1、醋酸奥曲肽注射液说明书 【药品名称】 通用名称：醋酸奥曲肽注射液 商品名称：星安忆 英文名称：Octreotide Acetate Injetion 汉语拼音：Cusuan Aoqutai Zhusheye 【成份】 本品主要成份为：醋酸奥曲肽,化学名称为：D-苯丙氨酰 -L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色 氨酰-L- 赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(27) 环二硫化物醋酸盐。辅料为乳酸、甘露醇、 碳酸氢 钠。 化学结构式: NH NHO NHNH2O NH HNHNH2 OO NH O S S NHO ONHHCH3OH CH3OH OH 分子式：C49H66N10O10S2X
2、C2H4O2 X=1.52.4 分子量：1019.26X60.02 X=1.52.4 【性状】本品为无色澄明液体。 【适应症】 1、肝硬化所致食道- 胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗( 如内窥镜硬化剂治疗)合用。 2、预防胰腺术后并发症。 3、缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类 癌综合症的 类癌瘤；VIP 瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为 50%(至今应用本品治疗 的病例有限)： 胃泌素瘤/Zollinger-Ellison 综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。 4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降
3、 低生长激素 (GH)及生长素介质 C 的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射 治疗尚未生 效的间歇期患者。 【规格】 (1)1ml:0.1mg(以奥曲肽计);(2)1ml:0.3mg(以奥曲肽计)。 【用法用量】 1、食道-胃静脉曲张出血 持续静脉滴注 0.025 毫克/小时。最多治疗 5 天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2、预防胰腺术后的并发症 0.1 毫克皮下注射，每天 3 次，持续治疗 7 天，首次注射应在手术前至少 1 小时进行。 3、胃肠胰内分泌肿瘤 初始剂量为 0.05 毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加 剂量至 0.2 毫 克，每
4、天三次。 4、肢端肥大症 初始量为 0.050.1 毫克皮下注射，每 8 小时一次,然后根据对循环 GH 浓度、临床 反应及耐受性 的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为 0.20.3 毫克/天，最大剂量不应超过 1.5 毫克/天。 在监测血浆 GH 水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗 1 个月后，若 GH 浓 度无下降、临床症 状无改善，则应考虑停药。 【不良反应】 1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位针剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过 15 分钟。注射前 使药液达室温，则可减少局部不适。 2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。 在罕
5、见 的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和 腹胀。 3、长期使用可能导致胆结石的形成。 4、由于本品可抑制 GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由 于可降低患者 餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲 肽治疗引 起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能 失调，包 括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。 【禁忌】 对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。 【注意事项
6、】 1、由于分泌 GH 的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若 有肿瘤扩散 的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2、长期使用，应每隔 612 个月作胆囊超声波检查。 3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。 【儿童用药】 本品用于儿童的经验有限。 【老年用药】 尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本
7、品不须减少剂量。 【药物相互作用】 本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。 【药物过量】 药物过量者应给予对症处理。 【药理毒理】 药理作用： 奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用 与天然激素 相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽 也可抑制 L H 对 GnRH 的反应、降低内脏血流，抑制 5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃 动素、胰高血 糖素的分泌。 毒理研究： 遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。 生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的 16 倍，未见对 生育能
8、力和胎仔的影响。 致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达 2mg/kg/天（按体表面积推算约为人 暴露量的 8 倍）连续 8589 周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为 1.25mg/kg/ 天（按体表 面积推算约为人暴露量的 10 倍)时，可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物 的发生率分 别为 27%和 12%，溶剂对照组发生率为 810%。但人连续使用奥曲肽 5 年，注射部位未 见肿瘤发生。在 该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为 15%，而生理盐水组为 7%，溶剂对照 组为 0%。雌性 动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。 【药代动力学】 该药
9、口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30 分钟血浆 浓度达到峰 值，其消除半衰期为 100 分钟。静脉注射后，4 分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰 期分别为 10 分 钟和 90 分钟。药物的分布容积为 6 升，总体廓清率为 160 毫升/分，血浆蛋白结合率达 65%。 【贮藏】遮光，28保存。 【包装】西林瓶装，5 瓶/盒。 【有效期】24 个月。 【执行标准】中国药典 2010 年版二部及国家食品药品监督管理局标准 YBH04602010。 【批准文号】(1)国药准字 H20052375: 1ml:0.1mg(以奥曲肽计); (2)国药准字 H20100121: 1ml:0.3mg(以奥曲肽计) 。 【生产企业】 企业名称:广东星昊药业有限公司 生产地址:中山市火炬开发区国家健康基地内健康路 17 号 邮政编码:528437 电话号码:0760-28136006 / 18676123607 传真号码:0760-28136005 网址:
