1、类别 药品 抗菌作用 临床应用 不良反应 备注 青霉 素 G 与细胞膜的 PBPs 结合， 抑制西胞壁合成 1 治疗敏感的 G+ 球菌和杆菌，G- 球菌和螺旋体感 染首选 2 蜂窝织炎、扁 桃体炎 大叶性肺炎 心内膜炎-首选 3 脑膜炎 4 螺旋体感染 1 变态反应 2 赫氏反应： 治疗梅毒，雅 司等感染时， 可有症状加剧 现象 肌注 丙磺舒 联用 （延长 作用时 间） 耐酸 青霉素 V G+轻度感染 可口服 耐酶 甲氧西林、苯唑西林 产青霉素酶的金 葡菌 G-无效 广谱 氨苄西林、阿莫西林 对 G-优于青霉素 G 抗铜绿假 单胞菌 羧苄西林、 哌拉西林 铜绿假单胞菌 半合 成青 霉素 抗 G
2、-杆菌 美西林 、替莫西 林 部分肠道 G-杆 菌 第一代 G+菌 肾毒较大 对 B 酶相对稳定 第二代 G- 低 对多数稳定 第三代 G-菌包 括肠， 铜，厌 氧菌 无 稳定 头孢 菌素 与细胞膜的 PBPs 结合， 抑制西胞壁合成 对 B 酶更稳定、抗菌谱 更广、作用更强，过敏 少、毒性小 第四代 G-G+均 无 高稳定 其他 B 内酰 胺. 碳青霉烯：亚胺培南 头霉素 单环 氧头孢烯类 B-内酰胺 类 酶抑 制剂 克拉维酸，舒巴坦 三 唑巴坦 大环内酯 类 抑菌药，高浓杀菌 与核糖体 50S 亚基结合， 抑制蛋白质合成 穿透细胞膜的能力 耐青霉素感染和 过敏者 衣原体，支原体 的感染 （
3、效果 多米沙星） 胃肠道反应 （主要！） 肝损害：阻塞 性黄疸 心脏毒性 耳毒性（老年、 肾功能不全、 剂量过大易发） 红霉 素 抑菌药，高浓度杀菌， 大部分金葡菌对其耐药 主要用于耐青霉 素的金葡菌的感 染或对青霉素过 敏患者者的治疗。 胃肠道反应 （口服大剂量） 肝损伤 伪膜性肠炎， 血栓性静脉炎 不耐酸 肠溶片， 主要经 胆汁排 泄，肝 肠循环， 可以通 过胎盘 屏障， 不可通 过血脑 屏障 阿奇 霉素 明显的快速杀菌的作用， 对鸟分支杆菌有抑制作 用 轻中度细菌性肺 炎 泌尿生殖系感染 及其他性传播疾 病 中轻度胃肠道 反应（呕吐、 腹痛、腹泻等） 抗菌谱 比红霉 素的大， 大环内 酯
4、类中 半衰期 最长的 克拉 霉素 增强细胞介导的免疫功 能，对鸟分支杆菌亦有 抑制作用 嗜肺军团菌、肺 炎衣原体、溶脲 脲原体弓形虫 （对这些的作用 是大环内酯类中 最强的） 轻中度的恶心、 食欲不振、腹 泻等胃肠道反 应（患者对其 耐药新较好） 其抗菌 谱与红 霉素的 相似， 但对 G+ 菌的抗 菌活性 较红霉 素强 克林 霉素 克林的 强度林 可林可霉素 类 (窄谱抗 菌素，与 大环内酯 类的相似) 林可 霉素 1 对各类厌氧菌有强大 抗菌作用 2 不可逆性集合细菌核 糖体 50S 亚基，抑制蛋 白质合成 3、肠球菌大多数对该 类抗生素耐药 葡萄球菌引起的 中轻度感染，对 B 过敏者 1
5、胃肠道反应 （多见于老年 患者或危重病 患者、腹部手 术后易发生） 2 过敏 （可透过血胎 屏障、不可透 过血脑屏障） 金葡菌 所致的 急慢性 骨髓炎 和脓性 关节炎 的治疗 多肽类 万古霉素 杀菌药 与细胞壁前体肽聚糖结 合，阻断细胞壁合成 仅用于严重 G+ 菌感染 Ep.MRSA、MRSE 对 B-内酰胺类抗 生素过敏的患者 1 肾毒性（很 突出） 2 耳毒性 3“红人”综 合症（多部位 潮红） 仅静脉 注射、 对 G+具 有强大 的抗菌 活性。 （对肾 功能不 全者、 老年人、 新生儿、 早产儿 以及轻 微感染 者不宜 使用） 氨基糖苷 类 共性 静止期杀菌药。 首次接触效应；仅对需 氧
6、菌（尤其是需氧的 G-杆菌）有效；抗生素 后效应；在碱性环境中 抗菌活性增强；杀菌浓 需氧性 G-杆菌 1 耳毒性：前 庭功能 耳蜗 听神经 2 肾毒性（老 人和小孩易引 脂溶性 小、口 服难吸 收、多 用肌肉 注射 度具有浓度依赖性。 机制：抑蛋白质合成； 破坏胞膜完整 耐药性的产生： 钝化酶产生，膜通透性 改变，抗生素靶位的修 饰 （临床用其硫酸盐） 起） 3 神经肌肉阻 滞 4 变态反应 （皮疹、发热 等，也可以引 起过敏性休克。 一旦发生，用 肾上腺素抢救） 链霉 素 用于临床的第一个氨基 糖苷类抗生素，也是第 一个用于治疗结核病的 药物 1 兔热病和鼠疫 的首选 也用结核 2 与青霉
