质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是苯并咪唑的衍生物,主要在小肠吸收,特异性地作用于胃底腺壁细胞内管泡膜上的胃酸分泌的最后环节H+-K+-ATP酶(即质子泵),与质子泵不可逆结合使其失去活性,从而高效抑制胃酸分泌,直到新的质子泵产生,壁细胞才能恢复泌酸功能,从而使胃内PH值24h维持在较高水平,是目前作用最强的胃酸分泌抑制剂。PPIs在体内代谢迅速,血浆半衰期在2h以内,蛋白结合率均在90%以上。PPIs主要通过细胞色素P450系统中的CYP2C19和CYP3A4在肝内代谢,并经肾脏清除。CYP2C19是大部分PPIs在肝内代谢的主要途径。目前常用的PPIs有:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。奥美拉唑80%以上、埃索美拉唑和兰索拉唑50%以上经CYP2C19代谢,其次是经CYP3A4、CYP1A2代谢;泮托拉唑主要经CYP2C19代谢,但对其亲和力较低,且其特有的二相代谢,也降低了其对CYP2C19的依赖性;雷贝拉唑主要经烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP)代谢,其次经CYP3A4、CYP2C19代谢。临床工作中发现,