%淀粉浆 适量 8%淀粉浆作粘合剂 硬脂酸镁作润滑剂，压制片剂崩解时限 50s，硬度好。 70。 克林霉素阴道霜 克林霉素磷酸酯
18、12.3g 硬脂酸 75g 白凡士林 50g 单硬脂酸甘油酯 42.5g 聚山梨醇-80 12g 单油酸酯 10.5g 甘油 37.5g 羟苯乙酯 1g 加蒸馏水至 500g 71。 布洛芬口腔崩解片 布洛芬 16.7、交联羧甲纤维素钠 6、枸橼酸 0.5、吐温-80，0.02、微粉硅胶 1、 硬脂酸镁 0 . 5 、矫味剂和甘露醇适量按等量递加法混匀，过 80 目筛，采用直接压片法 制备片重为 0.3g 的片剂。所得片剂完整光洁、色泽均匀，硬度 33.2kg，按中国药典 2000 版二部附录检查脆碎度，减失重量 1，片重差异在 5以内，崩解时间 30s。 枸橼酸莫沙必利分散片 枸橼酸莫沙必利
19、(以无水物计 ) 5mg 微晶纤维素 40mg 乳糖 40mg 交联 PVP 10mg 70%乙醇 适量 硬脂酸镁 1mg 结晶应该是巴比妥，处方如下 氨基比林 71.5g 巴比妥 28.5g 甘油 150ml 乙醇（95%） 230ml 注射用水至 1000ml 20 天后出现个别结晶现象 PH=7.1 略高 是否还应加抗氧剂？ 复方氨基比林我也做过，这个时候还做这个的我想我们应该是同行，不知道这位在哪儿高 就啊？ 就这个处方，我用的是 25%乙醇， 15%丙二醇做的助溶剂，效果还不错。 不过中间还是有点问题：灭菌前如果放置时间超过 10 小时，就有结晶析出。但如果及时进 行灭菌处理，效果还
20、很不错。一直比较稳定，PH 也在范围内。 花红分散片 【 处方】一点红 1250g 白花蛇舌草 750g 地桃花 1250g 白背桐 750g 菥蓂 750g 桃金娘 1250g 面性鸡血藤 1000g 低取代羟丙纤维素 60g 羧甲淀粉钠 70g 微晶纤维素 350g 阿斯巴甜 10g 【 制法】 按“花红胶囊” 提取工艺提取，加入药材细粉，真空干燥，加入上述辅料，混匀， 加乙醇适量制成颗粒，压制成 1000 片。 吸油常用磷酸钙类的，碳酸钙没用过不知道效果。 常用的吸收剂： 磷酸钙、蔗糖、葡萄糖（CP2005 Page 9 上二甲硅油片中有用到） 、淀粉、硫酸钙、磷酸氢 钙、轻质氧化镁、碳
21、酸钙、干燥氢氧化铝、微粉硅胶（药用白炭黑） 、白陶土（高岭土） 、 碱式碳酸镁、氢氧化铝干燥凝胶。 希望有帮助！ 葛兰心宁软胶囊 处方：葛根总黄酮 200g 山楂提取物 60g 绞股蓝总皂苷 20g 色拉油 254g 蜂蜡 6g 氢化棕 榈油 20g 大豆磷脂 10g 甲基硅油 0.5g 共 1000 粒 工艺：取色拉油，加入蜂蜡、氢化棕榈油，加热使其溶解，放冷，加入大豆磷脂，搅匀， 加入葛根总黄酮、山楂提取物、绞股蓝总皂苷，搅匀，胶体磨研匀，加入甲基硅油，减压 除气，药液压制成软胶囊。 复方氟尿嘧啶注射液 氟尿嘧啶 40g 油酸 100g 胆固醇 100g 维生素 E 10g 豆磷脂 200
22、g 土温 80 140g 人参多糖 40g 聚乙烯吡咯酮啉 100g 磷酸盐缓冲液加至 10000ml 法可林滴眼液处方： 法可林 1.5g 硼酸 117g 硼砂 15g 氯化钠 27g 对羟基苯甲酸乙酯 3g 注射用水加至 10000ml 制成 1000 支 工艺： 1 取配液量 70%的热注射用水（70以上）于配液罐中，加入硼酸、硼砂、氯化钠、对羟 基苯甲酸乙酯搅拌溶解。 3 取活化润湿好的药用炭缓缓搅拌加入配液灌中。 4 加注射用水至配液量。 5 过滤：含量检验前机械搅拌加循环过滤 15 分钟，使过滤器及管路内残留水与药液混匀后 送检。 5.1 脱碳过滤采用 1m钛棒滤芯；精滤采用 0.
