一、药物构效关系1、地西泮(苯二氮类催眠镇静药)的构效关系2、盐酸普鲁卡因(苯甲酸酯类局部麻醉药)的构效关系3、硝苯地平(二氢吡啶类钙通道阻滞剂)的构效关系4、环丙沙星(喹诺酮类抗菌药)的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药:.巴比妥类:异戊巴比妥;.苯二氮卓类:地西泮;.非苯二氮卓类GABAA受体激动剂:酒石酸唑吡坦。催眠镇静药结构分类及代表药物(只看这两类)分类代表药物苯二氮卓类地西泮巴比妥类异戊巴比妥(1)地西泮:苯二氮类理化性质:1、遇酸或碱放置或受热易水解开环,1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环;4,5位在中性和碱性条件下环合,4,5位开环为可逆水解,不影响生物利用度。2、生物碱(叔胺结构)的一般反应。如:与碘化铋钾试液反应,产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称:在肝脏代谢,代谢途径为去N-甲基,C3位上羟基化,代谢产物仍有活性。与葡萄糖醛酸结合排出。作用机制:GABAA受体激动剂。临床用途:催眠镇静药
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