1,基于靶点的药物设计Target Based Drug Design,主要内容,2,第一节 概 述,3,4,主要内容,1.1 靶点内涵,1.2 靶点在药物研究中的意义,1.3 靶点的研究现状,靶点(target):具有重要的生理或病理功能,能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结合位点。 这些生物大分子主要是蛋白质,也有一些核酸或其他物质。 类型: 基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子,5,1.1 靶点内涵,6,靶点特征:,1. 生物大分子; 2. 有结合位点; 3. 这个生物大分子和其他物质结合后发生结构变化, 而且这个变化通常是可逆的; 4. 这个生物大分子通过结构变化可以发挥生理和病理的调节作用; 5. 这个物质结构变化的生理效应在机体复杂调控体系中占有主导作用。 药物靶点 与药物作用对疾病治疗有效,毒副反应小。,1.2 靶点在药物研究中的意义,1. 是药物发现途径中关键的第一步; 2. 新颖的靶点意味着新的作用环节和机制,这样的新药有较强的竞争力; 3. 新的靶点也很容易成为竞相开发的众矢之的。,7,1.3 靶点的研究现状,治疗药物