.伯胺单甲基化反应小结1. 甲醛为甲基化试剂1.1 经典Eschweiler-clark甲基化反应伯胺或仲胺用甲醛和甲酸进行还原甲基化的反应，其中甲酸作为还原剂，是氢供体。此法所用试剂廉价易得，实验操作简单1。但此反应生成仲胺后，会继续与HCOOH/HCHO作用，继而生成叔胺化合物，使得反应不易控制在单甲基取代阶段。1.2 采用硼氢化钠作为还原剂此改进方法使得伯胺转换为2-甲基叔胺的收率有所提高，但此反应条件依然无法将反应控制在单甲基取代阶段2。1.3 改进Eschweiler-clark甲基化反应硼氢化钠作为还原剂，伯胺和多聚甲醛在甲醇盐存在条件下发生缩合反应，生成单甲基取代产物3,4。2硫酸二甲酯作为甲基化试剂硫酸二甲酯属于比较强的甲基化试剂，使用其作为甲基化试剂，控制产物在单取代阶段，需加入沸石分子筛（如下表1）。若不加分子筛催化剂，体系只加入Na2CO3,则反应生成的单甲基取代产物选择性不高5。表1. 胺与硫酸二甲基的甲基化反应碱转化率（%）PhMeNH：PhMe2N-34
