1、中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案 药理学 一、填空题： 1.国内外应用广泛的一线抗高血压药是_、_、_和_等四大类药物。 2.心律失常发生的电生理学机制包括_障碍和_障碍。 3.抗高血压药物的应用原则包括：_、_、_、_和_。 4.肝素所致严重出血可用_对抗；双香豆素所致出血可用_对抗。 5.药物从用药部位进入机体到离开机体，经过_、_、_和_几个过程。 6.钙通道阻滞药对心脏的作用有_、_、_和_，常用的代表药有_、_和_等。 7.平喘药可以分为_、_、_和_四大类。 8.糖皮质激素类药临床上常用于抗_、_、_和_等休克。 二、选择题： 1某药按一级动力学消除， t1/2为 4 小时
2、，单次给药后在体内基本消除的时间为 A8 h B16 h C20 h D4 h E12 h 2静脉注射某药 500 mg，其血药浓度为 50 g/ml，则其表观分布容积应约为 A25 L B20 L C15 L D10 L E5 L 3下列哪个参数可反映药物的安全性 Aminimal effective dose Bminimal toxic dose CLD 50 DED 50 Etherapeutic index 4药物产生副作用是由于 A用药剂量过大 B用药时间过长 C药物代谢缓慢 D药物作用选择性低 E病人对药物敏感性增高 5毛果芸香碱对眼的作用是 A缩瞳、降低眼压、远视力障碍 B缩瞳
3、、降低眼压、近视力障碍 C扩瞳、升高眼压、近视力障碍 D扩瞳、降低眼压、近视力障碍 E缩瞳、升高眼压、远视力障碍 6治疗肾绞痛宜用 A.Morphine B.Atropine C.Fentanyl D.Aspirin E.Pethidine + Atropine 7抢救过敏性休克的首选药物是 A.Phenylephrine B.Noradrenaline C.Dopamine D.Isoprenaline E.Adrenaline 8属 1肾上腺素受体选择性阻断药的是 A.Phentolamine B.Tolazoline C.Phenoxybenzamine D.Prazosin E.Yoh
4、imbine 9属 H2受体阻断药的是 A.西米替丁 B.哌仑西平 C.奥美拉唑 D.苯海拉明 E.谷丙胺 10可用于治疗抑郁症的药物是 A.氯氮平 B.五氟利多 C.奋乃静 D.舒必利 E.碳酸锂 11阿托品对眼的作用是 A.扩大瞳孔、升高眼压、远视力障碍 B.扩大瞳孔、降低眼压、远视力障碍 C.扩大瞳孔、升高眼压、近视力障碍 D.扩大瞳孔、降低眼压、近视力障碍 E.扩大瞳孔、不影响眼压、不影响视力 12糖质质激素大剂量突击疗法适用于 A感染中毒性休克 B顽固性支气管哮喘 C结缔组织病 D恶性淋巴瘤 E肾病综合征 13易引起快速耐受的药物是 A麻黄碱 B去甲肾上腺素 C去氧肾上腺素 D肾上腺
5、素 E普萘洛尔 14治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是 A红霉素 B四环素 C诺氟沙星 D氯霉素 E青霉素 15急性骨髓炎宜选用 A四环素 B红霉素 C 克林霉素 D卡那霉素 E庆大霉素 16强心苷与肾上腺素共有的作用是 A减慢心率 B降低心肌耗氧量 C升高血压 D加快房室传导 E增加心肌收缩力 17喹诺酮类药的抗菌机制是 A抑制 DNA 聚合酶 B抑制-内酰胺酶 C抑制 DNA-回旋酶 D抑制肽酰基转移酶 E抑制 DNA 依赖的 RNA 多聚酶 18青霉素 G 的主要不良反应是 A中枢神经系统反应 B肾脏毒性 C过敏反应 D骨髓抑制 E神经肌肉阻滞作用 19头孢菌素类的抗菌机制是 A抑制二氢
