1、药物化学 作业 年级： 专业： 姓名： 学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为 麻醉药和 麻醉药， 根据给药途径不同可将全身麻醉药分为 和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和 。 3、镇静催眠药最常见的结构类型 和 。 4、镇静催眠药地西泮又称 氯氮卓又称 、 5、苯妥英钠水溶液呈 性、露置吸收空气中的 而析 出 、显 。 6、阿司匹林又称 ，扑热息痛又称 。 7、阿司匹林的合成是以 为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名 ，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为 ，属于 H1受体 。 10、钙拮抗剂又名 ；降血脂药又称 。 11、经典的 -内酰胺
2、类抗生素包括 和 ，前者的代表药 ，后者的代表药 。 12、血压高低主要决定于 和 两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害 ，引起 ，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是 、 和 的水解。 15、构效关系的英文缩写 ，电荷转移复合物的缩写 。 16 变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成 和 等杂质，对 有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显 。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生 反应，酸化后产生 的酸臭， 并析出白色 沉淀。 19、布洛芬又名 ，其含有 结构在碱性条件下与 试液生 成羟肟酸，然后在酸性条件下与 试液生成
3、红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有 结构的化合物，经重氮化后，可与 偶合，生成 色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）_（2） （3）_和 抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为_。 23.盐酸哌替啶为_类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于_类拟肾上腺素药，其主要用途是_。 25.6-APA 的结构式为_。 26.土霉素结构中含有_显弱酸性，还含有 显碱性，故为两性 化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为_，_和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于_6-巯基嘌呤临床用于_。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有 构型的麻 黄碱活性最高。
4、30.炔诺酮的化学名为 。 31.氟尿嘧啶为 抗肿瘤药；卡莫司汀为 抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为 ，半合成头孢菌素的主要中间体为 。 33.磺胺类药物的必需结构为 ，且氨基与 基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的 ，故应避光、密 闭保存。 35.巴比妥酸 5 位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称是 。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_。 37.利血平属于_类药物，其作用特点为_。 38.阿司匹林的贮存方法是_。 39.盐酸乙胺丁醇临床用于_。 40.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_类、磺酸酯及卤代多元醇类、 _类。 41.头孢菌素与青
5、霉素相比特点为_、_ 。 42.6-APA 的结构式为_。 43.炔诺酮的结构是_临床用于_。 二、选择题 1、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了以下哪种变化（） A 加成反应 B 氧化反应 C 水解反应 D 还原反应 2、异烟肼是属于（）药 A 利尿药 B、解热镇痛药 C 中枢兴奋药 D 抗结核药 3、从巴比妥类药物结构可认为是（） A 弱酸性 B 中性的 C 两性的 D 弱碱性 4、下列叙述与苯妥英钠不符的是（） A 水溶液呈碱性 B 水溶液对热稳定，不易水解 C 具酰脲结构 D 露置空气吸收二氧化碳，出现浑浊 5、盐酸氯丙嗪是用于治疗（）的药物 A 镇痛药 B 利尿药 C 抗炎药
6、D 抗精神失常药 6 非甾体抗炎药物的作用机制是（） A 二氢叶酸合成酶抑制剂 B 二氢叶酸还原酶抑制剂 C 内酰胺酶抑制剂 D 花生四烯酸环氧酶抑制剂 7 下列哪个药物不受国家颁布的麻醉药物管理条例管制 A 盐酸吗啡 B 盐酸哌替啶 C 盐酸美沙酮 D 阿司匹林 8、咖啡因是属于（） A 中枢兴奋药 B 利尿药 C 局部麻醉药 D 非甾体抗炎药 9、下列哪个药属于抗胆碱药（） A 硫酸阿托品 B 苯海拉明 C 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） D 阿司匹林 10、吗啡在下列哪个条件下不会产生伪吗啡（） A 空气中的氧 B 金属离子 C 碱性 D 酸性 11、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉（）
7、 A 氟烷 B 利多卡因 C 麻醉乙醚 D 盐酸氯胺酮 12、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（） A 具重氮化偶合反应 B、在体内很快被水解 C 在苯环的邻位有取代基时可延长作用时间及增强麻醉作用 D 注射液在 115加热灭菌 3 小时，水解率 1以下 13、关于药物代谢叙述正确的是（ ） A 在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程。 B 药物通过吸收、分布主要原药的形式排泄。 C 药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢 D 增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢 14、药物在体内的代谢分为 A 一相 B 二 相 C 三相 D 四相 15、通过 I 相代谢可使药物
