美托洛尔的合成摘 要:美托洛尔是一种治疗高血压、心绞痛等有很好疗效的化学合成药物。本文列举了两种合成美托洛尔的方法。关键词:美托洛尔,合成方法,逆推1、 关于美托洛尔美托洛尔(metoprolol)它是一种胺基丙醇类药物,选择性D-受体阻滞剂,系近年来世界高血压治疗的首选药。它与有兴奋作用的肾上腺素,以及去甲肾上腺素进行竞争,并在受体的位置保护心脏、抑制心脏收缩力、避免过度兴奋和阻止神经冲动。它本身还能保证心壁平滑肌的收缩。美托洛尔又名甲氧乙心安,倍他乐克,美多心安。其为英文名metoprolol。化学名为:1-4(2-甲氧基乙基)苯氧基-3(1-甲氧基乙基)氨基-2丙醇。化学式为C15H25NO3。结构式如图一。临床上主要是利用其盐酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐。 图一:美托洛尔的结构式2、 美托洛尔的合成 1、合成背景文献报道美托洛尔的合成方法主要有3种:第一种方法是采用苯乙醇为原料,经硫酸二甲酯甲醚化、硝酸硝化、氯化亚锡还原得到关键中间体4-(2-甲氧