1,内容提要,2,AdrenocorticalHormones,肾上腺皮质:球状带:盐皮质激素(Mineralocorticoids,MC)束状带:糖皮质激素(Glucocorticoids,GC)网状带:性激素(sexhormones),3,糖皮质激素分泌的调节,正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜12时血浓度最低,凌晨渐升高,上午8-10时最高,此节律性变化受ACTH影响。,4,下丘脑-垂体-肾上腺轴(hypothalamus-pituitary-adrenalaxis,HPA轴),5,6,GCs的服用时间,夜间或睡前口服会破坏凌晨低谷,就不会产生8时的高峰每日三次口服会严重扰乱生理激素分泌规律,长期用药损害HPA轴,7,代谢过程,糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏,最后代谢产物自尿中排出。通过粪便和胆汁的排泄很少,8,化学结构及构效关系,1、共同的结构特点:C3有酮基,C4-5有双键,C17上的二碳侧链(即C20羰基和C21羟基)为生理活性所必需。,9,C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强,水盐代谢作用减弱;C9引入-F,C16引入-