:奥沙利铂(Oxaliplantin) 【商品名】:草酸铂/乐沙定/艾恒【药理作用/作用机】:奥沙利铂作用于与DDP相同的DNA位点,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速,最多需15分钟,产生的DACH基团-铂复合体较顺铂和卡铂产生的复合体有更强的抑制DNA合成能力和细胞毒性,在靶分子和作用机制方面有些区别,抗瘤活性谱不同,本品未出现顺铂的肾脏毒性,亦无卡铂的骨髓毒性。【药代/药动学】:进入体内后呈二室模型分布,分布相迅速,排出相缓慢,半衰期24h,50与红细胞结合,50呈游离态,静注后2h血浆药浓度达峰直,血浆总铂半衰期9天,22天后血浆仍可测到铂,红细胞内有明显蓄积。主要经过尿排泄,给药48hrs 45经尿排出,11天达57,粪便排出率很低【适应症】:多种实体瘤,以大肠癌、胃癌等胃肠道肿瘤为主。 1、用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结、直肠癌,可单独或与氟脲嘧啶联合使用。 2、可单药或联合治疗晚期卵巢癌。【用法、用量】:加入5%葡