肿瘤与酪氨酸激酶,March 11, 2014,概述,肿瘤是一种常见且多发病,而恶性肿瘤目前正极大的危胁着人类的健康,当今生命科学中抗肿瘤研究成为极富挑战性且意义重大的领域。 研发的焦点正在从传统细胞毒性药物转移到针对肿瘤细胞内异常信号系统靶点的特异性抗肿瘤药物。 传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等特点,而靶点特异性抗肿瘤药针对于正常细胞和肿瘤细胞之间的差异,达到了高选择性、低毒性、特异性强的治疗效果。,March 11, 2014,March 11, 2014,蛋白酪氨酸激酶(tyrosine kinase),蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,可分为受体型和非受体型,其功能都是催化ATP的磷酸基转移到下游蛋白的酪氨酸(Tyr)残基上,使其发生磷酸化。 在细胞信号转导通路中占据十分重要的地位,调节着细胞的生长、分化、死亡等一系列生理生化过程。 超过50的原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶,它们的异常表达通常导致细胞增殖调节发生紊乱,致使肿瘤发生。 与肿瘤的侵袭、转移、肿瘤新生血管生成以及肿瘤的化疗抗药性密切相关。,March 11, 2014,超过