第十四章抗微生物药第五节化学合成抗菌药,曲阜中医药学校严秀芹,一、喹诺酮类,概述是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。第一代：萘啶酸，已被淘汰。第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染，已少用。,第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、抗菌活性更强。,氟喹诺酮药物的特点体内过程(1)口服吸收好、血药浓度相对较高；(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低(3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可达到有效地抑菌和杀菌水平。,【抗菌作用】喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广，抗菌作用强：1.对革兰阴性菌作用强大。2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。,机制主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶，而影响细菌DNA的复制，与其他药物无交叉耐药现象。,DNA回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G
