1、1 受 体 受体 主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 1 受体 主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 2 受体 主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体 主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、 各种腺体 N1（NN）受体 分布于神经节、肾上腺髓质 N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体 主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M 胆碱受体均为 G 蛋白偶联型受体 N 受体为配 体门控离子通道型受体） 典型药物：M 激动毛果芸香碱 N 激动烟碱 M、N 激动卡巴胆碱抗胆碱酯酶溴新斯的明、有机磷 酸酯类 M 拮抗阿托品 N1 拮抗美
2、卡拉明 N2 拮抗筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活氯解磷定 、 激动肾上腺素 ： 激动 去甲肾上腺素 激动 异丙肾上腺素 1 激动 去氧肾上腺 素 2 激动 可乐定 1 激动 多巴酚丁胺 2 激动 沙丁胺醇 、 拮抗 拉贝洛尔 拮抗 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效） 拮抗 普萘洛尔 1 拮抗 哌唑嗪 2 拮抗 育享宾 1 拮抗 阿替洛尔 2 拮抗 布他沙明 间接激动麻黄碱其他机制利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他 组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上
3、 受体占优势， 骨骼肌、肝的血管上 2 受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋 2 为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒 张（降压），大剂量时对 受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可 以得出，如果同时使用 受体阻断药，因为 受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的 受体， 留下与血管舒张有关的 受体；所以能激动 、 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管 舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚 妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管 受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱 其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学
4、口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 、 受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管， 受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用 间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。 受体阻断药 受体阻断药， 酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA 释放心力增
5、，治疗休克及心衰。 受体阻断药 受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上 受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。（说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺） 2 药物化学题目（四） 一、名词解释 1.硬
6、药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和，加盐酸酸化析出白色 沉淀。 2巴比妥酸无催眠作用，当位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3药物中的杂质主要来源有：和。 4吗啡结构中 B/C 环呈，环呈反式，环呈顺式，环 D 为构象，环呈半船式构象， 镇痛活性与其分子构型密切相关。顺式；C/D；C/E；椅式；C 5阿托品结构中有个手性碳原子，分别在，但由于无旋光性。3；1 位、3 位、5 位；内消旋。 6东莨菪碱是由东莨菪醇与所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于 6，7 位间有一个。 7H 1受体拮抗剂临
7、床用作，H 2受体拮抗剂临床用作。 8是我国现行药品质量标准的最高法规。 9 受体阻滞剂中苯乙醇胺类以构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高。R- ；S- 10咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为 反应。 三、是非题（在括号里打或 ） （ ）1 青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。 （ ）2 氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 （ ）3 多数药物为结构特异性药物。 （ ）4 安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 （ ）5 茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 （ ）6 利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 （ ）7 维生素 D 的生物效价以维生素
8、 D3为标准。 （ ）8 罗红霉素属大环内酯类抗生素。 （ ）9 乙胺丁醇以左旋体供药用。 （ ）10炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1药物与受体结合时的构象称为（ B ） A优势构象 B药效构象 C最高能量构象 D最低能量构象 2下列环氧酶抑制剂中， （ B ）对胃肠道的副作用较小 A布洛芬 B塞利西布 C萘普生 D双氯芬酸 3可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是 （ D ） A丙咪嗪 B多潘立酮 C雷尼替丁 D西咪替丁 3 4以下属于静脉麻醉药的是 （ A ） A羟丁酸钠 B布比卡因 C乙醚 D恩氟烷 5临床使用的阿托品是 （ B ） A左旋体 B外消旋体 C内消旋体 D右
