盐酸普鲁卡因的合成2页.doc

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盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成,学习酯化、还原等单元反应。2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐,化学结构式为:盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻。熔点153157。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。合成路线如下:三、实验方法(一)对-硝基苯甲酸-二乙胺基乙醇(俗称硝基卡因)的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中,投入对-硝基苯甲酸20 g、-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂,油浴加热至回流(注意控制温度,油浴温度约为180,内温约为145),共沸带水6 h。撤去油浴,稍冷,将反应液倒入250 mL 锥形瓶中,放置冷却,析出固体。将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中,水泵减压蒸除二

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