6、叶酸合成酶 B抑制胞浆膜通透性 C抑制 DNA-回旋酶 D抑制细菌细胞壁合成 E抑制二氢叶酸还原酶 20军团菌感染宜首选 A红霉素 B四环素 C青霉素 D氯霉素 E链霉素 21.化疗指数可用于评价抗菌药物的（ ） A安全性 B临床疗效 C对机体的毒性 D抗菌谱 E抗菌活性 22.对 penicillin G 不敏感的细菌是（ ） A伤寒杆菌 B破伤风杆菌 C脑膜炎球菌 D溶血性链球菌 E肺炎链球菌 23. 治疗伪膜性肠炎可选用（ ） A万古霉素 B. 红霉素 C. 氨苄西林 D. 链霉素 E. 头孢唑啉 24. Aminoglycosides 抗菌作用机制不包括（ ） A.抑制 70s 始动复
7、合物形成 B.与核蛋白体 50s 亚基结合 C.阻断核蛋白体循环 D. 破坏细菌胞膜 E.阻止肽链释放 25.doxycycline（ ） A.作用维持时间比四环素短 B.抗菌作用比四环素弱 C.口服吸收差 D. 肾功能不全时可使用 E.对绿脓杆菌有效 26.fluoroquinolones 的作用机制是（ ） A.抑制二氢叶酸合成酶 B. 抑制细胞壁合成 C.抑制 DNA 回旋酶 D. 增加细胞膜通透性 E.抑制蛋白质合成 27.磺胺类药物的抗菌作用机制是（ ） A.抑制细菌二氢叶酸合成酶 B. 抑制细菌二氢叶酸还原酶 C.抑制细菌一碳转移酶 D. 抑制细菌细胞 壁合成 E.影响细菌细胞膜通
8、透性 28.ACh 释放到突触间隙，其作用迅速消失的主要原因是被（ ） A. 单胺氧化酶代谢 B. 神经末梢再摄取 C. 乙酰胆碱酯酶代谢 D. 非神经组织再摄取 E. 以上均不是 29. 手术后肠麻痹常用（ ） A. physostigmine B. neostigmine C. ephedrine D. pilocarpine E. atropine 30. Atropine 的作用机制主要是阻断（ ） A. M 和 N 胆碱受体 B. Nm 和 Nn 胆碱受体 C. M 胆碱受体 D. Nm 胆碱受体 E. Nn 胆碱受体 31. 下列何药对焦虑引起的失眠无效（ ） A. 三唑仑 B.
9、地西泮 C. 奥沙西泮 D. 氯氮卓 E. 丁螺环酮 32. 下列对 diazepam 的描述，错误的是（ ） A. 为癫痫持续状态的首选药 B. 久用可产生耐受性和躯体依赖性 C. 肌内注射吸收较口服时快 D. 小于镇静剂量时有良好的抗焦虑作用 E. 血浆蛋白结合率高 33. 氯丙嗪镇吐作用的机制是（ ） A. 降低迷路感受器的敏感性 B. 阻断中枢和传人神经末梢 5-HT3 受体 C. 阻断中枢 M 胆碱受体 D. 抑制前庭小脑通路的传导 E. 阻断 CTZ 的多巴胺受体 34. 长期大剂量用 chlorpromazine 治疗精神分裂症时最常见的不良反应是（ ） A. 锥体外系反应 B.
10、 恶心、呕吐 C. 过敏反应 D. 呼吸抑制 E. 体位性低血压 35. 躁狂症病人可选用何药治疗（ ） A. 苯海索 B. 米帕明 C. 左旋多巴 D. 氟西汀 E. 碳酸锂 36. 解热镇痛药镇痛作用的机制是（ ） A. 抑制缓激肽的合成和释放 B. 抑制环氧酶（COX） ，使 PG 合成释放减少 C. 激动中枢阿片受体 D. 使痛觉传导通路中 P 物质释放减少 E. 使 P 物质和 P 物质受体的亲和力降低 37. 下列哪一项不是 aspirine 的药理作用（ ） A. 解热 B. 抗炎、抗风湿 C. 镇痛 D. 舒张支气管平滑肌 E. 抑制血小板聚集 38以下哪药对脑血管的选择性较高
11、（ ） A. nimodipine B. nifedipine C. verapamil D. diltiazem E. felodipine 39以下哪药可作为治疗心肌梗死引起室性心律失常的首选药（ ） A. 普萘洛尔 B. 腺苷 C. 硝苯地平 D. 奎尼丁 E. 利多卡因 40. Amiodarone 主要作用于（ ） A. 钠通道 B. 钾通道 C. 氯通道 D. 钙通道 E. 镁通道 41. Amiodarone 的主要作用机制为（ ） A. 抑制心肌细胞膜钾通道 B. 抑制心肌细胞膜钙通道 C. 抑制心肌细胞膜氯通道 D. 抑制心肌细胞膜钠通道 E. 抑制心肌细胞膜镁通道 42.
