药物化学复习重点(共7页).doc

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精选优质文档-倾情为你奉上药物化学复习重点一、不需要看的内容与章节第五章的二、三、四节;第七章的三、四节;第九章的五、六节;第十章的第二节;第十一章的第一节。二、问答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异答:Adrenaline的基本骨架结构为-笨乙胺,取代本基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳相连,碳链增强或缩短均使作用降低;-碳上通常带有醇羟基,此醇羟基在激动剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用,-OH立体结构排列对活性有显著影响。R构型肾上腺素为左旋体,其活性比右旋约强12倍。其活性差异是光学异构体的差异,许多药物其左旋体和右旋体的生物活性并不相同。药物中光学异构体的生理活性差异反映了药物与受体结合时的较高的立体要求。如-碳为R构型左旋体肾上腺素,它可通过下列三个基团与受体在三点上结合:氨基:苯环及其二个酚羟基;侧链上的醇羟基。而L-异构体只能有两个点结合,所以肾上腺素左旋体比右旋体活性强。2、试说明为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效?答:磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)

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