23、22m微孔滤芯。 5.2 过滤前微孔滤芯应经起泡点实验 注：因为法可林原料不很稳定，降解快，建议充氮气，120%以上投料。 西咪替丁片： 处方（10 万片）： 西咪替丁 (80 目) 20kg 淀粉 (100 目) 8kg 淀粉浆 （10%） 适量（10kg ）左右 干淀粉 (100 目) 1.7 kg 滑石粉 (80 目) 0.6 kg 硬脂酸镁 (60 目) 0.1 kg 液体制剂吡罗昔康，规格是 1ml:20mg 吡罗昔康：1g 丙二醇： 20ml PEG-400: 15ml 乙醇： 5ml 亚硫酸氢钠：0.1g EDTA-2Na: 0.005g 注射用水：加至 50ml 奥美拉唑片剂的
24、处方：单位（mg/片）奥美拉唑镁 20.6 单硬脂酸甘油脂 1.4 羟丙基纤维素 4.8 羟丙基甲基纤维素 4.6 硬脂酸镁 0.7 C 型甲丙烯酸酯共聚物 27 微晶纤维素 220 Tween 80 0.1 交联聚乙烯砒咯烷酮 4.6 富马酸十八指钠盐 0.5 糖球 22 滑石粉 8.3 柠檬酸三乙酯 8.2 复方甘草酸苷注射液的处方： 每支中含： 甘草酸苷 40mg （甘草酸单胺盐） 53mg 甘氨酸 400mg L-盐酸半胱氨酸 20mg 亚硝酸钠 16mg 氨水 适量 氯化钠 适量 注射用水 适量 制成 20ml 出处：*米诺发源制药进口的复方甘草酸苷注射液（美能）质量标准 头孢克洛咀
25、嚼片 原辅料名称 单位 每千片用量 每万片用量 头孢克洛 kg 0.125 1.25 苹果酸 kg 0.016 0.16 羟丙基甲基纤维素（E50） kg 0.02 0.2 阿斯帕坦 kg 0.024 0.24 甘露醇 kg 0.184 1.84 硬脂酸镁 kg 0.006 0.06 乙 醇（95% ） kg 0.064 0.64 乙酰螺旋霉素片 原辅料名称 单位 每万片用量 291 万片用量 乙酰螺旋霉素 亿单位 10 485 亿单位6 淀粉 g 371.55 18.02kg6 吐温-80 ml 35.26 1710.006 制浆淀粉 g 87.42 4.24kg6 低取代羟丙纤维素 g 4
26、2.47 2.06kg6 糊精 g 24.95 1.21kg6 纯化水 g 786.80 38.16kg6 滑石粉 g 21.24 6.18kg 硬脂酸镁 g 21.00 6.12kg 羧甲淀粉钠 g 40.00 11.64kg 奈普生片 原辅料名称 单位 每千片用量 每万片用量 奈普生 kg 0.1 1.0 糖 kg 0.028 0.28 淀粉 kg 0.08 0.80 硬脂酸镁 g 1.5 15.0 膨速王 kg 0.006 0.06 制浆淀粉 kg 5.0 50.0 纯 化 水 kg 45.0 50.0 头孢氨苄颗粒 原辅料名称 单位 千袋用量 4 万袋用量 头孢氨苄: kg 0.125
27、 5.0 蔗 糖 : kg 0.18 72.0 香蕉香精 ml 0.8 32 桔子香精 ml 0.8 32 制糖浆用糖: kg 0.075 3.0 头孢拉定颗粒 原辅料名称 单位 千袋用量 4 万袋用量 头孢拉定: kg 0.20 5.0 糖 : kg 1.8 72.0 香蕉香精 ml 3.2 32 桔子香精 ml 3.2 32 制糖浆用糖: kg 0.225 9.0 纯化水: kg 0.3368 13.5 软胶囊制剂处方： 肿节风提取物 250 克 大豆油 300 克 蜂蜡 16.5 克 卵磷脂 5 克 1000 粒量 囊壳处方： 明胶 8kg 甘油 3.2kg 纯化水 8kg 巧克力棕 3
