药物化学简答题答案5页.doc

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药物化学1. 何谓前药原理?制备前药的主要方法有哪些?利用前药原理对药物进行结构修饰,可以改变药物的哪些性质?前药原理就是利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转化为原药的潜代化原理。前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物。制备前药的方法:酯化法、酰胺化法、成盐法等 。 (1)改善药物的吸收性;(2)延长药物作用时间;(3)提高药物的选择性;(4)提高药物的稳定性;(5)提高药物的水溶性;(6)降低药物的刺激性;(7)消除药物的不良味觉;(8)发挥药物的配伍作用。2. 何谓电子等排体?何谓生物电子等排体?电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。生物电子等排体是指原子或基团外围电子数目相同或排列相似,产生相似生物活性的分子或基团。常用于先导物优化时进行类似物变换3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。在地西泮的七元环结构中,含有1,2位酰胺和4,5位的亚胺结构,在遇酸或碱性条件下可能发生水解。1,2位的酰胺键水解开环属于不可逆的反应,而4.5位的亚胺酸性条件

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