12、Verapamil 主要用于治疗（ ） A. 室性心律失常 B. 高血压 C. 阵发性室上性心动过速 D. 动脉粥样硬化 E. 心功能不全 43. 普萘洛尔与硝酸甘油合用于抗心绞痛的缺点是（ ） A. 均使心率增加 B. 均使血压下降 C. 均使心室容积减少 D. 均使射血时间延长 E. 均使冠脉流量减少 44. 高血压合并充血性心力衰竭，下列哪组药物最合适（ ） A. 哌唑嗪、硝普钠、利血平 B. 拉贝洛尔、米诺地尔、卡托普利 C. 地高辛、硝酸甘油、硝普钠 D. 美托洛尔、哌唑嗪、硝普纳 E. 肼屈嗪、米力农、哌唑嗪 45. 能引起听力损害的利尿药是（ ） A. 氢氯噻嗪 B. 呋噻米 C
13、. 氯噻酮 D. 螺内酯 E. 氨苯喋啶 46. 下列关于硝普钠的叙述，错误的是（ ） A. 口服不吸收，需静滴给药 B. 用于高血压危象 C. 不能用于伴心衰的高血压患者 D. 用量过大，SCN在体内蓄积中毒 E. 通过产生 NO，使血管舒张 47. 下列关于 nifedipine 描述，错误的是（ ） A. 对高血压者和正常血压者均有降压作用 B. 对伴有缺血性心脏病高血压者慎用 C. 降压时伴心率增加 D. 降压时也伴肾素活性增加 E. 常与 受体阻断药合用，增强降压作用 48. Lovastatin（ ） A. 明显降低 TC、LDL-C 及 HDL-C 的含量 B. 在肠道与胆酸结合
14、，加速胆酸排泄 C. 降脂作用可能与抑制脂肪组织有关 D. 竞争抑制 HMG-CoA 还原酶的活性 E. 用于、型高脂血症 49. 下列关于 heparin 的描述，错误的是（ ） A. 体内外均有迅速强大的抗凝作用 B. 严重高血压患者、孕妇禁用 C. 用于血栓栓塞性疾病 D. 过量出血用鱼精蛋白对抗 E. 对抗 VitK 还原阻止、凝血因子活化 50. 高效利尿药的药理作用不包括（ ） A. 抑制髄袢升支粗段 Na+、Cl重吸收 B. 增加肾血流量 C. 可逆性抑制 Na +- K +-2Cl-共同转运系统 D. 抑制远曲小管 Na+K+交换 E. 使 K+排出增加 51吗啡一般不用于治疗
15、 A急性锐痛 B心源性哮喘 C急慢性消耗性腹泻 D心肌梗塞 E肺水肿 52.在解热镇痛抗炎药中，对 PG 合成酶抑制作用最强的是 A.阿司匹林 B.保泰松 C.非那西丁 D.吡罗昔康 E.吲哚美 53.高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A.硝苯地平 B.维拉帕米 C.地尔硫草 D.尼莫地平 E.尼卡地平 54.对高肾素型高血压病有特效的是 A.卡托普利 B.依那普利 C.肼屈嗪 D.尼群地平 E.二氮嗪 55.氢氯噻嗪的主要作用部位在 A.近曲小管 B.集合管 C.髓袢升支 D.髓拌升支粗段 E.远曲小管的近端 56.用于脑水肿最安全有效的药是 A.山梨醇 B.甘露醇 C.乙醇 D.乙胺丁醇
16、 E.丙三醇 57.有关肝素的叙述，错误的是 A.肝素具有体内外抗凝作用 B.可用于防治血栓形成和栓塞 C.降低胆固醇作用 D.抑制类症反应作用 E.可用于各种原因引起的 DIc 58.法莫替丁可用于治疗 A.十二指肠穿孔 B.急慢性胃炎 C.心肌梗塞 D.十二指肠溃疡 E.胃癌 59.氢化可的松入血后与血浆蛋白结合率可达 A.70B.80C.90D.85E.95 60.平喘药的分类和代表药搭配正确的是 A.拟肾上腺素药倍氯米松 B.糖皮质激素药克伦特罗 C.M 胆碱受体阻断药色甙酸钠 D.过敏介质阻滞药沙丁胺醇 E.茶碱类药物茶碱 三、名词解释题： 1.Bioavailability 2.耐
17、药性和耐受性 3.First-pass effect 4.肾上腺素作用翻转 5.时量曲线 6.一级消除动力学 7.阿司匹林哮喘 8.Passive transport 9.零级速率 10.Adverse drug reaction 11.Apparent volume of distribution 12.后遗效应 13.肝肠循环 14.半衰期 四、问答题： 1.分别叙述普萘洛尔和硝酸甘油抗心绞痛的机制以及它们合用的优点。 2.简述第一、二、三、四代头孢菌素类的特点。 3.简述普萘洛尔、硝酸甘油抗心绞痛的机制及其合用的优点。 4.简述吗啡治疗心源性哮喘的作用机制。 5.药物与血浆蛋白的结合及结
18、合率，竞争性排挤及其在用药方面的意义。 6.比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。 7.论述有机磷酸脂类的中毒机制、症状及临床解救方法。 8.试述异丙肾上腺素的药理作用与临床应用。 9.试述阿司匹林的不良反应。 10.试述 受体阻断药抗慢性心功能不全的作用及作用机制。 参考答案 一、填空题： 1.国内外应用广泛的一线抗高血压药是（利尿药） 、 （钙通道阻滞药） 、 （受体阻断药）和（ACE 抑制 药）等四大类药物。 2.心律失常发生的电生理学机制包括（冲动形成）障碍和（冲动传导）障碍。 3.抗高血压药物的应用原则包括：（有效治疗与终生治疗） 、 （保护靶器官） 、 （平稳降压） 、 （个体化