8、分子中引入或暴露出 A 羟基、卤素、巯基、氨基等 B 巯基、羟基、氨基、羧基等 C 羟基、羧基、巯基、硝基等 D 氨基、羧基、烃基、羟基等 16、下列药物为静脉麻醉药的是 A 盐酸吗啡 B 丙泊酚 C 盐酸丁卡因 D 盐酸普鲁卡因 17、化学名为（）1（1苯乙基）1H咪唑5羧酸乙酯的药物是 A 丙泊酚 B 恩氟烷 C 氟烷 D 依托咪酯 18、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色、分子中不稳定的结构部分为 A 吩噻嗪环 B 哌嗪环 C 苯环 D 羟基 19、下列药物中哪个不溶于碳酸氢钠溶液 A 对乙酰氨基酚 B 布洛芬 C 酮洛酚 D 萘普生 20.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨
9、甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 21.扑热息痛药物中应检查( )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 22.双氯芬酸钠属于哪类药物( ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类 23.盐酸哌替啶的水溶液在 pH 值为( )时最稳定，短时煮沸不致破坏。 A.3 B.4 C.5 D.6 E.7 24.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是( ) A.本品为气体 B.易被氧化 C.含 3 个甲氧基 D.含 3 个氨基 E.含 4 个酚羟基 25.盐酸克仑特罗用于( ) A.防治支气管哮喘和喘
10、息型支气管炎 B.循环功能不全时，低血压状态的急救 C.抗心绞痛 D.抗心律不齐 E.抗高血压 26.下列哪一药物结构中不含有手性碳原子( ) A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.阿司匹林 D.麻黄碱 E.克仑特罗 27.下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是( ) A.两个手性碳原子的构型为 1R，2S B.两个手性碳原子的构型为 1S，2S C.两个手性碳原子的构型为 1S，2R D.两个手性碳原子的构型为 1R，2R E.药用品为右旋体 28.新伐他汀主要用于治疗( ) A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.心绞痛 D.高磷脂血症 E.心律不齐 29.不用于抗心律失常药物有( ) A.美
11、西律 B.盐酸普萘洛尔 C.奎尼丁 D.盐酸胺碘酮 E.甲基多巴 30.下列哪一药物属于抗菌增效剂( ) A.甲氧苄啶（TMP） B.卡托普利 C.磺胺嘧啶 D.氯霉素 E.双肼酞嗪 31.下列哪一药物不属于 -内酰胺类抗生素( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林 32.下列为 -内酰胺酶抑制剂的药物是( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林 33.麦迪霉素抗菌药属于( ) A.氨基甙类 B.四环素类 C.大环内酯类 D.-内酰胺类 E.多肽类 34.化学结构中含有两个手性中心的药物是( ) A.氯霉素 B.土霉素 C.青霉
12、素 G D.氨苄西林 E.头孢氨苄 35.下列叙述与环磷酰胺不符的是( ) A.属于烷化剂 B.含有五元杂环结构 C.含有六元杂环结构 D.杂环中含有 O 原子 E.具有氮芥类基本结构 36.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是( ) A.6-位引入氟原子 B.21 位羟基变为醋酸酯 C.C1(2)-位引入双键 D.9-位引入氟原子 E.C16 -位引入甲基 37.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是( ) A.6-位引入氟原子 B.21 位羟基变为醋酸酯 C.引入 17 甲基 D.9-位引入氟原子 E.C 16 -位引入甲基 38.下列镇痛药化学结构中 17 位氮原子
13、上由烯丙基取代的是( )。 A吗啡 B美沙酮 C纳洛酮 D哌替啶 39.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。 A又名癌得星 B属烷化剂类抗肿瘤药 C可溶于水，但在水中不稳定 D在体外有抗肿瘤活性 40.己烯雌酚具有以下哪种活性?( ) A雌激素 B雄激素 C孕激素 D蛋白同化激素 41.度冷丁是下列哪种药物的别名?( ) A盐酸美沙酮 B盐酸吗啡 C盐酸哌替啶 D喷他佐辛 42.卡托普利主要用于( )。 A治疗心律不齐 B抗高血压 C降低血中胆固醇含量 D治疗心绞痛 43.下列药物中哪个无抗菌作用?( ) A磺胺甲 口 恶唑 B甲氧苄啶 C甲砜霉素 D萘普生 44.下列激素类药物中不能口服的是(
14、 )。 A炔雌醇 B己烯雌酚 C炔诺酮 D黄体酮 45.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。 A易氧化变质 B易水解失效 C不溶于水 D便于使用 46.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。 A为口服强效的孕激素 B抑制排卵作用强于黄体酮 口 C有轻度雄激素和雌激素活性 D含有 17-甲基 47.下列哪一种属于四环素类抗生素?( ) A氯霉素 B土霉素 C庆大霉素 D红霉素 48.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团?( ) A5 位有氟 B8 位有哌嗪 C2 位有羧基 D3 位有羧基，4 位有羰基 49.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( ) A塞替派 B环磷酯胺 C卡莫司汀 D顺铂 50
