替比夫定的分子结构和作用机制.doc

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.替比夫定是最新抗乙肝新药,用于有病毒复制证据及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或有肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成年患者。 所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒HBV药物。 替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定(telbivudine, Tyzeka)片2006年 10月美国 FDA批准 Idenix Pharma公司的替比夫定 用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染。 替比夫定为对 HBV有活性的胸腺嘧啶核苷的 合成类似物,为天然核苷胸腺嘧啶的未修饰的 - L 对映体。其分子式为 C10

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