7、素合用- 溶血性链球菌， 草绿色肠球菌 引起的心内膜炎 1 变态反应 （皮疹、发热、 血管神经性水 肿） 2 耳毒性（前 庭、最常见） 3 神经肌肉麻 痹 4、肾毒性 （少见） 分布于 细胞外 液 庆大 霉素 G-杆菌，特别是 沙雷菌属 在氨基糖苷类中 为首选 1 耳毒性（前 庭、最重要的 不良反应） 2 肾毒性（少 尿和蛋白尿） 3,神经肌肉阻 滞 4，胃肠道反 应（恶心、呕 吐、食欲不振） 不宜静 脉推注 或大剂 量快速 静脉滴 注，以 防止呼 吸抑制 的发生 妥布 霉素 铜绿假单胞菌各 种感染 耳毒肾毒，二 重感染 卡那 霉素 多数常见 G-菌, 结核杆菌 耳，肾，神经 肌肉接头阻滞 阿
8、米 卡星 G-杆菌，金葡菌 耳蜗听神经受 损，肾毒性较 低，二重感染 四环素类 共性 快速抑菌药，高浓度对 某些细菌具有杀菌作用 机制：抑蛋白质合成； 破坏胞膜完整 耐药性的产生： 排出因子、产生核糖体 保护蛋白、细菌产生灭 活酶 G+菌G-菌， 立克次体，衣原 体，支原体（主 要） ，螺旋体感 染；细菌感染： 腹股沟肉芽肿、 霍乱、布鲁菌病 的首选； 放线菌病、痤疮 胃肠道反应 （有时会引起 消化道溃疡） 二重感染 肝肾毒性、前 庭反应 光毒性 过敏反应 与金属 离子形 成络合 物，不 可与之， 牛奶同 服 婴幼儿：牙齿 骨骼发育，脑 假瘤 多西 环素 1 抑制肽链延长和蛋白 质合成 2 抑
9、制细菌 DNA 复制 （口服吸收迅速而完全） 治疗立克次体感 染首选 治疗鼠疫霍乱引 起的消化性溃疡 首选 胃肠道反应 （常见） 易致光毒性 其他不良反应 较四环素少见 二重感 染：长 期应用， 敏感菌 被抑制， 不敏感 菌由劣 势变为 优势 米诺 霉素 对耐四环素类菌株有良 好的抗菌作用、抗 G+ 菌强于抗 G-菌（尤其 是葡萄球菌） 主要：沙眼衣原 体所致的性病、 淋病和酒糟鼻特 别适合于治疗痤 疮 同四环素，前 庭功能障碍多 见 口服吸 收迅速 而完全， 穿透能 力强 四环 素 广谱快速抑菌药 立克次体病、衣 原体病、支原体 病及螺旋体病的 治疗，但首选多 西环素 上述不良反应 都有，
10、（肝、肾 损伤、孕妇、 乳母、8 岁以 下儿童禁用） 口服吸 收不完 全 氯霉素类 氯霉 素 （广 谱抗 生素） 多数抑菌药 可逆性结合细菌 70S 核 糖体的 50S 亚基肽酰转 移酶 ，蛋白质合成受 阻； 也能抑制骨髓线粒体中 蛋白质的合成骨髓 抑制毒性 细菌性脑膜炎和 脑脓肿 与青霉：脑脓肿 的首选（氯霉素 与青霉素合用） 伤寒和副伤寒 （口服） 细菌性眼球感染 厌氧菌的感染 立克次体感染 （对多西） 1 再生障碍性 贫血 2 灰婴综合征 3 骨髓抑制 脂溶性 高易透 过血脑， 胎盘， 血眼屏 障； 可进细 胞内； 可抑制 肝药酶 （肝药 酶抑制 剂） 喹诺酮类 （杀菌 药） 诺氟 沙星
11、 （临 床运 用最 多）/ 氟喹 诺酮 类 1DNA 回旋酶（针对 G- 菌） 2 拓扑异构酶（针对 G+菌） 高浓度能抑制人体拓扑 异构酶 II （抗菌谱广、抗菌能力 强、组织浓度高、口服 吸收好） 1 泌尿生殖道感 染 2 肠道感染与伤 寒 3 呼吸系统感染 4 骨骼：G-杆菌 骨髓炎和关节炎 感染 5 皮肤软组织感 染：G- 五官科感 染和伤口感染 1 胃肠道反应 （最常见） 2 中枢神经系 统毒性（头昏、 头痛） 3 变态反应 4 软骨损害 （故不宜用于 儿童、孕妇） 能络合 二三价 阳离子； 不宜与 H2 受体 阻断剂 合用 磺胺类 （广谱抗 菌药） 磺胺 嘧啶 与 PABA 竞争二
12、氢蝶酸 合酶 阻止细菌二氢叶酸合成 G+、G- 菌均行 流脑首选 1 结晶尿 2 核黄疸：胆 红素 3 过敏反应 4 肝损伤 脂溶性 高，可 透过血 脑屏障 5 血液系统： （G6DP 缺乏 引起溶血性贫 血） 甲硝 唑 （灭滴 灵） 厌氧菌感染首选 原虫感染 阴道滴虫病首选 甲氧 苄啶 抑制二氢叶酸还原酶， 抗菌谱与磺胺药类似， 通常与磺胺类药物合用。 用于呼吸道、泌 尿生殖道、胃肠 道感染，也用于 肺囊虫感染 可以引起恶心 和过敏性鼻炎。 大剂量长期引 起叶酸缺乏症- -巨幼红细胞贫 血 必要时 可以用 甲酰四 氢叶酸 钙纠正 血象异 常 复方磺胺甲恶唑 通过双重左端机制，协 同阻断细菌四氢叶酸合 成 抗恶性肿 瘤药 氟尿 嘧啶 诱导肿瘤细胞分化，抑 制肿瘤细胞增值或凋亡
