四环素类与氯霉素类刘建新怀化医专药学系药理学教研室,抗菌谱广(旧称广谱抗生素),大多数G+、G-菌四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)某些原虫(阿米巴),第一节四环素类tetracyclines,概述,四环素类(tetracyclines)基本化学结构相同,为一类具有共同多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物。仅在5、6、7位上的取代基有所不同。,1,2,3,4,5,6,7,有天然产品和半合成产品两类。天然品有土霉素、四环素(可由生物合成法或金霉素半合成产生),半合成品有多西环素、米诺环素等。这类药物为两性物质,在酸性溶液中较稳定,药用其盐酸盐。它们的药理特性、作用机制、抗菌谱均相似。对需氧和厌氧的革兰氏阳性、阴性细菌,立克次体、衣原体、支原体、螺旋体均有抑制作用,为广谱抗生素。然而,在过去十多年间,因发生对四环素类的耐药性已减少了其临床应用。国内主要应用多西环素。,【体内过程】,口服吸收不完全,金属离子(Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+、Fe3+等)的螯合使其吸收减少,因而含有这些离子的药物、食物如牛奶等均可妨碍其吸收。口服四环素与土霉素吸收量有一定限度,如一次服药量超过0.5