28、2.64g 钛白粉 38.4g 尼泊金乙脂 32.64g 力支持！ 多潘立酮 10 微晶纤维素 21 甘露醇 15.6 交联聚乙烯吡咯烷酮 12 阿司巴坦 0.3 微粉硅胶 0.8 硬脂酸镁 0.3 - 1000 片量 这是分散片处方， 心脉通 A、丹参 100 中腾 125 夏枯草 100 B、当归 185 构腾 125 C、决明子 185 葛藤 100 元冬青 100 A 加水 10/8 倍量水提两次，2 小时/次 C 加水 10/8 倍量水提两次，1.5 小时/次 1000LA、C 药液合并用 6366乙醇，醇沉 33，静置 24 小时 B 加水 10/8 倍量水，提 21.5 小时 4
29、50L 药液醇沉 80 85，乙醇醇沉 60，静置 24 小时 A、B、C 合并浓缩至 1.20 1.30 固体 5070得稠膏，干燥温度 7080，过 80 目筛，即 得。 复方磺胺甲基异恶唑片 磺胺甲恶唑 0.4/片 甲氧苄啶 0.08/片 CMS-Na0.04/片 8%淀粉糊( 聚山梨酯 80 1%)适量 16 目制粒 14 目整粒 50-60 度流化床干燥 外加 CMS-Na 总量 1%;硬脂酸镁总量 0.5%混合 11.5mm 平冲压片. 马来酸噻吗洛尔滴眼液 马来酸噻吗洛尔 3.4175g （相当于噻吗洛尔 2.5g） 磷酸二氢钠 1.3g 磷酸氢二钠 8.95g 氯化钠 2.2g
30、 羟苯二酯 0.15g 制成 1000ml 1。氨茶碱注射液 取计算量重的茶碱加入二乙胺，使其生成氨茶碱，加入注射用水，PH 应为 8.69.0，每毫 升含 二水合氨茶碱为 23.5626.75mg，每克二水合氨茶碱含乙二胺为 131152mg。检验合 格后，经过滤澄明、粉装、灭菌即得。 氨茶碱 在剧烈搅拌下将茶碱加入含有等摩尔的乙二胺的无水乙醇中，数小时后，滤取沉淀， 用冷乙醇洗涤，在低温下干燥即得氨茶碱。 2。安痛定滴鼻液 氨基比林 5.0g，安替比林 2.0g，巴比妥 0.9g，乙二胺四乙酸二钠（EDTA2Na ）0.02g，月 桂醇硫酸钠 0.01g，蒸馏水加至 100ml,常法制备而
31、得。 3。保泰松外用香膏剂 保泰松 5g，二甲基亚砜 10g，硬脂酸 2g，乙二醇棕榈酸硬脂酸酯 12g，甘油 5g，杏仁油 5g，水 100g，抗氧剂与香精适量，常法制成膏剂即得。 4。缓释硫酸阿托品片 硫酸阿托品 1.6g，CaHPO4 158.04g，70%二醛淀粉浆 10.0g，25% 乙基甲基纤维素液 15.0g，混合均匀后用无水乙醇 50ml 制粒，常法制成片剂即得。 5。肠溶阿司匹林片 用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯与乙基纤维素（用量为前者的 15-20%）混合液包肠溶衣， 在 pH4.5 的缓冲液中阿司匹林即开始释放，崩解时限仅 30s。 6。阿司匹林微囊 取阿司匹林结晶粉 2
