1、1第一章 绪论一、单项选择题1）下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱2）下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。3）肾上腺素（如下图）的 a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为HOHNOaA. 羟基苯基甲氨甲基氢 B. 苯基羟基甲氨甲基 氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基 D. 羟基 甲氨甲基苯基氢E. 苯基 甲氨甲基 羟基氢4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物
2、 B. 无机药物 C. 合成有机药物D. 天然药物 E. 药物5）硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁6）下列哪一项不是药物化学的任务A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E. 探索新药的途径和方法。二、多项选择题1）下列属于“药物化学” 研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2）已发现的药物的作用靶点包括A. 受体
3、 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸3）下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡E. 青霉素4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5）下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括2A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名7）下
4、列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬E. 吗啡8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥E. 甲氧苄啶9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术 B. 技术 C. 超导技术 D. 基因芯片E. 固相合成10下列药物作用于肾上腺素的 受体有A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C
5、. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为A. H、CH 3、CH 3 B. CH3、CH 3、CH 3 C. CH3、CH 3、H D. H、H、H E
6、. CH2OH、CH 3、CH 36）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去 N-甲基9）造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代
7、谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制 受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10）不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 NNOOR1R3R7 3D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5 位取代基的氧化性质 D. 5 取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2）巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa 值大，未解离百分率高3
8、）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N 上的烷基化 C. 1 位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去 D 环4）下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5）中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6）属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三环结构的抗精
9、神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA 衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 三、问答题1）如何用化学方法区别吗啡和可待因？2）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 3）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。第三章 外周神经系统药物一、 单项选择题1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分
10、为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂4B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代， M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体E. 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨
11、基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3) 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C 3 和 C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C 3、C 5 和 C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反
12、应4) 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是A. Glycopyrronium Bromide B. OrphenadrineC. Propantheline Bromide D. BenactyzineE. Pirenzepine5) 下列与 Adrenaline 不符的叙述是A. 可激动 和 受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. - 碳以 R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢6) 临床药用()- Ephedrine 的结构是A. B. (1S2R)HNO (1S2)HNOC. D. (1R2S)
13、HNO (1R2)HNOE. 上述四种的混合物7) Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类8) 下列何者具有明显中枢镇静作用A. Chlorphenamine B. ClemastineC. Acrivastine D. LoratadineE. Cetirizine9) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为XArOCnNA. O B. NHC. S D. CH 2E. NHNH10) Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有
14、芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基5C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短E. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine
15、 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide3) 对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH2)nXCR12R3A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R3 多数为 OHC. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为
16、季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好4) Pancuronium BromideA. 具有 5-雄甾烷母核 B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解E. 易发生消旋化6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有 -苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体C. -碳上带有一个甲基
17、，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8) 下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有A. 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但 Mizol
18、astine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药6E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于 23 为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R1 为吸电子取代基时活性下降10) Procaine 具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱
19、酸性五、问答题1) 合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2) 经典 H1 受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点？第四章 循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性 -受体阻滞剂 Propranolol 的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基） -2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基） -2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基 -5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. HNONN HNOON2C. D. HNS
20、OOH OOHE. OOIION3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于：A. 抗高血压 B. 降血脂C. 心力衰竭 D. 抗凝血E. 胃溃疡4) 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第类的药物：A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫 D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 属于 Ang受体拮抗剂是 :A. Clofibrate B. LovastatinC. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartann( )R1YZNR2376) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律C. 卡托普
21、利 D. 华法林钠E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴 B. 氯沙坦C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A. a B. bC. c D. dE. 上述答案都不对9) 属于非联苯四唑类的 Ang受体拮抗剂是：A. 依普沙坦 B. 氯沙坦C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于 2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、多项选择题1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1，4-二氢
22、吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2) 属于选择性 1 受体阻滞剂有：A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3) Quinidine 的体内代谢途径包括：A. 喹啉环 2-位发生羟基化 B. O-去甲基化C. 奎核碱环 8-位羟基化 D. 奎核碱环 2-位羟基化E. 奎核碱
23、环 3-位乙烯基还原4) NO 供体药物吗多明在临床上用于：A. 扩血管 B. 缓解心绞痛C. 抗血栓 D. 哮喘E. 高血脂5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：A. B. HHON2O2NO Cl OOOC. D. HOOO NOH8E. OHO6) 硝苯地平的合成原料有：A. -萘酚 B. 氨水C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N去烷基化合物 B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物 D. N去甲基化合物E. S-氧化8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个
24、手性碳C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药E. 属于 ADP 受体拮抗剂9) 作用于神经末梢的降压药有 A. 哌唑嗪 B. 利血平C. 甲基多巴 D. 胍乙啶E. 酚妥拉明10) 关于地高辛的说法，错误的是 A. 结构中含三个-D- 洋地黄毒糖 B. C17 上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题1) Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。2) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。3) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类第五章 消化系统药物一、单项选择题1
25、) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁3) 下列药物中，具有光学活性的是A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺4) 联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同 B. 11 位取代不同 C. 20 位取代的光学活性不同 D.
26、七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同9二、多项选择题1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环 D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2) 属于 H2 受体拮抗剂有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奥美拉唑3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪4) 用作“保肝” 的药物有A. 联苯双酯 B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖5) 5-HT3 止吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类C. 二
27、苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类五、问答题1) 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？2) 请简述止吐药的分类和作用机制。3) 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：1) 下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C
28、. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸7) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛8) 下列哪种性质与布洛芬符合A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性C. 可
29、溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色109) 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10) 下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制 COX-1D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2 在炎症细胞的活性很低二、多项选择题1) 下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有A. B. SONOHN OHNC. D. NOOH OHFE. NFFSH2NO2) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. B. OOH3NNH3O OONOHC. D. OHOF OOH3NHON3E. OHOFF五、问答题1) 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？2) 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？3) 从保泰松的代谢过程的研究中，说明从药物代谢过程如何发现新药？第七章 抗肿瘤药一、单项选择题11) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
