S1P1受体激动剂类药物研发进展(共9页).doc

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实用标准文档鞘脂类是生物膜的重要组成成分, 具有保护细胞内物质的作用。近年来, 随着生物技术的发展以及人类疾病谱的复杂化, 人类对鞘脂类的认识不断深入。现在认为, 鞘脂类不仅是生物膜的重要组成成分,同时还在细胞生命活动信号转导中发挥重要作用。鞘氨醇-1-磷酸 (sphingosine-1-phosphate, S1P) 是近年来发现的具有重要生理功能的生物活性脂类, 广泛存在于血液、淋巴液、红细胞、中性粒细胞、血小板细胞在形成 S1P 的同时, 可经 S1P磷酸化酶 (S1P phosphorylase) 作用脱去磷酸基生成鞘胺醇, 也可经 S1P 裂解酶 (S1P lyase, S1PL) 不可逆地分解为磷脂酰乙醇胺和棕榈醛, 从而保证了人体生理环境中 S1P 的动态平衡。S1P 既可作为第二信使直接作用于细胞内靶标, 也可经转运蛋白转运到细胞外与相应的受体结合2, 激活一系列下游信号通路产生重要生理功能, 如细胞的增殖、迁移、存活、凋亡和细胞通讯等, 参与免疫调节、造血调控、同种异体移植反应、糖代谢调节和炎症调节3等多种生

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