32、0g 混悬于乙基纤维素（1.5g）的醋酸乙酯溶液中，再将此混悬溶液 搅拌分散于聚乙烯醇（3g）的水溶液中，加适量水稀释，在不断搅拌下蒸发除去醋酸乙酯， 即得阿司匹林微囊（直径 0.60.8mm） 。 将乙基纤维素溶于醋酸乙酯中，取阿司匹林（直径T 2 A 型 -硬度测试仪 =Pharmatest PTB311，n=6 -溶出度测试仪 =Pharmatest PTW11，带 6 个杯子，桨法 -崩解仪 =ERWEKA ZT3 -脆碎度测试仪 =ERWEKA TAP -分光光度计 =Shimadzu UV-2010 PC 说明：这个处方是 JRS 公司介绍其产品维微纯（微晶纤维素）的举例处方。原方
33、法注明 “此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。 62。 维生素 B2 配方： 维生素 B2 - 2.0mg 维微纯101 - 25.0mg 维澎淀P - 5.0mg 乳糖 - 68.0mg PVP 29/32 - 5.0mg 硬脂酸镁 - 0.5mg 微粉硅胶（Aerosil）- 0.5mg 药片特性 片重（n=20） （mg） - 104.2 s（mg） - 2.4 Srel(%) - 2.3 含量一致性（n=6） - 1.8% 硬度（n=20） （N ） - 70.0 Srel(%) - 8.2 脆性（%loss） - 0.05 崩解时间（n=6） （s ） - 160.8 s（s
34、） - 10.2 Srel（%） - 6.3 =平均 s=标准偏差 Srel=误差系数 n=试验次数 测试描述 步骤 1.用 10%PVP 29/32 水溶液，把活性成分和辅料制成颗粒。 2.干燥后和过筛好的硬脂酸镁和微粉硅胶（1：1）混合物混合。 3.在混合机中混合 5 分钟。 溶出百分比的测试 溶出介质：500 毫升，0.1 N HCl，37，n=6。 分别在 5，10，20，30，45，60 分钟取样，取样体积是 3 毫升。 样品中的活性成分用紫外分光光度计在波长 226nm 处测定（样品稀释 10 倍） 设备 -压片机 =Korsch EKO 偏心压缩机 7 毫米冲模 -漩涡式混合仪
35、=T 2 A 型 -硬度测试仪 =Pharmatest PTB311，n=6 -溶出度测试仪 =Pharmatest PTW11，带 6 个杯子，桨法 -崩解仪 =ERWEKA ZT3 -脆碎度测试仪 =ERWEKA TAP -分光光度计 =Shimadzu UV-2010 PC 说明：这个处方是 JRS 公司介绍其产品维微纯（微晶纤维素）的举例处方。原方法注明 “此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。 63。 富马酸铁混悬剂 无水富马酸铁 20.4g，西黄芪胶 5g，胶性二氧化硅 3g，70%山梨醇 807.05g，苯甲酸钠 1g，芳香剂和着色剂适量，加水至 1000ml。常法制成混悬