9、旋体 6在胃中水解主要为 4，5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ） A马普替林 B氯普噻吨 C地西泮 D丙咪嗪 7盐酸普鲁卡因与 NaNO2试液反应后，再与碱性 -萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ） A芳胺的氧化 B苯环上的亚硝化 C芳伯氨基的反应 D生成二乙氨基乙醇 8可用于利尿降压的药物是 （ C ） A甲氯芬酯 B硝苯地平 C 氢氯噻嗪 D新伐他汀 9非甾体抗炎药物的作用（ B ） A-内酰胺酶抑制剂 B花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C二氢叶酸还原酶抑制剂 D磷酸二酯酶抑制剂 10设计吲哚美辛的化学结构是依于（ A ） A5-羟色胺 B组胺 C组氨酸 D赖氨酸 1. B 2. B
10、 3. D 4. A 5. B 6. C 7. C 8. C 9. B 10. A 11-15 11COX 酶抑制剂 （ C ） 12COX-2 酶选择性抑制剂 （ D ） 13具有手性碳原子 （ C ） 14两种异构体的抗炎作用相同 （ A ） 15临床用外消旋体 （ A ） A.布洛芬 B.萘普生 C.两者均是 D.两者均不是 16去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用 （ B ） A马来酸 B盐酸 C重酒石酸 D鞣酸 17与苯妥英钠性质不符的是 （ D ） A易溶于水 B水溶液露置空气中易混浊 C与吡啶硫酸铜试液作用显绿色 D与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色 18微溶于水的水溶性维生素是 （ C
11、） A维生素 B1 B维生素 B6 C维生素 B2 D维生素 C 19甲氧苄啶的作用机制是 （ A ） A抑制二氢叶酸还原酶 B抑制二氢叶酸合成酶 C抑制环氧酶 D抑制脂氧酶 20维生素D 3的活性代谢物为（ D ） A-内酰胺类 B24，25-二羟基D 3 C1，25-二羟基D 2 D1，25-二羟基D 3 21临床上应用的第一个 -内酰胺酶抑制剂是 （ A ） A克拉维酸 B酮康唑 C乙酰水杨酸 D青霉烯酸 22以下属于氨基醚类的抗过敏药是 （ B ） A乙二胺 B苯海拉明 C赛庚啶 D氯苯那敏 23分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是（ D ） A氨苯蝶啶 B依他尼酸 C螺内酯 D氢氯噻
12、嗪 24未经结构改造直接药用的甾类药物是（ A ） A黄体酮 B炔诺酮 C炔雌醇 D氢化泼尼松 4 25下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 （ B ） A.咪康唑 B.伊曲康唑 C.益康唑 D.噻康唑 五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途 药物名称 临床用途 1. COH2C2N(2H5)2H3H3 2. NOOHCH3 3. OHCl NNH 4. NOHHOOCH3 5. 5 NHOOCH2CH2OO 6.CH3 COH 7. NNOF COHHN C2H5 8. ONH 9. POHNNClH2C2ClH 2C2 O H2O 10 N SCCNHNO SCH2OCH3H2N C
13、OHNOCH3 六、问答题 1简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素 2写出维生素 C 的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？ 6 药物化学题目（四）答案 一、名词解释 1.Hard Drug，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化学转化可避免产生不必 要的毒性代谢产物，可增加药物的活性。由于硬药不发生代谢失活，因此很难从生物体内消除。 2. Chemotherapeutic agent，用化学药物抑制或杀灭肌体内的病源微生物、寄生虫及恶性肿瘤，消除或缓解疾病的治疗 方法。 3.Vitamins，是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有
14、机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机 体需要，必须从食物中摄取。维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。如摄取量不 足，会引起维生素缺乏症。 4.Soft Drug,指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的 化合物。软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数。 5.Antibiotics，抗生素是某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微 生物具有抑制和杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。 二、填空题 1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸 2.
15、5 3. 在生产过程中引入，在贮存时产生 4.顺式；C/D；C/E；椅式；C 5. 3；1 位、3 位、5 位；内消旋 6. （-）莨菪酸；氧桥基团 7. 抗过敏，抗溃疡 8.中华人民共和国药典 9. R- ；S- 10.紫脲酸铵 三、是非题（在括号里打或 ） 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 四、单项选择题 1. B 2. B 3. D 4. A 5. B 6. C 7. C 8. C 9. B 10. A 11. C 12. D 13. C 14. A 15. A 16. B 17. D 18. C 19. A 20. D 21. A 22. B 23. D 2
16、4. A 25. B 五、根据下面药物的结构，写出药名及其临床用途 药物名称 临床用途 1. 利多卡因， 局麻药 2. 阿托品， 解痉 3. 地西泮， 抗焦虑 4. 吗啡， 镇痛 5. 纳洛酮， 吗啡中毒解救剂 7 6. 萘普生， 消炎镇痛 7. 诺氟沙星， 抗菌 8. 普萘洛尔， 治疗心律失常、心绞痛、高血压 9. 环磷酰胺， 抗肿瘤 10. 头孢噻肟， 消炎 六、问答题 1.答： 影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数 pKa 和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以 离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用， 同时药
17、物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。 药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5 位取代 基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当 5 位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因 而作用时间长；当 5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用 时间短。 2.答: 维生素 C 的结构式如下： OOOHOHHCOHHCH2O 变色原因：维生素 C 水溶液在 pH56 时稳定。在空气、光、热的影响下，分子中的内酯环可水解，并进一步发 生脱羧而生成糠醛，其氧化聚合而呈色。这是本品生产贮存中变色的主要原因。 防止办法：在制备片剂时，采用干法制粒。 配制注射液时，应使用二氧化碳饱和注射用水，pH 控制在 56 之间，并加入金属离子络合剂 EDTA-2Na 和焦亚硫酸钠，通入二氧化碳等惰性气体置换安瓿液面上的空气。 8
