大环内酯类抗生素应用及进展,大环内酯类抗生素(MLA)是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。,大环内酯类抗生素,共同药理作用特点:大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成,为快速抑菌剂,大环内酯类抗生素,14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环:阿奇霉素16元环:交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素,大环内酯类抗生素,抗菌谱窄,主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌不同品种间交叉耐药碱性环境中抗菌活性强,故尿路感染时要碱化尿液口服给药时不耐酸,常采用肠溶片或酯化衍生物,大环内酯类抗生素,5.在前列腺浓度相对较高6.主要经胆汁排泄进入肠循环7.不易进入血脑屏障8.毒性低,主要为胃肠道反应和肝功能损害,大环内酯类抗生素,细胞内浓度细胞外浓度,有利于杀灭细胞内繁殖的病原,如军团菌用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓形体、分枝杆菌感染对细菌生物被膜病有抑制作用。与其他抗生素合用,治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染。免疫调节作用,对DPB(弥漫性泛细支气管炎)有特殊疗效,红霉素(EM)于1958年临床应用