36、液用于治疗缺铁性贫血。 另一种 富血铁混悬剂 富马酸亚铁 18.2g，维生素 C10ml，糖浆 600ml，羧甲基纤维素 2g，尼泊金乙酯 0.3g，琼脂 2g，香精 1ml，蒸馏水加至 1000ml。常法制成混悬剂即得。 65。 硫酸钡混悬剂 硫酸钡 200g，羧甲基纤维素钠 0.3g，枸橼酸钠 3.5g，糖精钠 0.01g，苯甲酸钠 0.3g，蒸馏 水加至 100ml。 66。 镁乳（Magma magnesiae） 氢氧化镁糊（含氢氧化镁 2933%）80.1%，CMC-Na0.30%，山梨醇 22.0%，甘油 2.5%， 蔗糖 8.0%，防腐剂 0.2%，枸橼酸钠 0.251%（抗凝结
37、剂） ，混悬于水中，贮存期不沉淀， 振摇后易倾出。 67。 抗酸混悬剂（Antacid Saspension） 沉淀碳酸钙 2548%，Al(OH)3 干凝胶 7.83%，Mg(OH)2 4.66g，山梨醇 3g，甘露醇 3g，丙 二醇 3g，槐豆胶 0.50.8g，MC0.3g，环己烷氨基磺酸钙 0.075g，薄荷油 0.3g，尼泊金甲酯 0.13g，尼泊金丙酯 0.02g，蒸馏水加至 100ml。先按常法制成混悬液，然后通过胶体磨研 细即得。 68。 氯霉素混悬注射液（chloeamphenicol Suspen-sion Injection） 取 MC（400CP）90mg 与 CMNa
38、（450cp）180mg 溶于 30ml 注射用水中，热压灭菌待用。 另取 300mg 吐温-80 溶于 30ml 注射用水中，灭菌后加入上述溶液中，再添加注射用水至 200ml。取氯霉素（颗粒直径 5.28.6m）100g 混悬于上述混合液中，分装于青霉素小瓶中， 冷冻干燥即得。临用时用生理盐水稀释成 20%的混悬液，供肌注。注射时液流通畅，不堵 针头，亦易吸收。 69。 氨咖黄敏片 对乙酰氨基酚 125g 咖啡因 7.5g 马来酸氯苯那敏 0.5g 人工牛黄 5g 淀粉 50g 低取代羟丙 纤维素 24g 羧甲基淀粉钠 7.5g 微晶纤维素 30g g 硫脲 0.125g 硬脂酸镁 2.5
39、g 8%淀粉浆 适量 8%淀粉浆作粘合剂 硬脂酸镁作润滑剂，压制片剂崩解时限 50s，硬度好。 70。 克林霉素阴道霜 克林霉素磷酸酯 12.3g 硬脂酸 75g 白凡士林 50g 单硬脂酸甘油酯 42.5g 聚山梨醇-80 12g 单油酸酯 10.5g 甘油 37.5g 羟苯乙酯 1g 加蒸馏水至 500g 71。 布洛芬口腔崩解片 布洛芬 16.7、交联羧甲纤维素钠 6、枸橼酸 0.5、吐温-80，0.02、微粉硅胶 1、 硬脂酸镁 0 . 5 、矫味剂和甘露醇适量按等量递加法混匀，过 80 目筛，采用直接压片法 制备片重为 0.3g 的片剂。所得片剂完整光洁、色泽均匀，硬度 33.2kg
40、，按中国药典 2000 版二部附录检查脆碎度，减失重量 1，片重差异在 5以内，崩解时间 30s。 72 利福平速崩片 利福平 0.15g MCC（100 目）0.125g 淀粉（ 120 目）0.02g CMC-Na(80 目） 0.005g 铝镁原粉 100 目）0.025g MS（60 目）0.009g 混匀，直接压片 73。 氢氧化铝混悬液 氢氧化铝凝胶 326.8g 山梨醇溶液（含山梨醇 64% g/g) 282.0ml 糖浆 93.0ml 甘油 25.0ml 尼泊金甲酯 0.9g 尼泊金丙酯 0.3g 矫味剂 适量 加水至 1000ml 摘自 江志强主译药物剂型和给药体系 74。
