1、海南医学院教案提要2011-2012 学年 第 一学期 NO：学科 药理学 班级 09 级本科 授课人 王小蒙 职称 讲师 课题 利尿药 学时 1.5 授课时间 2011-11 教学方式 多媒体 1. 教学目的要求掌握高效利尿药和中效利尿药的作用原理、临床应和不良反应。熟悉保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药的作用原理及应用。2. 内容提要、教学过程及学时分配一、尿液的生成（18 分钟）（一）基本单位：肾单位（由肾小体和肾小管组成） （1 分钟）（二）尿液生成过程：滤过、重吸收和分泌1、肾小球滤过 -形成原尿，24h 的原尿约 180L。由于存在球-管平衡，一些药物通过增加肾小球滤过率发挥利尿作用，但效
2、果不明显。 （2 分钟）2、肾小管的重吸收和分泌-约 99%原尿重吸收。药物只要减少 1%重吸收，可使尿量增加一倍，产生明显利尿作用。因此，利尿药主要作用于肾小管，影响肾小管对电解质和水的重吸收，发挥利尿作用。1）近曲小管：Na+的重吸收占 50%以上。 （6 分钟）吸收方式：Na+-H+ 交换。H+的提供：依赖于碳酸酐酶（CA） ，CO2 的水化反应和脱水反应，H+循环转运带动了 Na+和 HCO3-的重吸收。 （5 分钟）利尿药作用环节和意义。 （1 分钟）2） 、髓袢升支粗段：Na+的重吸收占 35%（6 分钟）吸收方式：Na+-K+-2CL 共同转运子同向转运。 （2 分钟）K+ 的循
3、环转运导致细胞内正电位降低，促进 Mg2+和 Ca2+的重吸收。 （1 分钟）该部位的重吸收特点：对电解质重吸收，水不重吸收，尿液稀释。意义：使髓质高渗，与管腔形成渗透压差，是尿液流经集合管时，大量水分重吸收，尿液浓缩的主要原因。（2 分钟）利尿药作用意义：作用于该部位的利尿药产生强大利尿作用。 （1 分钟）3） 、远曲小管和集合管：约 10%Na+重吸收（3 分钟）Na+的吸收方式：Na+-Cl-共同转运子；Na+-K+交换。水：抗利尿激素作用下，在渗透压差的驱动下，大量水重吸收，尿液浓缩。 （1 分钟）利尿药的作用环节和意义。 （2 分钟）二、抗利尿药（一）分类：高效利尿药、中效利尿药、低
4、效利尿药：保钾利尿药和 CA 抑制药（1 分钟）（二）高效利尿药（22 分钟）药理作用：1、利尿。1）作用特点：强、快、短。 （2 分钟）2)作用机制：抑制Na+-K+-2Cl 共同转运子。 （3 分钟）2、扩张血管：1）扩张静脉血管- 回心血量减少-左心充盈压下降- 消除肺水肿。 （2 分钟）2）扩张肾血管- 肾脏皮质的血流重新分布，加上利尿作用，对肾功能衰竭有一定治疗作用。 （2 分钟）应用：1、各种严重水肿。 （3 分钟）2、急慢性肾功能衰竭。 （1 分钟）3、高钙血症。 （1 分钟）4、加速毒物的排泄。 （1 分钟）不良反应：1、水、电解质的紊乱：低血容量、低钠、低钾、低氯、低镁、碱中
5、毒。 （低钾的危害：与强心苷合用，易发生强心苷中毒；肝性水肿易发生肝昏迷。强调补钾，补钾效果不佳的原因是由于低镁，因此同时补镁） （3 分钟） 。2、耳毒性。发生机制：内耳淋巴液电解质成分改变所致。避免与具有耳毒性的药物合用（2 分钟）3、高尿酸血症。发生机制。 （1 分钟）4、过敏反应。非磺胺衍生物较少。 （1 分钟）（三）中效利尿药（10 分钟）药理作用：1、利尿。1）作用特点：作用温和、持久。 （1 分钟）2）机制：抑制 Na+-Cl-共同转运子。 （2 分钟）2、抗尿崩症作用。机制：与排钠过多，血浆渗透压降低，减轻口渴感，饮水减少有关。但抗利尿作用机制不明。 （1 分钟）3、降压作用。
6、机制：早期与排尿，降低血容量有关；长期与排钠后，血管平滑肌松弛有关。 （1 分钟）应用：1、各种轻、中度水肿。 （1 分钟）2、高血压病。 （0.5 分钟）3、尿崩症。 （0.5 分钟）4、伴高尿钙的肾结石。机制：促进 Na+-Ca+交换，钙吸收增加，尿中钙减少。 （1 分钟）不良反应：1、电解质紊乱。 （0.5 分钟）2、高尿酸血症。 （0.5 分钟）3、高血糖、高血脂。与抑制胰岛素分泌有关。 （0.5 分钟）4、过敏反应。 （0.5 分钟）（四）保钾利尿药（5 分钟）1、螺内酯。作用机制：拮抗醛固酮的作用，促进钠的排出，减少钾的分泌。（1 分钟）作用特点：1）弱、缓慢、持久。2）利尿作用与
7、体内醛固酮浓度成正相关。（2 分钟）应用：1、醛固酮升高引起的水肿。2、充血性心力衰竭。 （1 分钟）2、氨苯蝶啶：阻断钠通道，减少 Na+-K+交换。 （1 分钟）（五）碳酸酐酶(CA)抑制药（5 分钟）作用机制：抑制 CA-H+生成减少-Na+-H+ 交换减少，尿中 Na+增多，促进Na+-K+交换，另外， HCO3-重吸收减少，因此，尿中 HCO3-、K+、水增多。（2 分钟）应用：1、碱化尿液，促进弱酸性药物排出。 （1 分钟）2、治疗碱中毒。 （0.5分钟）3、青光眼。抑制睫状体细胞内 CA，减少 HCO3-分泌，减少房水分泌。 （1 分钟）4、急性高山病。治疗肺水肿和脑水肿。 （0
8、.5 分钟）3. 重点、难点及解决办法一、教学重点：1、高效利尿药作用机制、临床应用和不良反应。2、中效利尿药的药理作用、临床应用。二、教学难点：尿液生成中电解质的重吸收机制，钠的重吸收与氯、钾、钙、氢的关系。注： 每次授课须用新教案；教研室于开课前检查，课完后统一上交。4. 使用教具多媒体课件5. 本课题方面的新进展6. 板书的专业外语词汇（本科授课每学时至少有 3 个）Diuretics furosemide bumetanide etacrynic acid hydrochlorothiazideSpironolactone triamterene acetazolamide 7. 参考书籍药理学 第七版 杨宝峰主编 内科学 第六版 马家骥主编生理学 第五版 姚泰主编 临床药理学 第二版 徐淑云主编药理学和药物治疗学 上册 杨藻宸主编8. 思考题 或/ 及 作业1）常用的强效利尿药有哪些？试述其作用原理及主要不良反应2）试述氢氯噻嗪的药理作用、作用机制及不良反应。3）保钾利尿药有哪些？试述其作用原理及在临床应用中的特点。4）利尿药引起的低血钾症的机理是什么？会产生什么样的不良后果?9. 课后记及改进意见。10. 备注
