1、长秀霖 和竞争产品的比较 药代动力学参数： 制剂 起效时间 达峰时间 有效作用时间 长秀霖 12h 无 24h NPH 24h 610h 1016h 预混胰岛素 3060min 双峰 1016h 制剂 商品名 厂家 规格 价格（元） 推广点 长秀霖 甘李 笔芯：100U/ml 3ml 瓶装：100U/ml 10ml 长效 胰岛 素 来得时 安万特 笔芯：100U/ml 3ml 瓶装：100U/ml 10ml 271.20 诺和灵 N 诺和 笔芯：100IU/ml 3ml 瓶装：40IU/ml 10ml 73.10 优泌林 N 礼来 笔芯：100IU/ml 3ml 瓶装：40IU/ml 10ml
2、 73.10 人胰 岛素 甘舒霖 N 东宝 笔芯：100IU/ml 3ml 瓶装：40IU/ml 10ml 59.90 诺和灵 N 诺和 笔芯：100IU/ml 3ml 93.90特充 型胰 岛素 诺和灵 30R 诺和 笔芯：100IU/ml 3ml 93.90 见竞品情况部分 长秀霖和 NPH 胰岛素的比较： 长秀霖和预混胰岛素的比较： 十、长秀霖 的优势 1、基础血糖是糖尿病患者血糖控制的关键。长秀霖 以生理性供给 的方式提供平稳无峰、持续 24 小时的基础胰岛素，是 NPH 以及预 混的胰岛素难以达到的，是胰岛素治疗的一次飞跃。由于其突破性 地生理性供给方式，更好地解决了糖尿病患者基础血
3、糖高的难题 （NPH 早餐前注射量与午餐后和晚餐前血糖的关系难于掌握） ，也 使得餐时血糖的控制比原来变得更容易； 2、安全性方面，同等疗效长秀霖 比 NPH 低血糖风险更小，这意味 着：从 NPH 改用长秀霖 后将有更多的人可以在不增加低血糖风险 的前提下，使血糖达标，远离高血糖毒性（glucotoxicity） ，间接地 提高了这部分患者的疗效； 3、顺应性方面，长秀霖 一天一次注射比 NPH 和预混方便，而预混 胰岛素单纯强调患者的顺应性，不惜以损失疗效为代价； 4、药效经济学方面，长秀霖 在品质达到欧洲和美国药典标准的同 时，笔芯价格比目前上市的同类产品低 38，瓶装低 43，是目前
4、新一代胰岛素治疗方案中最具成本效益的甘精胰岛素，可谓是“物 超所值” ； 总结： 长秀霖 作用平稳，无峰值；作用持续 24 小时；每天只需注射 次；能模拟生理性基础胰岛素分泌；注射时间和部位不会影响药 物的疗效；个体间和个体内的变异小；在良好血糖控制的同时减少 了低血糖的发生；患者的生活质量得到了提高。 长秀霖 具有卓越的疗效、良好的安全性、更高的顺应性和更合理的 价格，决定了长秀霖 是糖尿病治疗的基础用药。 胰岛素类似物 改变胰岛素的分子结构，使其作用方式更接近生理条件的起效 方式，这一类由胰岛素改构所生成的分子统称胰岛素类似物 （Insulin Analog ） 。 长效胰岛素类似物 甘精
5、胰岛素（Glargine） Glargine 是通过基因重组技术生产的长效胰岛素类似物。它与普通胰岛素的不同之处 在于，其 A 链羧基端的最后一个天门冬酰胺被甘氨酸所取代，B 链羧基端的 30 位点连接 了两个精氨酸。经过上述分子改变后的胰岛素，在酸性条件下，呈无色透明溶液状；而在 生理条件下，溶解度则很低。其皮下注射后立即聚合、溶解度降低，形成 Glargine 沉淀物， 因此被延迟吸收，作用时间也被延长。临床试验显示，Glargine 作用缓慢，可在糖尿病患 者体内持续发挥药效 24 小时，并且无明显的血药高峰。葡萄糖钳夹试验证实，糖尿病患者 注射 Glargine 后，在 24 小时内，
6、体内对葡萄糖的利用能保持相对稳定，而且不受注射部位 的影响；而糖尿病患者在注射中性鱼精蛋白胰岛素（NPH）后，36 小时内，体内出现药 物峰值并开始下降，16 小时内就降至基线水平。临床研究证实，糖尿病患者在应用 Glargine 控制血糖的过程中，夜间症状性低血糖发生率较应用 NPH 的发生率明显减低。 Glargine 很适合用于低基础胰岛素者的替代治疗。它与餐前注射速效胰岛素联合使用能更 好地模拟人的生理性血液胰岛素水平变化。因此，有人将这一联合使用方法比喻为“穷人 的胰岛素泵” 。目前有 Avantis 公司的来得时（Lantus）和甘李公司的长秀霖（Basalin） 。 Detemi
7、r（商品名 Levemir） 最近在欧洲上市的的 Detemir，是另一个长效胰岛素类似物。它是用化学方法在普通人 胰岛素 B 链第 29 位点的赖氨酸之 位上，以共价链连接了一个 14 碳的游离脂肪酸侧链， 并去掉了邻近第 30 位点上苏氨酸残基后形成的。这些改造使 Detemir 发生了与普通人胰岛 素不同的变化：注射后，被皮下组织吸收缓慢；跨内皮转运速度下降；入血后，能与白蛋 白结合并循环于血液中，延迟了与胰岛素受体的结合，从而使其半衰期延长。此外， Detemir 的分子量较大，不能经肾脏排泄，而进入肝脏的时间也比普通人胰岛素慢。临床主 要应用 Detemir 控制糖尿病患者的夜间血糖
8、，虽然所需剂量大于中性鱼精蛋白胰岛素 5 倍， 较少引起夜间低血糖。 速效胰岛素类似物 赖脯胰岛素（Lispro） 赖脯胰岛素（Lispro）是将人胰岛素 B28 位点的脯氨酸和 B29 位点的赖氨酸位置互换 而形成的胰岛素类药物。这种互换改变了 B 链末端的空间结构，减少了二聚体内胰岛素单 体间的非极性接触和 B 片层间的相互作用，使胰岛素的自我聚合特性发生改变，注射后能 较快分解，因此起效较快、作用消失迅速。赖脯胰岛素皮下注射后，在 15 分钟内起效，达 峰时间为 3060 分钟，作用持续时间为 24 小时；而短效类的普通人胰岛素皮下注射后， 在 1530 分钟内起效，在 23 小时达峰，持续 68 小时。由此而知，赖脯胰岛素是比短 效胰岛素起效更快、持续时间更短的胰岛素类药物。因此赖脯胰岛素被称为速效胰岛素。 目前有 Lilly 公司的优泌乐（Humlog ）和甘李公司的速秀霖（Prandilin） 。 门冬胰岛素（Aspart） 门冬胰岛素（Aspart）是另一种速效胰岛素类似物，也是基因重组技术的应用成果。 它是用门冬氨酸取代了胰岛素 B28 位点的脯氨酸。这种改变，旨在通过引进电荷排斥来阻 止胰岛素单体或二聚体的自我聚合，使之在皮下注射后 1020 分钟内迅速起效，并在 45 分钟达峰。