41、茶碱控释颗粒 取茶碱 20g 与聚磷酸钠 14g 分散于醋酸乙酯 200ml 中，加入 2028ml 水， 以 500r/min 速度搅拌得凝聚颗粒，分离、干燥，经 1220 目筛得颗粒，再分散于壳多糖 的盐酸液(0.30.9，质量 /体积)中，用转速 1400r/min 搅拌 2090min ，分离出包衣颗 粒，用水洗涤、干燥，即得茶碱的聚磷酸钠-脱乙酰壳多糖包衣控释颗粒。 75。 异烟肼控释片 取异烟肼 30g、淀粉 0.6g、十二烷基硫酸钠 0.2g，混匀用 10的淀粉浆 7g 制粒(40 目)，于 7080干燥，加入 PVA、滑石粉混合压制成直径 100mm 的药片 100 片。取醋酸
42、纤维素 8.5g、PEGl500 1.5g、聚山梨醇 80 0.05g，用丙酮 200ml 溶解配成包衣 液。取上述片芯置微型包衣锅内滚动，喷包衣液于流动片床上，吹热风干燥，再喷雾、 干燥，如此反复操作至每片包衣层重 2530mg 时，取出干燥即得。 76。 氯化钾控释片 将氯化钾用 50PVP 乙醇-丙酮(1:1)溶液制粒、40干燥，压成直径 12mm 的片芯，每片含主药 1g。将聚乙烯(PVC 单体含量（ 1X10-6）配成 13丙酮溶液， 再将粒度1m 的蔗糖微粉适量混悬于其中作为包衣液。 片芯置包衣锅内，用 0.1mm 喷 嘴，以 30ml/min 喷雾包衣液直至每片包衣重达 5mg
43、止。 77。 盐酸氯丙嗪控释片 取盐酸氯丙嗪 2g、糊精 0.3g，PVA 0.3g 混匀，用 70乙醇制粒，干 燥，整粒，压片，每片含主药 200mg。取醋酸纤维素 5g、聚山梨醇-80 适量、苯二甲酸 二丁酯(增塑剂)适量，用 95乙醇-丙酮混合溶剂 100ml 溶解配得包衣液。包衣至每片包 衣层重为 8.59.0mg。 74。 奥布西宁口腔速崩片 1 处方：奥布西宁 25mg Eudragit E-100 75mg 结晶纤维素 78mg L-HPC 20mg 硬脂酸镁 2mg 2 制备 将药物与 Eudragit E-100 粉末混合，加入 10%乙醇，搅拌得凝胶状物，经挤压处理 后蒸干
44、乙醇，得条状颗粒，经干燥后得包衣颗粒，将包衣颗粒与结晶纤维素、L-HPC、硬 脂酸镁等混合压片 79.抑肽酶注射液的制剂配方 （丁香园中级站友 chen327 提供 ） 本品为抑肽酶的灭菌等渗水溶液。含抑肽酶的效价应为标示量的 85.0115.0% 常用制品：5m1 内含 10，000 单位。 t 制法 本品提取工艺如下： 1提取、盐析 取新鲜或冷冻牛肺纹碎后，加水，调 PH 为 2.0， 搅拌提取、过滤，提取液加硫酸铵达 0.45 饱和度，过滤，滤液凋 PH 至 5.5，再加硫酸铵达 0.85 饱和度， 收集沉淀。 2去杂蛋白 沉淀溶于水中，加入 5三氯醋酸，加热到 80。G ，速冷，过滤，
