长效CCB的药理与临床解析,主要内容,一.长效CCB的差异DHP类钙拮抗剂的药动学差异DHP类钙拮抗剂的药效学差异CCB的药剂学差异二.药物相互作用三.光学异构体问题四.不同CCB临床获益不同,一.长效二氢吡啶类钙拮抗药的演化,DHP类钙拮抗剂的药动学差异,药代动力学特性,KaiserGetal.1990,UlmEhetal,1982,SalvethA,1990,缓释制剂,可溶性外膜,不溶性外膜,可崩解的基质,不可崩解的基质,普通制剂,普通片的崩解、溶出示意图,崩解时限：15分钟主要吸收部位：小肠上段,完整的药片,迅速崩解,分散溶出,缓释片释放示意图,常用技术：膜控释、骨架控释(不能掰开)主要吸收部位：小肠下段、结肠,缓慢释放，持续20小时以上,普通片剂与缓释制剂的在体内滞留时间的限速因素,缓释片在胃肠道的转运,AbrahamssonB,etal.InternationalJournalofPharmaceutics.1996;140:229-35.,胃排空：35小时小肠传输：3小时结肠传输：8-14小时总计传输：1422小时,缓释制剂的药代