15、.以下哪个是抗心绞痛药物?( ) A硝苯地平 B盐酸胺碘酮 C非诺贝特 D新伐他汀 51.下列药物出现作用最快的是( )。 A戊巴比妥 B海索巴比妥 C苯巴比妥 D异戊巴比妥 52.地西泮的母核为( )。 A1，4-苯并二氮卓环 B1，5-苯并二氮卓环 C二苯并氮杂卓环 D1，6 苯并二氮卓环 53.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。 A副作用是对胃粘膜的刺激作用 B为解热镇痛药物 C阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解 D分子中含有羧基和酯键 54.下列哪种性质与布洛芬相符?( ) A在酸性或碱性条件下均易水解 B因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用 C易溶于水，味微苦 D可溶于
16、氢氧化钠溶液中 55.含有杂环的氮芥是( )。 A卡莫司汀 B盐酸氮芥 C白消安 D多潘 56.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?( ) A苯唑西林 B青霉素 G C羟氨苄青霉素 D青霉素 V 57.关于麻黄碱的下列说法，哪个不正确?( ) A又名麻黄素 B主要生产方法是从麻黄中分离提取 C分子结构中有 2 个手性中心 D-碳上引入甲基，作用减弱，毒性减小 58.哌替啶的化学名是( ) A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 59.下列镇痛药化学结构中 17 位氮原
17、子上有烯丙基取代的是( ) A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.纳洛酮 60.具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是( ) A.安乃近 B.阿司匹林 C.萘普生 D.对乙酰氨基酚 61.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是( ) A.本品为气体 B.含 3 个氨基 C.含 3 个甲氧基 D.易被氧化 62.盐酸沙丁胺醇用于( ) A.抗心绞痛 B.循环功能不全时，低血压状态的 急救 C.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 D.抗心律不齐 63.下列不具有抗高血压作用的药物是( ) A.卡托普利 B.甲基多巴 C.利血平 D.非诺贝特 64 下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂？( )
18、A.硝苯地平 B.卡托普利 C.非诺贝特 D.利血平 65.化学名为 1，4；3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯的药物是( ) A.甲基多巴 B.硝酸异山梨酯 C.奎尼丁 D.双肼酞嗪 66.下列叙述与非诺贝特相符的是( ) A.含三个苯环 B.含二个苯环 C.含酚羟基 D.不能水解 67以下为抗生素类抗结核病药物的是( ) A.链霉素 B.卡那霉素 C.阿米卡星 D.罗红霉素 68下列哪种抗生素具有广谱的特性？( ) A.阿莫西林 B.链霉素 C.青霉素 G D.青霉素 V 69下列叙述与氯霉素不符的是( ) A.又名左旋霉素 B.有 2 个手性碳原子 C.结构中含有硝基 D.不含氨基 70
19、抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于( ) A.乙烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 71能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是( ) A.青霉素 B.利多卡因 C.氨苄西林 D.氯霉素 725-氟尿嘧啶的化学名为( ) A.5-氟-N-己基-嘧啶 B.5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二胺 C.5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮 D.5-氟-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮 73以下与吗啡的化学结构不符的是( ) A.含有酸性结构部分和碱性结构部分 B.含有酚羟基 C.含有四个环状结构 D.含有哌啶环 74化学名为 19-去甲基-17-羟基-4-雄甾烯-3-酮
20、-17-苯丙酸酯的药物是( ) A.甲基睾丸素 B.苯丙酸诺龙 C.己烯雌酚 D.地塞米松 75地塞米松结构中不具有( ) A.9-氟 B.17-羟基 C.16-甲基 D.11-羟基 76己烯雌酚具有以下哪种活性？( ) A.雌激素 B.雄激素 C.孕激素 D.蛋白同化类激素 77.下列叙述不符合环磷酰胺的是( ) A.在体外有抗肿瘤作用 B.又名癌得星 C.可溶于水，但在水中不稳定 D.属烷化剂类抗肿瘤药 三、名词解释 1、组胺 2、前药 3、抗菌谱 4 镇痛 5、机构特异性和结构非特异性 6、脂水分配系数 7、不可逆性抗胆碱酯酶药 8 镇痛药 9.心血管系统药物 10.解热镇痛药 11.氨
21、基甙类抗生素 12.镇静药 13.降血脂药 14.抗菌药 15.抗焦虑药 16. 镇痛药 17大环内酯类抗生素 四、简答题 1、试以普鲁卡因为例，阐述局麻药的结构特征。 2、阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下，可出现颜色变化，试解释其原因？ 3、简述吗啡的化学结构中显酸碱两性的原因。防止吗啡氧化应采取哪些措施？ 4、简述镇痛药和麻醉药的区别？ 5、简述有机磷中毒的原理以及通常用什么来解毒？ 6、简述中枢兴奋药使用时剂量应注意什么？ 7、影响药物药效的主要因素是什么？ 8、对四环素类抗生素、氨基甙类抗生素各举一例，并分别说出他们各自显著的 毒副反应。 9.用化学方法区别下列各组药物(1)苯巴比妥与苯妥英钠(2)地西泮与氯丙嗪 10 盐酸吗啡最稳定的 pH 值是多少，配制该注射液时应注意什么？ 11.试述复方新诺明（SMZ+TMP）的作用机理。 12.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异 同点。 13.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。 14.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口 服有效的衍生物。 15.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。 16.简述如何利用吗啡的 2 位化学活性来鉴别吗啡。
