执业药师培训-基础强化班,第2章 药物的结构与药物作用,第2节 药物结构与药物活性 1）烃基（-CH2）:脂溶性、增加位阻和稳定性 2）卤素（-Cl/F）:很强的吸电子基，影响分子间电荷分布和脂溶性增加 3）羟基和巯基（-OH/SH）：增强水溶性、弱酸性、改变生物活性。 4）磺酸和羧酸（-HSO3/-COOH）：水溶性、成盐可增加水溶性,5）酯（-COO-）：增大脂溶性，易被吸收 6）醚和硫醚（-O-/-S-）：同时具有亲水性与亲脂性易于通过生物膜。 7）酰胺（-CON-）：易于生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 8）胺类（-NH2/-NH/-N/-N+）:碱性，多样的生物活性,四、常见的杂环母核五元杂环,四、常见的杂环母核六元杂环,1.属于M受体拮抗剂，因分子中含有季胺基团，不能通过血脑屏障，而没有神经中枢副作用的抗尿失禁药物是,第一节,水溶性（亲水性）是药物口服的前提 增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高 （羟基、羧基、季铵等） 药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性。 增大：含有非极性结构 （烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基、苯环等,脂水分配系数（P）药物在生物非水相中