19、治疗）和（联合用药） 。 4.肝素所致严重出血可用（硫酸鱼精蛋白）对抗；双香豆素所致出血可用（维生素 K）对抗。 5.吸收、分布、代谢和排泄 6.减弱心肌收缩力、减慢心率和传导（或加快心率和传导） 、保护缺血心肌、逆转心室重构，硝苯地 平、维拉帕米、地尔硫卓。 7.拟肾上腺素药、直接松弛支气管平滑肌药、M 胆碱受体阻断药和过敏介质阻释药。 8.感染性、过敏性、心源性、低血容量性休克 二、选择题： 题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 答案 C D E D A E E D A D 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 C A A E C E C C D A 21
20、22 23 24 25 26 27 28 29 30 A A A B D C A C B C 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 E C E A E B D A E B 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 A C B D B C A D E D 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 D E B A E B C D C E 三、解释题： 1. Bioavailability：生物利用度是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。吸收相对量用 AUC 估算，吸收速度用 Cmax 和 Tmax 估算。 2. 耐药性：长期反复
21、应用化疗药物时，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性下降。耐受性是指机体在连 续多次用药后反应性降低。 3. First-pass effect：首关效应又称首关消除或首关代谢，是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝 脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环的药量减少的现象。 4. 肾上腺素作用翻转： 肾上腺素受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，称为肾上腺素 作用翻转。此时， 受体兴奋时的血管收缩作用被取消，表现出 2 受体兴奋时的血管扩张效应。 5. 时量曲线，答：用药后，由于药物的体内过程，可使药物在血浆的浓度（量）随着时间（时）的推 移而发生变化，以浓度为纵座标和以时间为横座标作图，即
22、为时量曲线。 6. 一级消除动力学，答：是指单位时间内药物从体内消除与体内药量成正比，又称定比消除，其时量 （对数浓度）呈线性关系，又称线性动力学。 7. 阿司匹林哮喘，答：哮喘患者服用乙酰水杨酸或其它解热镇痛药后还可诱发哮喘，称“阿司匹林哮喘”。 8. 药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行的跨膜转运。包括简单扩散和滤过。特点是：不需要载体， 不耗能，无饱和现象，无竞争性抑制，膜两侧浓度达平衡时保持动态稳定水平。 9. 单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除，与药物剂量和浓度无关，由于体内药量过大超过机体最 大消除能力所致。 10. 不符合用药目的，给人带来病痛反应包括副作用、毒性反应、后遗效应
23、、变态反应 11. 理论上药物在体内均匀分布占有体液容积为一种药物分布特征参数与血容量概念不一致 12. 指停药后机体血药浓度降低到最低有效浓度以下时，所残存的药理效应。 13. 有些药物从肝细饱经胆道排入肠腔，再由肠吸收入血的过程称为肝肠循环。 14. 血中药物浓度下降一半所需要的时间。 四、问答题： 1 分别叙述普萘洛尔和硝酸甘油抗心绞痛的机制以及它们合用的优点。 答：普萘洛尔属 受体阻断药，通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低心 肌耗氧量；增加缺血区供血、改善心肌代谢。 硝酸甘油为非内皮依赖性的 NO 供体，可增加 NO 浓度，通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷而降