45、 滤液加硫酸铵达 0.85 饱 和度，收集沉淀，沉淀溶于 PH 5.5 醋酸钠缓冲溶液中，加入硫酸镁到饱和，过夜。 3透析、沉淀 将收集的沉淀溶于水中，干燥，得干燥物。透析施加丙酮进行沉淀，离心，用丙酮洗涤， 真空干燥，得干燥物 4. 吸附去杂质、去热原 干燥物溶于甘氨酸缓冲液中，加入二乙胺基纤维索，调节 PH 至 11，冰箱过夜，过滤，滤 液加丙酮沉淀，离心，真空干燥得成品 总收率：6.44 万单位kG 牛肺 作用与用途 肽酶抑制药，能用于治疗各种病理性蛋白酶活力增高所致蛋白溶解引起的疾 病。临床广泛使用于： 1急性出血型、坏死型、水肿型胰腺灸的治疗，及术后并发胰腺炎的预防。 2蛋白水解活动
46、引起的十二指肠、小肠瘘不愈。 3急性纤维蛋白溶解引起的出血及妇科疾病(早期胎盘剥离、 内腹血肿、死胎滞留、功能 性子宫出血)所引起出血的治疗和预防。 4脓毒性腹膜炎，各种创伤，灼伤，失血，内毒素引起的严重休克状态。 5手术后肠粘连预防。 用法与用量 发病后应及早使用，开始静脉推入较大剂量，以后静脉滴注，一般每天 2 4 次，治疗肠粘及连续渗血， 也可局部使用，预防肠粘连应在切口闭合前肠腔内直接注入， 但勿接触创口。剂量应按病情而定，一般在发病第一、二天 80，ooo 一 120，ooo 单位天， 以后 20，ooo 一 40，ooo 单位天，如病情严重剂量还可加大，预防剂量一般 20，000
47、单 位天，肠粘连预防 1 次注入 20，ooo 一 40，000 单位。 注意 少数过敏体质病人用药后，可能引起过敏反应，应停药。 注解 1本品系从牛肺中提纯制得的一种能抑制多种蛋白酶的硷性多肽结晶白色或类白色 粉末，能溶于水。 2抑肽酶的另一种制备方法是从牛胰蛋白酶结晶母液中，综合利用制得，其工艺 如下： 盐析 取胰蛋白酶结晶母液，用硫酸调 PH 3.0，过滤，滤液加硫酸镁到饱和，过滤，得沉 淀。 去杂蛋白 上述沉淀溶于水中，加入 5%三氯醋酸，加热到 80。 ，速冷，过滤，滤液加硫 酸镁到饱和，收集沉淀。 盐析 沉淀用水溶解，加硫酸铵达 o.4 饱和度，过滤，滤液加硫酸铵达 o.7 饱和度
48、，收集 沉淀。 透析 沉淀溶于 PH 5.5 醋酸缓冲溶浓中，加硫酸镁到饱和，收集沉淀，用蒸馏水溶解后， 对水进行透析。 去热原 透析液过滤，滤液加氢氧化钠溶液调节 PH 至 11，冰箱过夜，过滤，滤液冷冻干 燥即得成品。 总收率：3gkg 胰蛋白酶原。 3据国外文献报导，胰蛋白酶抑制剂(也有从人尿中提取的 方法如下： 取新鲜人尿 1.000L，用 1N NaoH 调 PH 8.5， 离心分离，上清液用 1N HGl 调 PH 至 7.6，在水中透析，所得透析液加 NaCl 至浓度达 0.5M，然后加吸附剂胰蛋白酶聚 丙烯酰胺凝胶 40 g(干重)，搅拌 30 分钟，集取吸附剂，用含 0.5MNacl 的 0.05M 盐酸甘氨 酸缓冲液(PH 3.0)洗脱， 洗脱液于 0.02M 磷酸盐缓冲液(PH5o)中透析，透析液冷冻干燥， 溶于生理盐水中， 溶液经过滤灭菌后，灌封于灭菌安培瓶中。 80、复方法莫替丁咀嚼片： 处方组成 1000 片用量 法莫替丁 10g 碳酸钙 800g 氢氧化镁 165g 糖 粉 100g 微晶纤维素 30g 阿司帕坦 13g 麦芽糖糊精 85g 十二烷基硫酸钠(SLS) 0.5g PVP
