麻醉性镇痛药,Narcoticanalgesics或Narcotics,指能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物。,吗啡1803年从阿片中分离出来；哌替啶1939年第一个合成的麻醉性镇痛药；丙烯吗啡1942年合成，有拮抗吗啡作用；,阿片受体,1973年以来，国外学者发现在脑内和脊髓内存在阿片受体(Opiatereceptors或Opioidreceptors。这些受体分布在痛觉传导区以及情绪和行为相关的区域，集中分布在导水管周围灰质，内侧丘脑，杏仁核和脊髓罗氏胶质区等。,内源性阿片肽,1975年以来先后发现体内有几种内源性阿片样肽（内啡肽，脑啡肽，强啡肽）是一些受体的内源性配体。阿片受体和内源性阿片样肽的发现为解释麻醉性镇痛药的药理作用提供了理论依据。,作用机制,阿片类药物与体内各处的特异性阿片受体结合产生多种药理作用。,阿片受体,是存在于细胞膜上的糖蛋白，属于G蛋白偶联受体。阿片药物与受体结合，活化了受体，由G蛋白介导，引起细胞内第二和第三信使系统功能的改变，出现药物在细胞水平的药理效应，细胞内Na的积聚。,阿片受体的分类,型别效应内源性阿片样肽激动药代表1脊髓以上镇痛-