24、 低心肌耗氧量；舒张冠状动脉，促进侧支循环，使冠状动脉血流量重新分布，从而改善缺血区的供血。 普萘洛尔和硝酸甘油合用可以协同降低心肌耗氧量，又互相弥补不足。硝酸甘油扩张静脉，减少回 心血量，降低前负荷，可抵消普萘洛尔扩大心室容积的缺点；普萘洛尔能对抗硝酸甘油因血压下降引起 的反射性心动过速。 2 简述第一、二、三、四代头孢菌素类的特点。 答：第一代：对 G 菌作用较强，对青霉素酶较稳定，但对各种 -内酰胺酶稳定性远比第 2-4 代差；对 G-菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；对肾有一定毒性。 第二代：对 G 菌作用与第一代相仿或稍差，对多数 -内酰胺酶较稳定；对 G-菌作用比第一代强， 对
25、铜绿假单胞菌无效，部分药物对厌氧菌有效；肾毒性较第一代小。 第三代：对 G 菌作用不及第一、二代，对多种 -内酰胺酶高度稳定；对 G-菌作用比第一、二代强， 对铜绿假单胞菌和厌氧菌均有效；基本无肾毒性。 第四代：除具有第三代对 G-菌较强的抗菌作用外，对 -内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶 稳定，无肾毒性。 3简述普萘洛尔、硝酸甘油抗心绞痛的机制及其合用的优点。 答：普萘洛尔属 受体阻断药，通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低 心肌耗氧量；增加缺血区供血、改善心肌代谢。 硝酸甘油为非内皮依赖性的 NO 供体，可增加 NO 浓度，通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷而
26、降 低心肌耗氧量；舒张冠状动脉，促进侧支循环，使冠状动脉血流量重新分布，从而改善缺血区的供血。 普萘洛尔和硝酸甘油合用可以协同降低心肌耗氧量，又互相弥补不足。硝酸甘油扩张静脉，减少回 心血量，降低前负荷，可抵消普萘洛尔扩大心室容积的缺点；普萘洛尔能对抗硝酸甘油因血压下降引起 的反射性心动过速。 4简述吗啡治疗心源性哮喘的作用机制。 答：（1）扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负荷；（2）镇静作用，消除紧张、焦虑、恐惧情 绪，降低心肌耗氧量；（3）降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，使急促表浅呼吸缓解。 5药物与血浆蛋白的结合及结合率，竞争性排挤及其在用药方面的意义。 答：药物在血浆中或组织中可
27、与蛋白质结合成结合型的药物，主要是与血浆中的白蛋白相结合。未 被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达 95%以上，如双香豆素为 99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢；结合型的药物 暂时失去药理活性；由于结合是疏松、可逆的，血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡， 药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式，使药物作用的持续时间延长。 因此，结合率高的药物在结合部位达到饱和后，如继续稍增药量，就将导致血浆中的自由型药物浓 度大增，而引起毒性反应。另外，如两种药物与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将它们先后服
28、 用或同时服用，可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而产 生毒性反应，如口服结合率高达 99%的抗凝血药双香豆素以后，再服结合率为 98%的保泰松，保泰松就 排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素，而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高，可能引起出血。 6比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。 答：安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强 氨基丁的抑制性作用来实现的： 与 GABAA 受体/Cl-通道复合物上的 BDZ 的结合位点结合，通过变构调节作用，易化 GABA 与 GABAA 受体的结合，使 Cl-通道开放的频率增加，更多的 Cl-内流，增强
29、GABA 的抑制效应；而巴比妥类药物是 主要通过：作用于 AGBAA 受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点，促进 GABA 与 GABAA 受体的 结合，通过延长 Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放 Cl-通道），增加 Cl-内流引起超极化，而增 强 GABA 的抑制效应；抑制兴奋性 AMPA 受体，减弱谷氨酸引起的去极化。 7.论述有机磷酸脂类的中毒机制、症状及临床解救方法。 答：有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药，通过皮肤、呼吸道及消化道吸收后与 AchE 结合，不易水 解、时间稍长酶的活性即难以恢复。 、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与 AchE 结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶
30、，不能水解 Ach， 导致 Ach 在体内堆积，引起一系列中毒症状，如不及早应用胆碱酯酶复活药，在数分钟或数小时内，磷 酰化胆碱酯酶即发生“老化” ，对胆碱酯酶复活药产生了抵抗力；即使再用胆碱酯酶复活药，也不能复酶活 性。须待新生的 AchE 出现因此，一旦发生中毒，应及早抢救； 急性中毒症状有：轻度中毒者以 M 样表现为主，中度中毒者可同时出现 M 样和 N 样表现， 严重中毒者除 M 样和 N 样表现外，还有中枢神经系统症状。M 样症状 瞳孔缩小、视力模糊、眼痛； 流涎、口吐白沫、出汗；支气管痉挛、呼吸因难、肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、小便失禁；心率 减慢；血压下降等。这些表现对中毒的
31、早期诊断极为重要。N 样症状 肌肉震颤、抽搐、肌无力甚至麻 痹 N2 受体被激动 ；心动过速、血压升高 N1 受体被激动 。中枢症状 先兴奋后抑制，如不安、失眠、 谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。 、急性中毒的解救原则：清除毒物，避免继续吸收 用温水或肥皂水清洗染毒皮肤；对经口 中毒者，可用 2%碳酸氢钠或 1%食盐水反复洗胃，再用硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶 液洗胃，硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃，可氧化成对氧磷而增加毒性；对症治疗 反复地注射阿托品以 缓解中毒症状；对因治疗 采用胆碱酯酶复活药以恢复 AchE 的活性。 、胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的 Ach
32、E 恢复活性的药物，常用的有碘 解磷定和氯解磷定等。碘解磷定具有强而迅速的复活胆碱酯酶作用，其分子中带正电荷的季铵氮与磷酰 化胆碱酯酶生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定，由尿排出， 同时使 AchE 游离出来，恢复其活性； 还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化碘 解磷定从而阻止游离的有机磷酸酯类进一步与 AchE 结合，避免中毒过程继续发展。主要用于中度和重度 有机磷酸酯类中毒的治疗。碘解磷定易使刚形成不久的磷酰化胆碱酯酶复活，应及早用药。由于碘解磷 定对中毒时体内积聚的 Ach 无直接对抗作用，故应与阿托品合用，以便及时控制症状，其代谢及排
33、泄较 迅速，故应反复给药。 8. 受体激动：1 受体激动心率加快、心收缩力增加、传导加快 2 受体激动血管扩张、支气管扩张 临床应用：支气管哮喘、传导阻滞、休克、心脏骤停 9. 胃肠道反应：恶心、呕吐，溃疡、出血 过敏反应：皮疹、神经性水肿，阿司匹林哮喘 凝血障碍：出血 水杨酸反应：水杨酸中毒或表现 肝肾功能影响或瑞夷综合症 10. 对心脏的作用 正性肌力作用：使心肌纤维及张力上升及缩短速度加快，加强衰竭心脏的 收缩力，增加心排出量；机制是增加兴奋时心肌细胞内钙量 心律减慢，继发于正性肌力作用，增敏窦弓感受器，直接兴奋迷走神经 心肌耗氧量不增加 降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性，缩短有效不应期 对心电图的影响 对神经系统及神经内分泌的作用：抑制交感活性；抑制RAS，减少肾素、 醛固酮分泌；促进ANP 分泌 收缩血管平滑肌，使外周阻力增加；增加肾血流量，利尿。
